公开(公告)号：KR1019950026883A

公开(公告)日：1995-10-16

申请号：KR1019940005130

申请日：1994-03-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  고훈영 ,  박선희

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 광범위한 항균력을 가지는, 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물, 약제학적으로 허용되는 그것의 염 및 그것의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, R은 수소 또는
R1은 수소, 카르보닐, 하이드록시, 하이드록시이미노 또는 아세틸기를 나타내고, R
2 는 수소 또는 알킬카르복실레이트, 카르복실산 또는 카바모일기이다.

公开(公告)号：KR100059360B1

公开(公告)日：1993-02-15

申请号：KR1019860008794

申请日：1986-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  김유승

IPC: C07D215/22

公开(公告)号：KR100952489B1

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：KR1020080015550

申请日：2008-02-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  추현아 ,  배애님 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D309/04

CPC classification number: C07D309/06

Abstract: 본 발명은 C2 및 C6 위치에 시스 치환기가 있는 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 본 발명은 호모프로파질릭알콜 유도체와 알데하이드 화합물을 트리메틸실릴트리플레이트 존재 하에서 프린스 반응시켜 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정, 또는 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 가수분해 반응시켜 R
3 =아세틸기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정을 수행하여 제조된 신규 화합물로서, 신규 화합물의 테트라하이드로파이란 고리의 C2 및 C6 위치에는 시스 치환기가 동시에 존재하므로 기능성 천연물 합성용 중간체로도 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 신규의 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
다이하이드로파이란-3-일라이덴에틸트리플레이트, 테트라하이드로-2H-파이란-3-일에탄온, 프린스 반응

公开(公告)号：KR1020040095889A

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：KR1020030026907

申请日：2003-04-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  장민석 ,  모길웅 ,  오희영

IPC: C12P17/12

Abstract: PURPOSE: Methods for preparing tetrasubstitued pyrazines using baker's yeast are provided, thereby easily and environment-friendly preparing tetrasubstitued pyrazines in water under mild condition. CONSTITUTION: The method for preparing tetrasubstitued pyrazines of formula (2) using baker's yeast comprises the steps of: (1) preparing a solution of baker's yeast; and (2) dissolving beta-keto alpha-oxime carbonyl derivatives of formula (1) in hydrophilic organic solvent and adding the solution into the baker's yeast solution to carry out chemoselective microbial reduction, wherein R1 is methyl, ethyl or phenyl; R2 is hydrogen, methyl or benzyl; R3 is methoxy, ethoxy, benzyloxy or phenylamine; the organic solvent is selected from benzene, toluene and hexane.

Abstract translation: 目的：提供使用面包酵母制备四取代吡嗪的方法，由此在温和条件下在水中制备四取代吡嗪容易且环境友好。 构成：使用面包酵母制备式（2）的四取代吡嗪的方法包括以下步骤：（1）制备面包酵母溶液; 将式（1）的β-酮基α-肟羰基衍生物溶解在亲水性有机溶剂中，并将溶液加入面包酵母溶液中进行化学选择性微生物还原，其中R1为甲基，乙基或苯基; R2是氢，甲基或苄基; R3是甲氧基，乙氧基，苄氧基或苯胺; 有机溶剂选自苯，甲苯和己烷。

公开(公告)号：KR100437973B1

公开(公告)日：2004-07-02

申请号：KR1020010066579

申请日：2001-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  장민석 ,  장택수 ,  공재양 ,  정대영

IPC: C07D413/04

Abstract: PURPOSE: Isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative having high affinity for an acetylcholine receiptor is provided, which compound is useful as a muscarine type acetylcholine receiptor agonist, a recognition improving agent and a treating agent of cerebral nervous disease such as Alzheimer's disease. CONSTITUTION: The isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula(1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, wherein R2 is C1-4 alkyl; one of R3 and R4 is one functional group in claim 1 and another of them is H; R5 is hydrogen, hydroxy, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 alkoxymethyl, C1-6 alkoxy, acetoxy, C1-4 alkyl ester, nitrile, aryl, phenylthio, methylthiomethyl, phenylsulfoxide, dimethylthiomethyl, C1-4 alkylketo, C1-4 alkylketo oxime, C1-4 alkylketo C1-5 alkyl oxime, and N-pyrrolidine-2-on; R6 is hydrogen; and R5 and F6 form -CH2OCH2 together. The process for preparing the isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula comprises the steps of: reacting 3- or 4-pyridine aldehyde oxime compound of formula(2) with chlorox to prepare nitrile oxide of formula(4); and cycloadddition reaction of nitrile oxide of formula(4) with alkene or alkyne compound of formula(8) or formula(9) to prepare a compound of formula(5) or formula(6); reacting the compound of formula(5) or formula(6) with alkyl iodide to prepare alkyl pyridine salt of formula(7); and reducing the alkyl pyridine salt of formula(7).

Abstract translation: 目的：提供了对乙酰胆碱接受者具有高亲和力的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物，该化合物可用作毒蕈碱型乙酰胆碱接受者激动剂，识别改善剂和脑神经疾病治疗剂 如阿尔茨海默病。 本发明提供了由式（1）表示的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其中R2为C1-4烷基; R 3和R 4中的一个是权利要求1中的一个官能团，另一个是H; R5是氢，羟基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基甲基，C1-6烷氧基，乙酰氧基，C1-4烷基酯，腈，芳基，苯硫基，甲硫基甲基，苯基亚砜，二甲基硫代甲基，C1-4烷基酮基，C1-4 烷基酮肟，C 1-4烷基酮基C 1-5烷基肟和N-吡咯烷-2-酮; R6是氢; R5和F6一起形成-CH2OCH2。 制备由下式表示的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物的方法包括以下步骤：使式（2）的3-或4-吡啶醛肟化合物与氯化氧反应以制备式 （4）; 和式（4）的氧化腈与式（8）或式（9）的烯烃或炔烃化合物的环加成加成反应以制备式（5）或式（6）的化合物; 使式（5）或式（6）的化合物与烷基碘反应以制备式（7）的烷基吡啶盐; 和还原式（7）的烷基吡啶盐。

公开(公告)号：KR100393160B1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：KR1020010033382

申请日：2001-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김유승 ,  최경일 ,  김동현 ,  남길수 ,  서재홍

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Novel pyrazolopyrimidinethione compounds of formula 1: wherein R1 and R2 are independently each hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or a C3-C6 cycloalkyl group, R3 is a C1-C6 alkyl group. C3-C6 cycloalkyl group or C3-C6 alkenyl group which is substituted or unsubstituted, X is O or NR4, and R4 is hydrogen atom, or a C1-C6 alkyl group, a C3-C6 cycloalkyl group or a C3-C6 alkenyl group which is unsubstituted or substituted with OH or an alkoxy group, pharmacologically acceptable salts or hydrates thereof, and preparation methods thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are effectively used for the treatment of erectile dysfunction.

Abstract translation: 式1的新型吡唑并嘧啶硫酮化合物：其中R 1和R 2各自独立地为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6环烷基，R 3为C 1 -C 6烷基。 C 3 -C 6环烷基或被取代或未被取代的C 3 -C 6烯基，X是O或NR 4，并且R 4是氢原子或C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基或C 3 -C 6烯基 其未被取代或被OH或烷氧基取代，其药理学上可接受的盐或水合物及其制备方法。 包含这些化合物的药物组合物有效地用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：KR100362706B1

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：KR1020000021258

申请日：2000-04-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  고훈영 ,  최경일 ,  배애님 ,  이정규

IPC: C07C209/32

Abstract: 본 발명은 인듐 금속을 이용하여 니트로기(-NO
2 )를 갖는 화합물을 아민(-NH
2 ) 화합물로 환원시키는 방법을 제공한다. 보다 구체적으로는 인듐 금속을 이용하여 화학식 1을 갖는 지방족 또는 방향족 화합물을 화학식 2의 화합물로 환원시키는 방법을 제공한다.
[화학식 1]

[화학식 2]

상기 화학식 1 및 2에서, R은 지방족 또는 방향족 화합물을 나타내며, n은 1-5의 정수, 바람직하게는 1-3의 정수, 가장 바람직하게는 1 또는 2이다.
인듐 금속을 이용한 본 발명의 환원 반응은 상온에서 짧은 시간 내에 진행될 뿐만 아니라 수개의 니트로기를 짧은 시간 내에 한번에 환원시킬 수 있다. 또한 분자내 다른 관능기에 영향을 미치지 아니하고 니트로기만 선택적으로 환원시킬 수 있으며, 수용액 상에서 반응이 쉽게 진행되므로 환경친화적 산업 공정이다는 장점을 가지고 있다. 따라서 화학 공업 분야에서 다양하게 응용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020020068475A

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：KR1020020036479

申请日：2002-06-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  조상원

IPC: C07D311/16

Abstract: PURPOSE: Provided is a method for preparing allylated 7-hydroxycoumarin derivatives effectively and economically in high yield. CONSTITUTION: The method for preparing allylated 7-hydroxycoumarin is characterized by reacting allylhalide of the formula(1) with 7-hydroxycoumarin of the formula(2) to manufacture allylated 7-hydroxycoumarin derivative of the formula(3).

Abstract translation: 目的：提供以高产率有效和经济地制备烯丙基化的7-羟基香豆素衍生物的方法。 构成：制备烯丙基化7-羟基香豆素的方法的特征在于使式（1）的烯丙基卤与式（2）的7-羟基香豆素反应制备式（3）的烯丙基化的7-羟基香豆素衍生物。

公开(公告)号：KR1020010096074A

公开(公告)日：2001-11-07

申请号：KR1020000019995

申请日：2000-04-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  조상원

IPC: C07C45/36

Abstract: PURPOSE: A method for preparing an allyl aromatic compound and a pyranocoumarin derivative are provided, to use an indium metal catalyst which is stable in water and atmosphere, environment-friendly and recyclable and MMPP or hydrogen peroxide as an oxidizing agent which is cheap, for the economical efficiency. CONSTITUTION: The allyl aromatic compound of the formula 3 is prepared by reacting the allyl halogen compound of the formula 1 with the aromatic compound of the formula 2 in the presence of an indium metal catalyst. The allyl aromatic compound of the formula 5 is prepared by reacting the allyl halogen compound of the formula 1 with the aromatic compound of the formula 4 in the presence of an indium metal catalyst. The decursinol of the formula 6 is prepared by the oxidation cyclization of the allyl aromatic compound of the formula 5 and magnesium monoperoxyphthalate hexahydrate(MMPP) or hydrogen peroxide. In the formulas 1, 2, 3, 4, 5 and 6, X is a halogen atom; R1 and R2 are independent each other and are H or a straight of branched hydrocarbon group of C1-C5; R3 is H or OH; and R4 is H, a methyl group or a phenyl group. Preferably an acid catalyst is added further in the case of MMPP used, and a phase transfer catalyst is added further in the case of hydrogen peroxide used.

Abstract translation: 目的：提供一种制备烯丙基芳族化合物和吡喃香豆素衍生物的方法，使用在水和大气中稳定的环境友好和可回收的铟金属催化剂和廉价的MMPP或过氧化氢作为氧化剂，用于 经济效益。 构成：式3的烯丙基芳族化合物通过在铟金属催化剂的存在下使式1的烯丙基卤素化合物与式2的芳族化合物反应来制备。 式5的烯丙基芳族化合物通过在铟金属催化剂的存在下使式1的烯丙基卤素化合物与式4的芳族化合物反应来制备。 式6的前胡烯醇通过式5的烯丙基芳族化合物和单过氧邻苯二甲酸镁（MMPP）或过氧化氢的氧化环化来制备。 在式1，2，3，4，5和6中，X是卤原子; R1和R2彼此独立，为H或C1-C5的支链烃基的直链; R3是H或OH; R4为H，甲基或苯基。 在使用MMPP的情况下，优选添加酸催化剂，并且在使用过氧化氢的情况下进一步加入相转移催化剂。

公开(公告)号：KR100309704B1

公开(公告)日：2001-09-29

申请号：KR1019990016355

申请日：1999-05-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  이지은

IPC: C07D499/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 일반식(I')로표시되는 7-옥소세팔로스포린유도체를일반식(II)으로표시되는알릴할라이드또는일반식(III)으로표시되는아세틸렌할라이드와인듐또는아연금속존재하에용매와함께반응시켜신규한일반식(I)로표시되는세펨유도체및 이의제조방법에관한것으로, 이는베타-락타마제저해제및 항생제제조의중요한중간체로사용된다