公开(公告)号：KR102070265B1

公开(公告)日：2020-01-28

申请号：KR1020180009190

申请日：2018-01-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

公开(公告)号：KR101047614B1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하여 골다공증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020100014174A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：KR1020090070538

申请日：2009-07-31

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  황연하 ,  유제만 ,  진영구 ,  김기윤

IPC: A61K31/426 ,  A61P19/10 ,  A61K31/663

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K31/663 ,  A61K2300/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis, which contains benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to effectively suppress differentiation of osteoclast and prevent and treat lesion relating to bone absorption. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt and bisphosphonate of chemical formula 2 as active ingredient. The compounds of chemical formula 1 and 2 are used simuntaneously, separately or successively. The bisphosphonate of chemical formula 2 is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, zoledronic acid or Allen drone acid. The pharmaceutical composition is formulated with compounds of chemical formulas 1 and 2 integrally or separately.

Abstract translation: 目的：提供含有苯甲脒衍生物和二膦酸盐的预防或治疗骨质疏松症的药物组合物，以有效抑制破骨细胞分化，预防和治疗与骨吸收有关的病变。 构成：用于预防或治疗的药物组合物含有化学式1的新型苄脒衍生物或其化学式2的盐和二膦酸盐作为活性成分。 化学式1和化合物2分别或相继使用。 化学式2的二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸，唑来膦酸或艾伦无机碱。 药物组合物与化学式1和化合物2一体或分开配制。

公开(公告)号：KR1020100014090A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：KR1020090007774

申请日：2009-01-31

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  황연하 ,  유제만 ,  진영구 ,  김기윤

IPC: A61K31/426 ,  A61P19/10 ,  A61K31/662

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K31/663 ,  A61K2300/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to suppress osteoclasts and prevent or treat osteoporosis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt, and bisphosphonate of chemical formula 2. The benzamidine derivative and bisphosphonate are used simultaneously, separately, or in order. The bisphosphonate is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, or zoledronic acid.

Abstract translation: 目的：提供含有苯甲脒衍生物和双膦酸盐的药物组合物，以抑制破骨细胞，预防或治疗骨质疏松症。 构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有化学式1的新的苯甲脒衍生物或其盐，以及化学式2的双膦酸盐。苄脒衍生物和双膦酸盐同时，分别或按顺序使用。 二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸或唑来膦酸。

公开(公告)号：KR1020090012190A

公开(公告)日：2009-02-02

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: A benzamidine derivative is provided to be used for a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis and to suppress effectively differentiation of osteoclast at very low concentration. A benzamidine derivative is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is methyl, ethyl, isopropyl, phenyl, pyridinyl, cyclohexyl, morpholinyl, group substituted or not substituted into C1~C6 alkyl, NR6R7 or CH2NR6R7; R2 is NR8R9, piperidine, pyrrolidine, imidazole or triazole; R3 and R4 are hydrogen, methyl, ethyl, halogen, hydroxy or methoxy group; R5 is hydroxy group; and R6 and R7 are hydrogen, methyl, ethyl, profile, hydroxyethyl, methoxyethyl, 2-morpholinoethyl, benzyl, pyridine-3-1-methyl, pyridine-4-1-methyl, 3-pyridinyl carbonyl or ethanesulfonyl.

Abstract translation: 提供了一种苄脒衍生物，用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，并以非常低的浓度有效地抑制破骨细胞的分化。 化学式1中，R1为甲基，乙基，异丙基，苯基，吡啶基，环己基，吗啉基，取代或未被C1〜C6烷基，NR6R7或CH2NR6R7取代的基团。 R2是NR8R9，哌啶，吡咯烷，咪唑或三唑; R3和R4是氢，甲基，乙基，卤素，羟基或甲氧基; R5是羟基; R 6和R 7是氢，甲基，乙基，异构体，羟乙基，甲氧基乙基，2-吗啉代乙基，苄基，吡啶-3-甲基，吡啶-4-甲基，3-吡啶基羰基或乙磺酰基。

公开(公告)号：KR100713137B1

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020010037547

申请日：2001-06-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이치우 ,  양왕용 ,  이학동 ,  박휘정 ,  장윤영 ,  이진수

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본 발명은 신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HCV(Hepatitis C Virus) 증식을 억제하는 효과가 우수하여 B형 간염 및 C형 간염의 치료제 및 예방제로 유용한 비핵산계 화합물인 다음 화학식 1로 표시되는 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체와 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체, B형 간염, C형 간염, 치료제, 예방제

公开(公告)号：KR100705875B1

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：KR1020050071505

申请日：2005-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22 ,  C07D417/04 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020060049859A

公开(公告)日：2006-05-19

申请号：KR1020050060437

申请日：2005-07-05

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  박재훈 ,  신동혁 ,  조은희 ,  장환봉 ,  정용호

IPC: C07D277/24

CPC classification number: C07D277/24

Abstract: 본 발명은 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘의 개선된 제조방법에 관한 것이다.
벤즈아미딘

公开(公告)号：KR1020060049858A

公开(公告)日：2006-05-19

申请号：KR1020050060425

申请日：2005-07-05

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  구세광 ,  이정우 ,  양희복 ,  유제만

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/155

CPC classification number: A61K31/426

Abstract: 본 발명은 골절 치료용 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘, 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 골절 치료용 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물은 가골의 체적을 유의성 있게 감소시키고, 가골의 골밀도 및 골강도를 유의성 있게 증가시키며, 가골 조직내 결합조직 및 연골조직의 함량을 유의성 있게 감소시키고, 골조직 함량을 유의성 있게 증가시킴으로, 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시킨다. 따라서, 본 발명의 조성물은 골절에 대한 치유 촉진제로 유용하게 사용할 수 있다.
골절, 벤즈아미딘

公开(公告)号：KR100377448B1

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：KR1020000046447

申请日：2000-08-10

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D205/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

Abstract: There is disclosed an azetidinone compound of the formula (I):wherein R is hydrogen, or a hydroxy protecting group, R1 and R2 are each independently alkyl of 1-15 carbon atoms, benzyl or cyclized together with the carbon atom to which they are attached to form a 5 or 6-membered cyclic hydrocarbon or a heterocyclic radical having one or two hetero ring atoms, said hetero ring atoms being selected from the group consisting of O and S; R3 is lower alkyl or -COO(lower alkyl) R4 is phenyl, or phenyl substituted with halogen, lower alkoxy or nitro which is useful as a synthetic intermediate to the 1'beta-methylcarbapenem-type antibacterial agent.

Abstract translation: 公开了式（I）的氮杂环丁酮化合物：其中R是氢或羟基保护基，R 1和R 2各自独立地是1-15个碳原子的烷基，苄基或与它们所连接的碳原子一起环化 连接形成5或6元环烃或具有一个或两个杂环原子的杂环基，所述杂环原子选自O和S; R3是低级烷基或-COO（低级烷基），R4是苯基或被卤素，低级烷氧基或硝基取代的苯基，它可用作1'β-甲基碳代青霉烯类抗菌剂的合成中间体。