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    PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ
    21.
    发明专利
    PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ 未知

    公开(公告)号：PE20020952A1

    公开(公告)日：2002-10-25

    申请号：PE2002000015

    申请日：2002-01-11

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CHANG SOU-JENG ,  FERNANDO DILINIE P ,  HILL DAVID R ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  GUPTA ASHOK

    IPC: C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/26 ,  C07D317/00 ,  C07D317/18 ,  C07D317/28

    Abstract: SE REFIERE A PROCESOS PARA PREPARAR INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ COMO: i)COMPUESTOS DE METILSULFONIL FENOXIBENCENO DE FORMULA 3 DONDE a ES 0-2; b ES 0-3; R1 ES ALQUILO, HALO, NITRO, PERFLUOROALQUILO; R2 ES ALCOXI, ALQUILO, PERFLUOROALCOXI, PERFLUOROALQUILO; QUE COMPRENDE QUE REACCIONE EL COMPUESTO PARAFLUOR-METILSULFONILFENIL SUSTITUIDO CON (R1)a; CON UN COMPUESTO FENIL SUSTITUIDO CON (R2)b EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO KOH, NaOH, LI(OH)2, TER-BUTOXIDO DE SODIO, EN UN SOLVENTE DIMETIL SULFOXIDO 1,2-DIMETOXIETANO, AGUA, DIOXANO SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION DE 75°C A 100°C POR 8 A 24 HORAS; ii)UN COMPUESTO DE FORMULA 8 QUE COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO 3 CON UNA BASE n-BUTIL LITIO, HEXAMETILDISILAZIDA DE LITIO, ENTRE OTROS SIENDO EL SOLVENTE TETRAHIDROFURANO, ETER DIETILICO, METILTER BUTIL ETER, ENTRE OTROS SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION DE -78°C A -40°C POR 1 A 6 HORAS; EL PRODUCTO REACCIONA CON UN COMPUESTO 6; R3 ES ALQUILO, SIENDO EL SOLVENTE UNA MEZCLA DE ETANOL Y TETRAHIDROFURANO, SIENDO LA TEMPERATURA DE -20°C A 5°C POR 30 MINUTOS A 12 HORAS, EL PRODUCTO REACCIONA CON UN AGENTE REDUCTOR. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS SON 1-(-METILSULFONIL)-4-[4'-(TRIFLUOROMETOXI)FENOXI]BENCENO; (4S)-4-[(1S)-1-(HIDROXIAMINO)-2-({4-[4'-(TRIFLUOROMETOXI)FENOXI]FENIL}SULFONIL)ETIL]-2,2-DIMETIL-1,3-DIOXOLANO. LOS PROCEDIMIENTOS OFRECEN MAYORES RENDIMIENTOS TOTALES A GRAN ESCALA

    PROCESO PARA LA N-FORMILACION SELECTIVA DE N-HIDROXILAMINAS
    22.
    发明专利
    PROCESO PARA LA N-FORMILACION SELECTIVA DE N-HIDROXILAMINAS 未知

    公开(公告)号：PE20011182A1

    公开(公告)日：2001-11-17

    申请号：PE2001000298

    申请日：2001-03-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HILL DAVID R ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  HSIAO CHI-NUNG

    IPC: C07C20060101 ,  C07C251/36 ,  C07D20060101 ,  C07D233/40 ,  C07D317/04

    Abstract: SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA CONVERSION DE UNA N-HIDROXILAMINA EN UNA N-HIDROXIFORMAMIDA CON FORMATO DE 2,2,2-TRIFLOROETILO EN UN SOLVENTE TAMPONADO A UNA TEMPERATURA DE 50°C A 70°C DURANTE 3 HORAS A 24 HORAS. LA N-HIDROXILAMINA SE SELECCIONA DE N-BENCIL-N-HIDROXILAMINA, (1S)-1-(N-HIDROXIAMINO)ETIL)BENCENO, 3-((2S)-2-(N-HIDROXIAMINO)-3-((4'-(TRIFLOROMETOXI)(1,1'-BIFENIL)-4-IL)OXI)PROPIL)-5,5'-DIMETIL-2,4-DIMETIL-2,4-IMIDAZOLIDINDIONA, ENTRE OTROS. EL TAMPON SE SELECCIONA DE UNA SAL CARBONATO, SAL BICARBONATO, SAL FOSFATO, ENTRE OTROS DE PREFERENCIA EL GRUPO IMIDAZOL Y UNA SAL CARBOXILATO O FORMATO DE SODIO. EL SOLVENTE SE SELECCIONA DEL GRUPO TETRAHIDROFURANO, ETER DE METIL TER-BUTILO, ENTRE OTROS DE PREFERENCIA ACETATO DE ISOPROPILO, ETER DE METIL TER-BUTILO

    A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE APOPTOSIS PROMOTER ABT-263
    23.
    发明专利
    A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE APOPTOSIS PROMOTER ABT-263 未知

    公开(公告)号：NZ589732A

    公开(公告)日：2012-08-31

    申请号：NZ58973209

    申请日：2009-06-18

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FRANCZYK THADDEUS S ,  HILL DAVID R ,  HAIGHT ANTHONY R ,  MCLAUGLIN MAUREEN ANN ,  SHEKHAR SHASHANK ,  YU SU ,  MEI JIANZHANG ,  WANG LEI

    IPC: C07D295/155 ,  C07D295/023

    Abstract: Disclosed A process for making ABT-263 (7) an apoptosis promoter having the proper chemical name: N-(4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)-4-(((1R)-3-(morpholin-4-yl)-((phenylsulfanyl)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)benzenesulfonamide, comprising: (a) reacting 4,4-dimethylcyclohexanone, an alkyl formate and a first base to provide (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone and isolating or not isolating the (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone; (b) reacting the (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone, a second base and a first silyl ether protecting group reagent to provide a first protected (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone and isolating or not isolating the first protected (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone; (c) reacting the first protected (2E)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanone and 4-chlorophenyl magnesium bromide to provide the first protected (2E)-1-(4-chlorophenyl)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanol; and isolating or not isolating the first protected (2E)-1-(4-chlorophenyl)-2-(hydroxymethylene)4,4-dimethylcyclohexanol; and (d) reacting the first protected (2E)-1-(4-chlorophenyl)-2-(hydroxymethylene)-4,4-dimethylcyclohexanol and a first acid to provide 2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-ene-1-carbaldehyde and isolating or not isolating the 2-(4-chlorophenyl)5,5-dimethylcyclohex-1-ene-1-carbaldehyde; (e) reacting 2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-ene-1-carbaldehyde, ethyl 4-piperazin-1-ylbenzoate and a first reducing agent and isolating or not isolating the ethyl 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoate; (f) reacting ethyl 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoate and an aqueous third base, and isolating or not isolating the 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoic acid; and (g) reacting 4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoic acid, 4-(((1R)-3-morpholin-4-yl-1-((phenylthio)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)benzenesulfonamide, a first coupling reagent, and, optionally; a first auxiliary coupling reagent and isolating or not isolating the N-(4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)-4-(((1R)-3-(morpholin-4-yl)-1- ((phenylsulfanyl)methyl)propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)benzenesulfonamide.

    28.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：ES2198745T3

    公开(公告)日：2004-02-01

    申请号：ES98944641

    申请日：1998-09-01

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HILL DAVID R

    IPC: C07H1/00 ,  C07H17/08

    Abstract: Disclosed are 9-hydrazone erythromycin and 9-azine erythromycin derivatives and the processes for making the same. The compounds are useful intermediates for conversion into 6-O-alkyl erythromycin. Also disclosed are the processes for converting the compounds into 6-O-alkyl erythromycin.

    29.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：PT1015466E

    公开(公告)日：2003-09-30

    申请号：PT98944641

    申请日：1998-09-01

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HILL DAVID R

    IPC: C07H1/00 ,  C07H17/08

    Abstract: Disclosed are 9-hydrazone erythromycin and 9-azine erythromycin derivatives and the processes for making the same. The compounds are useful intermediates for conversion into 6-O-alkyl erythromycin. Also disclosed are the processes for converting the compounds into 6-O-alkyl erythromycin.

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