Abstract:
본 발명은 베타 알라닌 유도체,이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 베타 알라닌 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염은 중성지방 합성의 최종 단계를 촉매하는 효소인 DGAT1의 활성을 효과적으로 억제함으로써 비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린 저항성 증후군 및 간염으로 구성된 군으로부터 선택되는 다양한 지질대사 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.
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본 발명은 전이성 뇌종양을 진단할 수 있는 마커, 이를 이용한 진단용 조성물, 전이성 뇌종양을 진단 또는 예측할 수 있는 방법 및 이들의 발현 또는 활성을 억제할 수 있는 약물을 선별하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로 MELK 유전자, MELK 유전자로부터 코딩되는 단백질, Vimentin 유전자 및 Viemntin 유전자로부터 코팅되는 단백질로 이루어진 군에서 선택된 적어도 어느 하나 이상의 전이성 뇌종양 진단용 마커, 이를 이용한 진단용 조성물, 전이성 뇌종양을 진단 또는 예측할 수 있는 방법 및 이들의 발현 또는 활성을 억제할 수 있는 약물을 선별하는 방법에 관한 것이다.
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The present invention relates to a method for quantitatively analyzing deacetylation activity of SIRT7 protein using fluorescence polarization and a method for screening inhibitors inhibiting the activity using the analyzing method and, more specifically, to a method for quantitatively analyzing the complex formation by preparing peptide comprising 18 acetylated lysine of histone H3 protein labeled with a fluorescent probe and then measuring the binding condition between the fluorescence-labeled peptide and SIRT7 using a fluorescence polarization value; and a method for screening inhibitors inhibiting the deacetylation activity of the SIRT7 using the analyzing method. The analyzing method of the present invention can be useful for screening many kinds of drugs inhibiting binding of anticancer drugs or differentiation inducers by providing a new method to quantitatively analyze the activity of the SIRT7 protein which is an important mechanism in cancer cells.
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본 발명은 하기 화학식 1로 표현되는 1,3,5-트리아진-2,4,6-트리아민 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 대사성 증후군, 당뇨병, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
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본 발명은 하이드록시아마이드 유도체를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화 유도용 조성물 및 이를 이용하여 신경전구세포 또는 줄기세포를 신경세포로 분화시키는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 하이드록시아마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상 질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다. 하이드록시아마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포
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A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative, a method for preparing the derivative, and an anticancer medicine containing the derivative are provided to improve the activity for the cancer derived from the overexpression of CDC25B. A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative is represented by the formula 1, wherein R is H, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group, a ORa or -OSO2Rb; Ra is a C1-C4 alkyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom, an unsubstituted phenyl group, or a trityl group; Rb is a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, or an unsubstituted phenyl group; R1 is H, a C1-C4 alkyl group, -CH2CO2Rb, or a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom; Rb is a C1-C4 alkyl group; R2 and R3 are independently H, a C1-C6 alkyl group, -CH2ORa, -(CH2)nCO2Rb, -(CH2)nCONH2, a phenyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a protection group, or a pyridyl group; Ra and Rb is H or a C1-C4 alkyl group; and n is an integer of 1-5.
Abstract:
본 발명은 당뇨병, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤증, 지방간, 및 지방간염 등의 대사성 증후군의 예방 및 치료 효과를 갖는 신규 화합물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 AMPK (AMP-activated protein kinase)를 활성화시켜 당 또는 지방의 형성을 억제하고 당의 흡수를 촉진시키는, 하기 화학식 1의 퓨란-2-카복실산 유도체, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이성체 화합물, 그의 제조 방법 및 상기 화합물을 유효 성분으로 하는 대사성 증후군의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소 또는 할로겐이고, n은 1, 2 또는 3이고, m은 0, 1 또는 2이며, R은 수소 또는 C 1-4 알킬이다.
Abstract:
본 발명은 3-메칠-(O-치환된 옥시이미노)-피라졸린-5-온 유도체를 함유하는 항암제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 세포분열에 결정적으로 작용하는 CDC25B의 탈인산화효소에 대한 탁월한 저해활성을 가지고 있는 다음 화학식 1로 표시되는 (O-치환된 옥시이미노)-피라졸린-5-온 유도체가 유효활성 성분으로 함유되어 있는 항암제에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R 1 및 R 2 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.