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公开(公告)号：CN108727435B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810730053.7
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种12‑氟苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物及其配体对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，其中配合物对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN108727434B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201810729763.8
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种11‑三氟甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN111253323A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010204202.3
申请日：2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D239/56 , C07D239/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用，制备时，先将去氢枞酸与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯；再将制备好的去氢枞酸溴乙酯分次加入反应体系，室温下与不同取代基的嘧啶类化合物反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物。本发明提供了一类新的去氢枞酸嘧啶衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入抗肿瘤药效基团嘧啶可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为制备抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN111253303A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010204074.2
申请日：2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法，具体是：在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol，二硒化物0.3 mmol，醋酸钠NaOAc 0.6 mmol，四氢呋喃THF 3mL，室温，太阳光照射下（或50瓦白光）搅拌反应。TLC跟踪监测，反应结束后，将混合物减压浓缩，并通过快速柱色谱法纯化残余物（乙酸乙酯:石油醚=1:5）得产物。该反应在空气中进行，原料易得，无需使用过渡金属和氧化剂，不会引起安全问题和重金属残留问题，操作简便，产率可观，环境友好，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110317171A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4-二硫代甲酸哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-二硫代甲酸哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2 (II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或对氯苄基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107602615B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201710968601.5
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN115260212A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210916009.1
申请日：2022-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN110317171B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑二硫代甲酸哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110283123B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910611329.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN114016058A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111480686.5
申请日：2021-12-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/23 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。
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