公开(公告)号：JP2011088904A

公开(公告)日：2011-05-06

申请号：JP2010267057

申请日：2010-11-30

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： ALLEN MICHAEL S ,  PREMCHANDRAN RAMIYA H ,  CHANG SOU-JEN ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN J ,  KING STEVEN A ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT H ,  PATEL SUBHASH R ,  PLATA DANIEL J ,  ERIK J SUTOONAA ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: C07D215/14 ,  C07B61/00 ,  C07C68/06 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds which are important intermediates in the synthesis of a 6-O-substituted macrolide antibiotic material.
SOLUTION: The carbonate or carbamate derivative expressed by the formula: R
1 -CH=CHCH
2 OC(O)-X-R
2 (I) is obtained by coupling a haloquinoline with propargyl alcohol in the presence of a base and a palladium-based catalyst to form an alkynol, reducing it to make an alkenol and then reacting it with an acylation reagent.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素材料的重要中间体。 解决方案：由下式表示的碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物：R 1 = CHCH 2 S（O）-XR 2 S / （I）通过在碱和钯基催化剂的存在下将卤代喹啉与炔丙醇偶联以形成炔醇，将其还原成烯醇，然后使其与酰化试剂反应而获得。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO0224648A3

公开(公告)日：2002-06-13

申请号：PCT/US0129408

申请日：2001-09-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： GUPTA ASHOK K ,  KING STEVEN A ,  LEE ELAINE C ,  MORTON HOWARD E ,  PLATA DANIEL J ,  PU YU-MING ,  SHARMA PADAM N

IPC: C07D209/08

CPC classification number: C07D209/08

Abstract: The instant invention discloses a process for the synthesis of substituted indole cell proliferation inhibitors, comprising the reaction of 1-formyl indoline with clorosulfonic acid and thionyl chloride, followed by reaction with an aromatic amine.

Abstract translation: 本发明公开了一种合成取代的吲哚细胞增殖抑制剂的方法，其包括1-甲酰基二氢吲哚与氯磺酸和亚硫酰氯的反应，然后与芳族胺反应。

公开(公告)号：WO0078773A3

公开(公告)日：2001-02-22

申请号：PCT/US0016579

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： STONER ERIC J ,  PETERSON MATTHEW J ,  KU YI-YIN ,  CINK RUSSELL D ,  COOPER ARTHUR J ,  DESHPANDE MAHENDRA N ,  GRIEME TIM ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HILL DAVID R ,  HSU MARGARET CHI-PING ,  KING STEVEN A ,  LEANNA MARVIN R ,  LEE ELAINE C ,  MCLAUGHLIN MAUREEN A ,  MORTON HOWARD E ,  NAPIER JAMES J ,  PLATA DANIEL J ,  RAJE PRASAD S ,  RASMUSSEN MICHAEL ,  RILEY DAVID ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: A61P31/04 ,  C07B61/00 ,  C07H1/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4"-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

Abstract translation: 一方面，本发明涉及一种制备6-O-取代的红霉素衍生物的方法，包括在钯催化剂和膦存在下使2'-取代的和任选的4'-取代的9-肟红霉素衍生物与烷基化剂反应。 另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备6-O-取代的红霉素酮内酯的方法。

公开(公告)号：WO2004024707A3

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/US0328396

申请日：2003-09-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KU YI-YIN ,  PU YU-MING ,  COWART MARLON D ,  GRIEME TIMOTHY A ,  GUPTA ASHOK K ,  PLATA DANIEL J

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07C15/14 ,  C07D307/80 ,  C07D407/04

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/81

Abstract: The present invention relates to processes for preparing amine substituted benzofurans, and more particularly 4-(2-{2-[(2R)-2-methyl-1-pyrrolidinyl]ethyl}-1-benzofuran-5-yl)benzonitrile, and salts thereof. Compounds prepared by the processes of the invention have demonstrated activity as histamine-3 receptor ligands. Forumla (I) or a salt thereof, wherein A is heterocycle selected from pyrrolidinyl or piperidinyl, wherein he heterocycle is substituted with 0, 1, 2, 3 or 4 substituents selected from the group consisting of alkyl and fluoroalkyl; and R 1 is 4-cyanophenyl, aryl, or heteroaryl, wherein he phenyl of 4-cyanophenyl, the aryl, or the heteroaryl is substituted with 0, 1, 2, 3 or 4 substituents seleced from the group consisting of alkoxy, alkoxyalkyl, alkyl, alkylthio, alkylthioalkyl, cyano, haloalkoxy, halogen, and haloalkyl.

Abstract translation: 本发明涉及制备胺取代的苯并呋喃的方法，特别是4-（2- {2 - [（2R）-2-甲基-1-吡咯烷基]乙基} -1-苯并呋喃-5-基）苄腈，和 的盐。 通过本发明方法制备的化合物已经证明作为组胺-3受体配体的活性。 （I）化合物或其盐，其中A是选自吡咯烷基或哌啶基的杂环，其中杂环被0,1,2,3或4个选自烷基和氟代烷基的取代基取代; 并且R 1是4-氰基苯基，芳基或杂芳基，其中4-氰基苯基，芳基或杂芳基的苯基被0,1,2,3或4个取代基取代，所述取代基选自烷氧基，烷氧基烷基， 烷基，烷硫基，烷硫基烷基，氰基，卤代烷氧基，卤素和卤代烷基。

公开(公告)号：AT294809T

公开(公告)日：2005-05-15

申请号：AT00942860

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： STONER ERIC J ,  PETERSON MATTHEW J ,  KU YI-YIN ,  CINK RUSSELL D ,  COOPER ARTHUR J ,  DESHPANDE MAHENDRA N ,  GRIEME TIM ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HILL DAVID R ,  HSU MARGARET CHI-PING ,  KING STEVEN A ,  LEANNA MARVIN R ,  LEE ELAINE C ,  MCLAUGHLIN MAUREEN A ,  MORTON HOWARD E ,  NAPIER JAMES J ,  PLATA DANIEL J ,  RAJE PRASAD S ,  RASMUSSEN MICHAEL ,  RILEY DAVID ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: A61P31/04 ,  C07B61/00 ,  C07H1/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4''-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

公开(公告)号：NZ510328A

公开(公告)日：2005-01-28

申请号：NZ51032896

申请日：1996-12-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  KEMPF DALE J ,  COOPER ARTHUR J ,  OLIVER PATRICIA A ,  LIU JIH-HEH J ,  STONER ERIC J ,  PLATA DANIEL J ,  BETEBENNER DAVID A ,  HERRIN THOMAS R ,  CONDON STEPHEN L ,  DICKMAN DANIEL A ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  STENGEL PETER J ,  TIEN JIEH-HUA ,  PATEL KETAN M ,  HANNICK STEVEN M ,  KUMAR GONDI N ,  CHEN XIAOQI

IPC: A61K31/00 ,  C07D253/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The compound (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxyl-5-[2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-only)-3-methylbutanoyl]amino-1,6-diphenylhexane, amorphous forms, and amorphous solid forms are claimed. Also claimed is the use of the compound in the manufacture of medicaments and medicaments containing the compound for the treatment of HIV infection and for inhibiting HIV protease. (62) Divided out of 338003

公开(公告)号：CZ294246B6

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：CZ176298

申请日：1996-12-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  KEMPF DALE J ,  HERRIN THOMAS R ,  KUMAR GONDI N ,  CONDON STEPHEN L ,  COOPER ARTHUR J ,  DICKMAN DANIEL A ,  HANNICK STEVEN M ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  OLIVER PATRICIA A ,  PLATA DANIEL J ,  STENGEL PETER J ,  STONER ERIC J ,  TIEN JIEH-HEH J ,  LIU JIH-HUA ,  PATEL KETAN M

IPC: C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D233/22 ,  A61P31/00 ,  A61P31/22

Abstract: In the present invention, there is described a compound of the general formula I functioning a HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting a HIV infection are disclosed, too.

公开(公告)号：DK0882024T3

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：DK96944941

申请日：1996-12-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  KEMPF DALE J ,  HERRIN THOMAS R ,  KUMAR GONDI N ,  CONDON STEPHEN L ,  COOPER ARTHUR J ,  DICKMAN DANIEL A ,  HANNICK STEVEN M ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  OLIVER PATRICIA A ,  PLATA DANIEL J ,  STENGEL PETER J ,  STONER ERIC J ,  TIEN JIEH-HEH J ,  LIU JIH-HUA ,  PATEL KETAN M

IPC: C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound comprising a substituent of the formula (II) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Intermediates for making such compounds and processes for making such intermediates are also disclosed.

公开(公告)号：CA2375364A1

公开(公告)日：2000-12-28

申请号：CA2375364

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MORTON HOWARD E ,  HAIGHT ANTHONY R ,  MCLAUGHLIN MAUREEN A ,  GRIEME TIM ,  RASMUSSEN MICHAEL ,  HSU MARGARET CHI-PING ,  KING STEVEN A ,  RILEY DAVID ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  TIEN JIEN-HEH J ,  LEANNA MARVIN R ,  RAJE PRASAD S ,  HILL DAVID R ,  PLATA DANIEL J ,  DESHPANDE MAHENDRA N ,  COOPER ARTHUR J ,  KU YI-YIN ,  CINK RUSSELL D ,  LEE ELAINE C ,  PETERSON MATTHEW J ,  STONER ERIC J ,  NAPIER JAMES J

IPC: A61P31/04 ,  C07B61/00 ,  C07H1/00 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70

Abstract: In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O- substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4"-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylatin g agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

公开(公告)号：AU725369B2

公开(公告)日：2000-10-12

申请号：AU1342297

申请日：1996-12-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  KEMPF DALE J ,  HERRIN THOMAS R ,  KUMAR GONDI N ,  CONDON STEPHEN L ,  COOPER ARTHUR J ,  DICKMAN DANIEL A ,  HANNICK STEVEN M ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  OLIVER PATRICIA A ,  PLATA DANIEL J ,  STENGEL PETER J ,  STONER ERIC J ,  TIEN JIEH-HEH J ,  LIU JIH-HUA ,  PATEL KETAN M

IPC: C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound comprising a substituent of the formula (II) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Intermediates for making such compounds and processes for making such intermediates are also disclosed.