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公开(公告)号：KR1020000051062A
公开(公告)日：2000-08-16
申请号：KR1019990001300
申请日：1999-01-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/04
Abstract: PURPOSE: A process for preparing 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid useful as an important intermediate for preparing cephalosporin antibiotics is provided which comprises reaction of 3-substituted cephalosporin derivatives in the presence of metal indium or an indium compound. CONSTITUTION: A process comprises the steps of preparing a mixture of 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid derivatives (I) and 3-exomethylenecephem derivatives (III) by the reaction of 3-substituted cephalosporin derivative (II) in a mixture solution of an organic solvent and water in the presence of solely indium metal or a mixture of indium metal and metal iodide at 10 to 80°C for 1 to 10 hrs and preparing 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid (I) by the reaction of the obtained mixture with tetramethylsilylchloride at 20 to 30°C for 20 to 24 hrs.
Abstract translation: 目的：提供一种制备用作制备头孢菌素抗生素的重要中间体的7-氨基脱乙酸基头孢烷酸的方法，其包括在金属铟或铟化合物存在下3-取代头孢菌素衍生物的反应。 构成：一种方法包括通过3-取代头孢菌素衍生物（II）在有机溶剂和水的混合溶液中的反应制备7-氨基脱乙酸基头孢烷酸衍生物（I）和3-异二甲酰头孢烯衍生物（III）的混合物的步骤 在单独的铟金属或铟金属与金属碘化物的混合物的存在下，在10〜80℃下反应1〜10小时，并通过所得混合物与四甲基甲硅烷基氯反应，在20〜30℃下制备7-氨基脱乙酸基头孢烷酸（I） C为20至24小时。
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公开(公告)号：KR100145402B1
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：KR1019980009094
申请日：1998-03-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F7/10
CPC classification number: C07F7/1852
Abstract: 본 발명은 박테리아에 살균효과를 나타내는 강력한 항균제인 피리도벤즈옥사진 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)의 (+)실릴옥시 아크릴레이트 유도체 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)에서 R, R
1 , R
2 , R
3 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.
본 발명에서는 일반식(IV)의 아크릴레이트 유도체와 일반식(V)의 트리알킬 실릴클로라이드를 염기 존재하에 유기용매 중에서 반응시켜 일반식(I)의 (+)실릴옥시아크릴레이트 유도체를 제조한다.
일반식(IV), (V), (I)에서 R, R
1 , R
2 , R
3 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.-
23.发明授权
公开(公告)号：KR100142139B1
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：KR1019940005761
申请日：1994-03-22
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C229/24 , C07C229/34 , C07D498/06
CPC classification number: C07C229/34
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I) (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체 및 그의 제조장법을 제공한다.
상기식에서 X는 할로겐원자를 표시하고, X
1 과 X
2 는 각각 할로겐 원자또는 니트로기를 표시하며, R과 R
1 은 각각 탄소원자수 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
본 발명의 일반식(I)의 화합물은 강력한 항균제인 벤즈옥사진 이성질체의 제조에 사용될 수 있는 유용한 중간체이다.-
公开(公告)号：KR100128029B1
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：KR1019940005975
申请日：1994-03-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: Novel preparation method of benzoxazine carboxylate derivative is provides which is useful intermediates in the preparation of antibacterial agents exhibiting strong sterilization effect on bacteria. 2-benzoyl-3-aminoacrylate derivatives are heated, stirred and subjected to reaction in organic polar solvent in the presence of base, water being added to them, and which is reacted to produce benzoxazine carboxylate derivative. According to the invention, 4 step process comprising the first cyclization reaction, protection group removing reaction, the second cyclization reaction and hydrolysis reaction are completed in an one step reaction.
Abstract translation: 提供了苯并恶嗪羧酸酯衍生物的新型制备方法，其在制备对细菌具有强烈灭菌效果的抗菌剂中是有用的中间体。 将2-苯甲酰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物加热，搅拌并在有机极性溶剂中在碱的存在下反应，加入水，并使其反应生成苯并恶嗪羧酸酯衍生物。 根据本发明，在一步反应中完成包括第一次环化反应，保护基团除去反应，第二次环化反应和水解反应的4步法。
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公开(公告)号：KR1019970042526A
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：KR1019950051990
申请日：1995-12-19
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D265/36
Abstract: 본 발명은 (R)(-)-3,4-디플루오로-2-(2-히드록시프로폭시)아닐린을 출발물질로 하여 트리페닐포스핀, 카르본테트라클로라이드, 진크할라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 항균제 제조에 유용한 중간체인 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101778938B1
公开(公告)日：2017-09-18
申请号：KR1020160075019
申请日：2016-06-16
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D215/20 , A61K31/47 , A61K31/4725
CPC classification number: C07D401/12 , A61K31/47 , A61K31/4725 , C07D215/20 , C07D401/14
Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항 증식효능을나타내는퀴놀린화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물과, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 질환의예방또는치료용의약조성물에관한것으로서, 상기본 발명에따른화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물은우수한암세포억제활성과단백질키나아제및 돌연변이키나아제의억제활성을나타내고있으므로, 부작용이적은새로운항암제로유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种优良的抗 - 喹啉化合物为代表增殖作用，其药学上可接受的盐，或它们的水合物及它们的制备方法和预防或治疗的药物组合物含有与用于癌细胞的活性成分的癌症疾病， 因为这些化合物根据基本发明，其药学上可接受的盐，或水合物显示出优异的肿瘤抑制活性，并且所述蛋白激酶和所述突变体的激酶抑制活性，这种副作用可有利地具有小的新的抗癌药物使用。
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27.发明公开
公开(公告)号：KR1020120128016A
公开(公告)日：2012-11-26
申请号：KR1020110045879
申请日：2011-05-16
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
Abstract: PURPOSE: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative as a calcium ion channel modulator is provided to be used as an agent for preventing and treating heart diseases or pain. CONSTITUTION: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative is denoted by chemical formula 1. An agent for preventing and treating heart diseases or an agent for relieving chronic and acute pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂的苯基吡唑基甲基-2-（4-取代哌啶-1-基）乙酰胺衍生物作为预防和治疗心脏病或疼痛的药剂。 构成：苯基吡唑基甲基-2-（4-取代的哌啶-1-基）乙酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗心脏病的药剂或缓释慢性和急性疼痛的药物含有化学式 1作为活性成分。
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公开(公告)号：KR101049935B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC: C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：KR1020100001288A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC: C07D233/61
CPC classification number: C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.
Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。
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公开(公告)号：KR100917037B1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：KR1020070111220
申请日：2007-11-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제
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