公开(公告)号：KR1020000013029A

公开(公告)日：2000-03-06

申请号：KR1019980031662

申请日：1998-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: PURPOSE: An N-(4-piperidine)benzamide has a physiological activity for the stimulating gastrointestinal system and a pharmaceutically accepted additional salt thereof. CONSTITUTION: An N-(4-piperidine)benzamide represented by the formula (1) having a physiological activity for the stimulating gastrointestinal system and a pharmaceutically accepted additional salt thereof: wherein L is aralkyl or aryloxyalkyl, wherein the alkyl moiety is C1-C6 alkyl and the aryl moieties are up to three substituents each independently selected from the group consisting of halo, C1-C6 low alkyl and C1-C6 low alkoxy; and R is C1-C6 low alkyl.

Abstract translation: 目的：N-（4-哌啶）苯甲酰胺具有刺激胃肠系统的生理活性和药学上可接受的另外的盐。 构成：由式（1）表示的具有刺激胃肠系统的生理活性的N-（4-哌啶）苯甲酰胺及其药学上可接受的另外的盐：其中L是芳烷基或芳氧基烷基，其中烷基部分是C1-C6 烷基和芳基部分是至多三个独立地选自卤素，C 1 -C 6低级烷基和C 1 -C 6低级烷氧基的取代基; 且R为C1-C6低级烷基。

公开(公告)号：KR1019990023074A

公开(公告)日：1999-03-25

申请号：KR1019980006042

申请日：1998-02-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호 ,  박상진 ,  조성희

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 AIDS(Acquired Immunodeficiency Syndrome)를 유발하는 HIV(Human Immunodeficiency Virus)의 증식에 필수효소인 역전사효소를 저해하는 작용이 우수한 신규 피리돈 카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 피리돈 카르복실산 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식에서
X는 CH 또는 질소원자이고, A는 3-아미노피롤리딘, C
1-3 의 저급알킬기가 1-3개 치환 또는 비치환된 피페라진이고, B는 나프틸기 또는 퀴놀릴기이다.

公开(公告)号：KR1019990007390A

公开(公告)日：1999-01-25

申请号：KR1019980024391

申请日：1998-06-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/06 ,  C07D487/10

Abstract: 본 발명은 기존의 퀴놀론계 항생제에 비해 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 7-[8-(알콕시이미노)-2,6-디아자스피로[3.4]옥트-6-일]의 유도체를 치환체로 갖는 다음 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 이성질체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식에서, A는 CH, CF, C-Cl, CO-CH
3, 또는N이고, Y는 수소 또는 아미노이고, R
1 은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이고, R
2 는C
1-4 의 저급알킬이고, R
3 은 수소 또는 C
1-4 의 저급알킬이다.

公开(公告)号：KR1019980076903A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970013806

申请日：1997-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  C07D471/02

Abstract: 본 발명은 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 7-(3-메톡시이미노-4-메틸-4-아미노메틸)피롤리딘 치환체를 갖는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체와 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다
[화학식 1]

상기 화학식에서, A는 CH, CF 또는 N을 나타내고, Y는 수소를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019950005824A

公开(公告)日：1995-03-20

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고,

(이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, 4=CF일때 B=N이고, A=N일때, B=CF이다.)이고

(이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.) 또는

(이때, R
5 ,R
6 ,R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N,N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X,Y,Z 및 R
1 ,R
2 ,R
3 은 앞에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100661081B1

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：KR1020000031926

申请日：2000-06-10

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  이진수 ,  김남두 ,  이근형 ,  이학동 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 항바이러스제로 유용한 신규의 6-메틸니코틴아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 6-메틸니코틴아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 및 HCV (Hepatitis C virus)의 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과도 나타내므로 B형 간염과 C형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서, R 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100566193B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990053295

申请日：1999-11-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정 ,  신동혁

IPC: C07D213/16

Abstract: 본 발명은 신규의 3-니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 3-니트로피리딘 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R 및 R
2 는 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100566189B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990064402

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/38

Abstract: 본 발명은 신규의 5-피리미딘카르복스아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 5-피리미딘카르복스아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

Abstract translation: 本发明涉及包含其特别通过下述通式（1）中所示的一种新颖的嘧啶-5-甲酰胺衍生物，制造的方法，并且他，5-嘧啶甲酰胺衍生物的药物组合物，非核系化合物是HBV （B型肝炎病毒）的增殖，以及显示出抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）的增殖可以被有效地用作乙型肝炎和AIDS的治疗和预防剂的效果。

公开(公告)号：KR1020020002461A

公开(公告)日：2002-01-09

申请号：KR1020017014647

申请日：2000-05-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  이진수 ,  김남두 ,  진윤호 ,  송완진 ,  김익회 ,  양왕용 ,  최동락 ,  신정한

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: PURPOSE: Provided are optically active quinoline carboxylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, and a process for preparation thereof, which are useful for an antibacterial agent. CONSTITUTION: The optically active quinoline carboxylic acid derivatives are represented by the following formula(1), and contains optical activity-causing 4-aminomethyl-4-methyl-3 (Z)-alkoxyiminopyrrolidine substituents at the 7-position of the quinolone nuclei, their pharmaceutically acceptable salts, and their solvates. In the formula(1), Q is C-H, C-F, C-Cl or N; Y is H or NH2; R is a straight or branched alkyl group of Cl-C, an allyl group or a benzyl group, and * represents optically pure chiral carbon atom. Their preparation process comprises the steps of: condensing the quinolone nuclei-containing compound of formula(3), with the ketal compound of formula(2a), in the presence of an acid acceptor to give the optically active quinoline carboxylic acid derivative of formula(4); deketalizing the optically active quinoline carboxylic acid derivative of formula(4) to give the pyrrolidinone compound of formula(5); and reacting the pyrrolidinone compound of formula(5) with an alkoxylamine in the presence of a base to obtain the desired compound of formula(1).

Abstract translation: 目的：提供可用于抗菌剂的光学活性喹啉羧酸衍生物，其药学上可接受的盐，溶剂合物及其制备方法。 构成：光学活性喹啉羧酸衍生物由下式（1）表示，并且在喹诺酮核的7-位含有光学活性的4-氨基甲基-4-甲基-3（Z） - 烷氧基亚氨基吡咯烷取代基， 其药学上可接受的盐及其溶剂合物。 在式（1）中，Q是C-H，C-F，C-Cl或N; Y为H或NH 2; R是Cl-C，烯丙基或苄基的直链或支链烷基，*表示光学上纯的手性碳原子。 它们的制备方法包括以下步骤：在酸受体存在下将式（3）的喹诺酮核含有化合物与式（2a）的缩酮化合物缩合，得到式（3）的光学活性喹啉羧酸衍生物 4）; 对式（4）的光学活性喹啉羧酸衍生物进行缩酮化，得到式（5）的吡咯烷酮化合物; 并在碱的存在下使式（5）的吡咯烷酮化合物与烷氧基胺反应，得到所需的式（1）化合物。

公开(公告)号：KR1020000021557A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：KR1019980040708

申请日：1998-09-30

Applicant: 동화약품주식회사 ,  학교법인 포항공과대학교

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  성영철 ,  이경재 ,  신동혁 ,  김남두 ,  최요한 ,  박상진 ,  장환봉 ,  한진희

IPC: C07K7/08

CPC classification number: C07K7/08 ,  C07K7/64

Abstract: PURPOSE: Provided is a peptide inhibiting an interaction between gp120 that is outer membrane protein of HIV and a cell receptor, CD4 on a stage of cell infection of HIV CONSTITUTION: A peptide consists of 12 amino acids. each amino acid comprises especially, proline and phenylalanine on the fourth and sixth position from amino-ends respectively and random amino acids. Peptide inhibits interaction between cell receptor, CD4 and outer membrane of HIV-1, gp120 on an early step of virus infection so it can be provided as a new AIDS treatment and used for combination therapy. To select a peptide which can be used for AIDS therapy, panning method which is characterized by using agarose bead as matrix and phage-displayed peptide library, is provided. In the panning method, peptide is obtained by using phosphate-buffered saline, competitive binding, and E.coli used as a host cell of phage.

Abstract translation: 目的：提供抑制HIV的外膜蛋白的gp120与细胞受体之间的相互作用的肽，HIV在细胞感染阶段的CD4组成：肽由12个氨基酸组成。 每个氨基酸分别特别包括氨基末端的第四和第六位上的脯氨酸和苯丙氨酸以及随机氨基酸。 肽在病毒感染的早期阶段抑制细胞受体，CD4和HIV-1外膜之间的相互作用，因此可以作为新的AIDS治疗提供并用于联合治疗。 为了选择可用于AIDS治疗的肽，提供以使用琼脂糖珠作为基质和噬菌体展示肽文库的淘选方法。 在淘选方法中，通过使用磷酸盐缓冲盐水，竞争性结合和用作噬菌体宿主细胞的大肠杆菌获得肽。