公开(公告)号：KR100999386B1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 본 발명은 히스타민 H
3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 히스타민 H
3 수용체에 대한 친화력이 우수하므로, 중추신경계 질환, 특히 수면 장애, 각성장애, 수면발작(narcolepsy), 인지기능 장애, 주의력결핍 과잉행동장애, 비만증, 간질, 정신분열증, 우울증, 통증 및 약물남용/중독 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
히스타민, 히스타민 H3 수용체, 길항제, 중추 신경계 질환, 수면장애, 인지기능 장애, 정신질환

公开(公告)号：KR1020090128768A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.

Abstract translation: 目的：预防和治疗发作性睡病，认知障碍，ADHD（注意力缺陷多动障碍），肥胖，癫痫，精神分裂症，抑郁症和疼痛的药物组合物。 构成：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有具有组胺H3受体拮抗作用的化合物。 化合物是化学式1的4- [3-甲基-3-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 脲基] - 苯甲酸乙酯，1-苄氧基-3-（4-吡啶-2-基 - 哌嗪-1-基） - 丙-2-醇，N- {4- [4-（2-溴-4-氟 - 苯基氨基甲酰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基 - 甲基 ] - 苯基} - 乙酰胺，2- [4-（5-溴-2H-1λ4-噻吩-2-羰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基] -N-苯乙基 - 乙酰胺 化学式4.化学式5的1- [苄基 - （2,2-二乙氧基 - 乙基） - 氨基] -3-（4-氯 - 苯氧基） - 丙-2-醇和5-氯-1,3- - 二甲基-1H-吡唑-4-磺酸 - [2-（1-苄基 - 哌啶-4-基）乙基] - 酰胺。

公开(公告)号：KR100930586B1

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：KR1020070120038

申请日：2007-11-23

Applicant: 한국화학연구원 ,  국제약품 주식회사

Inventor： 김봉진 ,  송복주 ,  권지웅 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  이동우

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다.
카바페넴

Abstract translation: 本发明是为了介绍在以下羧酸的3位上的特定结构的酯键的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，方法它们的制备2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-酮化合物和 和包含其的药物组合物。 通过表达高的口服吸收的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，以及可以口服给药，其活性代谢物显示了针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性，MRSA（耐甲氧西林 耐药菌株）和QRS（喹诺酮耐药菌株）。

公开(公告)号：KR1020080094475A

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4468 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.

Abstract translation: 提供了12种化合物以显示与5-羟色胺5-HT2A受体的极好的结合亲和力，从而有效地用作中枢神经系统疾病如焦虑症，hypochondria，中风，神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，阿尔茨海默氏症的预防或治疗剂 疾病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，睡眠障碍，食欲障碍，可卡因，药物滥用引起的戒断症状和偏头痛。 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 2A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括选自萘-2-磺酸甲基 - （1-甲基 - 哌啶-4-基） - 酰胺，1 - （5-溴-2-甲氧基 - 苯磺酰基）-4-（2-噻吩-2-基 - 乙基） - 哌嗪，1-（1-苄基 - 哌啶-4-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，8- [4-（3-苯基 - 芳基） - 哌嗪-1-磺酰基] - 喹啉，1-（1-苄基 - 吡咯烷-3-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，1-（4-丁氧基苯磺酰基）-4-甲基 - [1,4]二氮杂环庚烷，1- [4-（3,4-二甲基 - 苯基） - 哌嗪-1-基] -3-苯氧基] - 丙-2-酮，联苯-4-磺酸[2-（1-甲基 - 吡咯烷-2-基） - 乙基] - 酰胺，1-（2,5-二氯 - 苯磺酰基）-4-苯乙基 - 哌嗪 ，1-苯乙基-4-（甲苯-4-磺酰基） - 哌嗪，1-（2-氟-5-甲基 - 苯磺酰基）-4-辛基 - 哌嗪和1-（4-溴 - 苯磺酰基）-4- 哌嗪或其药学上可接受的盐。 将组合物配制成片剂，胶囊，溶液，糖浆，悬浮液和注射剂。

公开(公告)号：KR1020070045063A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020050101516

申请日：2005-10-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  조희영 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 항종양 활성을 갖는 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 특히 결장직장암, 유방암, 폐암, 전립선암, 췌장암, 방광암, 신장암, 백혈병, 림프종과 같은 고증식성 질환 치료에 유효한 신규 구조의 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020060123000A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.

Abstract translation: 提供含有相同化合物作为有效成分的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物和PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，用于通过抑制炎症来治疗与PGE2的活性相关的疾病 由PGE2引起。 提供由式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2相同或不同，和 各自独立地为C 1 -C 10直链，支链或环状烷基，任选取代的苄基或苯乙基; R 3为氢，C 1 -C 10烷基，C 2〜C 10烯基，C 2〜C 10炔基，任意取代的苄基或萘甲基。 PGE 2生成抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：KR1020050108567A

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：KR1020040033474

申请日：2004-05-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  전미애 ,  공재양 ,  조희영

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D477/18 ,  C07D477/20

Abstract: 본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기를 의미하며, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.

公开(公告)号：KR102141035B1

公开(公告)日：2020-08-06

申请号：KR1020190029309

申请日：2019-03-14

Applicant: 부산대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 정연진 ,  정성근 ,  조희영 ,  김현영

IPC: C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

公开(公告)号：KR101845931B1

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：KR1020160067210

申请日：2016-05-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 본발명은헤테로아릴유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或一个uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和药物组合物包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质。 由于本发明的杂芳基衍生物是具有优异的效果，以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠直肠癌，腹膜转移，皮肤癌，膀胱癌， 癌症如前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维瘤，脑肿瘤，类风湿性关节炎，jeonsinhong红斑狼疮，多发性硬化症，1型糖尿病，甲状腺功能亢进症，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，牛皮癣，自身免疫性恶性贫血 自身免疫性疾病如斯耶格伦氏综合征，慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，结节病pyehyeong，胸膜炎，肺泡炎，脉管炎，肺气肿，肺炎，支气管扩张，等等，和 一个PI3激酶相关的疾病，如呼吸道疾病可以是预防或治疗是有用的。

公开(公告)号：KR101810209B1

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：KR1020160042938

申请日：2016-04-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  김진홍

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  김현영 ,  정대영 ,  이나라 ,  이현준 ,  김진홍

IPC: A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/19 ,  A61K36/185 ,  A61K8/36 ,  A61K8/97 ,  A23L1/30 ,  A61Q19/00

Abstract: 본발명은아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 보다상세하게는히드노카핀산(hydnocarpic acid) 및고를산(gorlic acid)을포함하는아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 본발명을통해얻은아토피피부질환개선및 치료용조성물은종래의대풍자유추출물을이용한결과와비교하였을때 세포및 동물개체실험에서소량처리를통해서도현저한항아토피및 면역억제효과가있음을발견하였고, 이를통해향우아토피피부질환의완치를위해유용하게활용될수 있을것으로기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及一种特应性皮肤病改善，而且用于治疗组合物，更具体地，羟丙基诺卡特应性皮炎改善和含有治疗性组合物中的酸（hydnocarpic酸）和挑酸（gorlic酸），本发明 特应性皮肤疾病，改善和通过获得治疗性组合物，发现当使用常规大丰游离提取物的细胞和动物个体实验少量通过显着的抗过敏性和免疫抑制处理相比，结果在效果，hyangwoo通过该 预计它可用于治疗特应性皮肤病。