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    신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체
    11.
    发明公开
    신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체 失效
    新的2,4-二氟硼酸衍生物

    公开(公告)号：KR1020030001167A

    公开(公告)日：2003-01-06

    申请号：KR1020010037547

    申请日：2001-06-28

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 정용호 ,  이치우 ,  양왕용 ,  이학동 ,  박휘정 ,  장윤영 ,  이진수

    IPC: C07D401/12

    CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    Abstract: PURPOSE: Provided are novel 2,4-difluorobenzamide derivatives which are excellent in inhibition of the growth of both HBV and HCV, and thus used as prevention and treatment agents for HBV hepatitis and HCV hepatitis. also, provided are their pharmaceutically acceptable salts and their manufacturing method. CONSTITUTION: The 2,4-difluorobenzamide derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-C4 linear or branched alkyl group, hydroxy group, a C2-C6 alkylamino group, a 4-sulfamoylphenyl group, or a saturated or unsaturated 5 or 6 membered hetero cycle having 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S; R2 is H or a C1-C3 linear or branched alkyl group; or R1 and R2 are bound together with 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S to form a saturated or unsaturated 5, 6 or 7 membered hetero cycle, wherein the hetero cycle is a C1-C4 linear or branched alkyl group, or substituted or unsubstituted with a C1-C3 hydroxyalkyl group; and R3 is a 5-indazolyl group; and n is an integer of 0-4.

    Abstract translation: 目的：提供对HBV和HCV的生长抑制优异的新型2,4-二氟苯甲酰胺衍生物，因此用作HBV肝炎和HCV肝炎的预防和治疗剂。 还提供了它们的药学上可接受的盐及其制造方法。 构成：2,4-二氟苯甲酰胺衍生物由式（1）表示，其中R1是C1-C4直链或支链烷基，羟基，C2-C6烷基氨基，4-氨磺酰基苯基或饱和或 具有1-2个选自N，O和S的杂原子的不饱和5或6元杂环; R2是H或C1-C3直链或支链烷基; 或R 1和R 2与1-2个选自N，O和S的杂原子结合在一起以形成饱和或不饱和的5,6或7元杂环，其中杂环是C 1 -C 4直链或支链烷基 或者被C1-C3羟烷基取代或未取代; 并且R 3是5-吲唑基; n为0-4的整数。

    알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트 염산염의 제조방법
    12.
    发明授权
    알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트 염산염의 제조방법 失效
    -4--3-1-顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号：KR100323652B1

    公开(公告)日：2002-03-29

    申请号：KR1019990047103

    申请日：1999-10-28

    Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정용호 ,  편도규 ,  송지섭 ,  정희정 ,  곽현정 ,  김은정

    IPC: C07D213/89

    Abstract: 본발명은알킬트란스-4-브로모-3-하이드록시-1-피페리딘카르복실레이트를출발물질로하여알킬트란스-4-브로모-3-벤조일아미노카르보닐옥시-1-피페리딘카르복실레이트, 알킬시스-1-벤조일-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 알킬시스-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 시스-1--부톡시카르보닐-5-에톡시카르보닐-2-옥소-헥사하이드로옥사졸로[5,4-c] 피리딘, 알킬시스-4--부톡시카르보닐아미노-3-하이드록시-1-피페리딘카르복실레이트및 알킬시스-4--부톡시카르보닐아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트의중간물질을거쳐시사프라이드의중간체인알킬시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트염산염을제조하는방법에관한것이다. 본발명은종래기술과는달리모든반응이온화한조건에서진행되고각 단계마다특별히정제과정을필요로하지않으며위험한나트륨하이드라이드나수소가스를사용하지않아종래기술의단점을모두극복함으로써산업화가용이한장점을가지고있으며또한알킬시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트를취급이불편하고순도(80% 이하)가떨어지는종래기술의액상형태와는달리공업적으로다루기쉬운고순도(98% 이상)의분말형태로얻을수 있는장점이있다.

    새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법
    16.
    发明授权
    새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법 失效
    新的喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100169500B1

    公开(公告)日：1999-01-15

    申请号：KR1019930015724

    申请日：1993-08-13

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

    IPC: C07D401/04

    Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

    상기 식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
    1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고, R
    2 는 (이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, A=CF일 때 B=N이고, A=N일 때 B=CF이다.)이고, R
    3 는 (이때, R
    4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.)
    또는 (이때, R
    5 , R
    6 , R
    7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다.
    상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물인 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N, N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

    상기식에서, X, Y 및 R
    1 , R
    2 , R
    3 는 앞에서 정의한 바와 같고, Z는 불소 또는 염소 원자이다.

    α-아릴-4-치환 피페리디노 알칸올 유도체의 제조방법
    20.
    发明授权
    α-아릴-4-치환 피페리디노 알칸올 유도체의 제조방법 无效
    生产α-芳基-4-取代哌啶子基链烷醇衍生物的方法

    公开(公告)号：KR1019900002053B1

    公开(公告)日：1990-03-31

    申请号：KR1019860009260

    申请日：1986-11-04

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 정용호 ,  이치우

    IPC: C07D211/22

    Abstract: An alpha-(p-ter-butyl phenyl)-4-(alpha-hydroxy-alpha-phenyl benzyl)- 1-piperidino butanol (I) having anti-histamine and antiallergy effect, is prepd. Thus 7g 4'-terbutyl-4-[4-(alphahydroxy-alpha- phenyl benzyl)piperidino -butyrophenon sodium salt in 150ml methanol is adjusted to weak alkaline by adding methanolic KOH and cooled. Then 0.8g hydrated sodium borate is added and stirred at 0-5≦̸C for 2 hr followed by condensing and recrystallizing to give 6.2g I (m.p. 145-146≦̸C) by the yield of 95%.

    Abstract translation: 制备具有抗组胺和抗过敏作用的α-（对叔丁基苯基）-4-（α-羟基-α-苯基苄基）-1-哌啶子基丁醇（I）。 因此，通过加入甲醇KOH将7g 4'-叔丁基-4- [4-（α-羟基-α-苯基苄基）哌啶子基 - 丁基酮钠盐在150ml甲醇中调节至弱碱性并冷却。 然后加入0.8g水合硼酸钠，并在0-5℃下搅拌2小时，然后冷凝并重结晶，得到6.2g I（m.p.145-146℃），产率为95％。

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