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    具有抗肿瘤活性的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法
    22.
    发明公开
    具有抗肿瘤活性的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN105601561A

    公开(公告)日：2016-05-25

    申请号：CN201610134778.0

    申请日：2016-03-10

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 侯桂革 ,  王春华 ,  孙居锋 ,  陈琴 ,  李宁

    IPC: C07D213/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)4-哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物，最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5-二(3-(2-羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～E，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，抗肿瘤活性好，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

    用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法
    23.
    发明授权
    用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104262240B

    公开(公告)日：2016-04-20

    申请号：CN201410371957.7

    申请日：2014-07-31

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 孙居锋 ,  王春华 ,  侯桂革 ,  李洪娟 ,  赵峰 ,  刘文帅

    IPC: C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a，进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二（4-三氟甲基苯亚甲基）-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    用于抗肿瘤的N-甲基-3，5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物
    24.
    发明公开
    用于抗肿瘤的N-甲基-3，5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物 失效 质押

    公开(公告)号：CN104592098A

    公开(公告)日：2015-05-06

    申请号：CN201510051863.6

    申请日：2015-01-31

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 孙居锋 ,  王春华 ,  侯桂革 ,  李珂珂 ,  丛蔚 ,  刘文帅

    IPC: C07D211/74 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物，具体涉及一种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N-甲基-4-哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N-甲基-N-R-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮季铵盐衍生物。该N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    一种会厌逐瘀汤指纹图谱的建立方法及其指纹图谱
    25.
    发明公开
    一种会厌逐瘀汤指纹图谱的建立方法及其指纹图谱 审中-实审

    公开(公告)号：CN118443817A

    公开(公告)日：2024-08-06

    申请号：CN202410371129.7

    申请日：2024-03-29

    Applicant: 滨州医学院 ,  山东祥隆医药研究院有限公司

    Inventor： 李洪娟 ,  王春华 ,  申慧芬 ,  侯桂革 ,  张玄 ,  刘永俊 ,  王继鹏 ,  车晓青

    IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/86

    Abstract: 本发明公开了一种会厌逐瘀汤指纹图谱的建立方法及其指纹图谱，属于中药复方质量标准检测领域。所述指纹图谱的构建方法，包括如下步骤：会厌逐瘀汤煎煮液的制备；对照品溶液的制备；供试品和对照品色谱图的测定；指纹图谱的构建。使用的色谱方法：色谱柱为C18柱，测定波长为238nm，使用乙腈和0.1％磷酸水梯度洗脱，柱温为25℃，进样体积为20μL，流速为1.0mL/min，洗脱时间为30分钟。建立的方法具有用时短、稳定性好、容易操作、重复性好的优点。建立的会厌逐瘀汤指纹图谱含15个共有峰，涵盖了方中的多数活性成分，能够系统而全面地反映会厌逐瘀汤的质量，为该复方的质量控制提供了新的方法和依据。

    基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法、应用
    26.
    发明授权
    基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法、应用 有权

    公开(公告)号：CN113813232B

    公开(公告)日：2022-12-06

    申请号：CN202111105704.1

    申请日：2021-09-22

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 胡京汇 ,  陈静 ,  管振鑫 ,  王春华 ,  侯桂革

    IPC: A61K9/127 ,  A61K47/42 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

    Abstract: 本发明提供了一种基于肿瘤转铁蛋白调控的自增强靶向纳米药物及其制备方法和应用，所述纳米药物由脂质体自组装形成，其中，包括脂质体表面修饰的转铁蛋白(Transferrin，Tf)和磷脂双分子层之间疏水腔负载的疏水性药物去铁胺(Deferoxamine，DFO)。脂质体载体与负载的药物以亲疏水作用力形成非缀合的位置关系。本发明通过优化制备工艺，最终成功制备得到纳米药物，产物粒径适中可控。纳米颗粒表面转铁蛋白靶向肿瘤细胞表面过表达的转铁蛋白受体，纳米药物中DFO与肿瘤细胞内的三价铁离子络合，降低肿瘤细胞内铁离子含量，促进肿瘤细胞表面转铁蛋白受体的进一步表达，增强纳米药物的自主靶向性。因此，该纳米药物有望提高对肿瘤细胞的特异靶向性。

    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法
    28.
    发明授权
    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法 有权 开放许可

    公开(公告)号：CN109053565B

    公开(公告)日：2022-08-12

    申请号：CN201810882334.4

    申请日：2018-08-06

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 侯桂革 ,  王春华 ,  姚彬荣 ,  辛文妤

    IPC: C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/635

    Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法，本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

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