Abstract:
본 발명은 수용성 고분자 및 친수성 계면활성제를 포함하는 수용액에 비스포스포네이트를 용해 및 분산시켜 제조한 고분자 용액을, 생분해성 고분자 및 소수성 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매 내에 2차 유기용매를 가하여 제조된 고분자 용액에 가하여 1차 에멀젼 용액 (water-in oil (W/O))을 제조하고, 1차 에멀젼 용액을 외부 연속상에 분산시켜 제조한 비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는, 골-관련 질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제에 관한 것이다. 상기 주사제는 1회 투여로 생체내에서 4주 이상의 지속적 서방출 효과를 나타내므로, 매일 투여되는 경구제에 비해 상당히 적은 투여 횟수 및 적은 투여 용량으로, 또한 비스포스포네이트의 직접 주사에 비해 국소 독성이 상당히 감소되어 비스포스포네이트 약물이 나타내는 치료 또는 예방 활성을 얻을 수 있다. 비스포스포네이트, 미립구, 서방, 주사제
Abstract:
본 고안은 관절 통증을 완화시키거나 치료를 목적으로 사용하는 피부부착형 경피흡수제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 부착포에 함침된 약물점착층을 보호할 수 있도록 합지되는 이형지의 구조를 개선하여 통증 부위에 피부부착형 경피흡수제를 부착시켜 사용하고자할 때 이형지를 보다 쉽게 떼어내어 사용할 수 있도록 한 고안에 관한 것이다. 본 고안은 염증을 치료하거나 통증을 완화시키는 피부부착형 경피흡수제에 있어서, 약물이 함침되어서 된 약물점착층(11)을 가지는 부착포(10)에 합지되는 이형지(20)의 가장자리로부터 내측으로 소정의 길이를 갖도록 절취선(21)이 커팅 형성되어 있되, 상기 절취선(21)은 이형지(20)의 일부가 부착포(10)로부터 쉽게 박리될 수 있도록 한쪽 방향으로 치우쳐 형성된 피부부착형 경피흡수제에 의하여 달성될 수 있는 것이다. 피부부착형 경피흡수제, 부착포, 약물점착층, 이형지, 절취선
Abstract:
본 발명은, 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor1, VR1)에 대한 뛰어난 길항작용을 가지고 있으나 물에 난용성인 티오우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 시클로덱스트린 또는 그의 유도체, 그리고, 임의적으로, 약제학적으로 허용되는 첨가제를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 약제학적 조성물은 티오우레아 유도체의 용해도 및 용출율이 크게 개선되어 매우 우수한 생체내이용률을 나타내었다. 따라서 바닐로이드 수용체에 대한 뛰어난 길항작용을 가지고 있는 티오우레아 유도체의 다양하고 효과적인 투여용 제제화가 가능하게 되었으며 이에 상기 화합물의 인체에 대한 적용이 더욱 현실적으로 실현가능하게 되어 그 유용성이 크게 기대된다.
Abstract:
PURPOSE: Provided is a controlled release preparation which minimizes the addition of a hydrophobic material, and prevents the surface adhesion of granules. The controlled release preparation continuously releases the drug content for 12 hours while maintaining the effective drug concentration in blood. CONSTITUTION: The controlled release preparation comprises 0.5-80wt.% of drug, 10-65wt.% of a hydrophobic release control additive, and 1-35wt.% of a hydrophobic wet granulating material. The drug is first melt-granulated using the hydrophobic release control additive, and the resulting granules are second wet-granulated using the hydrophobic wet granulating material.
Abstract:
PURPOSE: A composition for transdermal administration comprising L-arginine which has excellent therapeutic effect and presents no adverse effects even when administered in excess as a main drug is provided. The composition is an external application which overcomes the defects of conventional injections or oral therapeutic agents and effective in treatment of erectile dysfunction and frigidity. CONSTITUTION: A preparation for transdermal administration contains 1 to 20% by weight of L-arginine, 1 to 30% by weight of a skin permeation enhancer, a pharmaceutically acceptable carrier and additionally 1 to 80% by weight of one or more additives selected from a solubilizing aid, a softening agent, a surfactant, a thickening agent and a pH controller. The preparation is applied to the peripheral surface of the penis and the clitoris in a single dose of about 0.1 to 2g.
Abstract:
본 발명은 활성성분으로서 하기 화학식 1의 헥소사민 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 수술 후 유착증 (Post-operative adhesion)의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물에 포함된 헥소사민 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 복강에서 섬유소성 장 유착을 유발시킨 쥐 (rat) 모델에서 우수한 장 유착 저해활성을 나타내므로, 각종 외과적 수술 후 유발되는 부작용 중 하나인 섬유소성 장 유착 병증을 예방 또는 치료하는 데 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 스핑고실포스포릴콜린 (sphingosylphosphorylcholine; SPC)의 조절제 (modulator)를 이용하여 CCL27/CTACK (Cutaneous T-cell-attracting chemokine)의 발현을 억제시키는 방법 및 CCL27/CTACK 발현의 억제정도를 측정하여 SPC의 조절제 후보 물질을 스크리닝하는 방법에 관한 것으로, SPC가 아토피 피부염, 건선 및 염증성 피부 질환 환자들에서 발현 증가 양상을 보이고 있는 CCL27/CTACK의 발현을 증가시키므로, 본 발명에 따라 SPC 조절제를 투여하여 CCL27/CTACK의 발현을 억제시킴으로써 CCL27/CTACK 발현 증가 관련 질환의 치료 및 예방 효과를 얻을 수 있으며, CCL27/CTACK 유전자 또는 이들 단백질의 발현 억제 정도를 분석하여 SPC 조절제를 효율적으로 검색 (screening)할 수 있다.
Abstract:
A kit and a method for screening a candidate material which promotes the lipolysis is provided to increase the melanocortin 2 receptor accessory protein(Mrap) gene expression, promote the lipolysis by ACTH(adrenocorticotropic hormone) and prevent and treat the obesity relating disease. A kit for screening a candidate material which promotes the lipolysis comprises a vector containing a promoter and reporter gene. The promoter comprises 842th to 853th bases of the sequence number 1(SEQ ID NO:1) or additional 1569th to 1581th bases thereon. The reporter gene is a luciferase gene, enhanced green fluorescent protein(EGFP) gene, or beta galactosidase(lacZ) gene. A method for screening the candidate material which promotes the lipolysis comprises: a step of transfecting a test cell which is designated to express a PPAR-gamma(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) with the vector; a step of treating with the candidate material in the transfected test cell; and a step of measuring the expression degree of the reporter gene in the test cell and selecting the candidate material.
Abstract translation:提供用于筛选促进脂肪分解的候选物质的试剂盒和方法以增加黑皮质素2受体辅助蛋白(Mrap)基因表达,促进ACTH(促肾上腺皮质激素)的脂解,并预防和治疗肥胖症相关疾病。 用于筛选促进脂肪分解的候选物质的试剂盒包含含有启动子和报告基因的载体。 启动子包含序列号1(SEQ ID NO:1)的第842位至第853位碱基或其上第1569至1581位碱基。 报告基因是荧光素酶基因,增强型绿色荧光蛋白(EGFP)基因或β半乳糖苷酶(lacZ)基因。 用于筛选促进脂肪分解的候选物质的方法包括:转染被称为用载体表达PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体-γ)的测试细胞的步骤; 在转染的测试细胞中用候选物质处理的步骤; 以及测定测定单元中的报道基因的表达程度并选择候选材料的步骤。
Abstract:
Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.
Abstract:
A manufacturing method of powder including nano particles of insoluble drug is provided to maintain stability in case that insoluble drug is re-dispersed at aqueous solution, to be no side effect by impurity and to improve bio-availability. A manufacturing method of powder including nano particles of insoluble drug comprises steps of: adding particles of insoluble drug which is active component, a surface passivating agent and additional dispersion secondary particle in aqueous solution including dispersion secondary particle to aturation concentration; mixing, shattering and homogenizing the obtained dispersed solution; and centrifuging or filtering the homogenized dispersed solution and drying it and obtaining the powder from the dispersed solution.