公开(公告)号：KR1020100022619A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：KR1020080081210

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D235/28

Abstract: PURPOSE: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is provided to ensure activity of suppressing poly(ADP-ribose)polymerase-1-(PARP-1) and to prevent or treat diseases caused by over-activation of the PARP-1. CONSTITUTION: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is denoted by chemical formula 1. The 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is prepared by performing alkylation of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at room temperature to boiling point under the presence of basic catalyst. The catalyst is carbonate, hydroxise, hydride, alkoxide, triethylamine, or pyridine. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by over-activation of poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) contains the 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物，以确保抑制聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的活性，并预防或治疗由过度激活PARP- 1。 构成：2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物由化学式1表示。2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物通过化学式3的化合物进行化学式2的化合物的烷基化来制备 在碱性催化剂存在下，室温至沸点。 催化剂是碳酸盐，氢氧化物，氢化物，醇盐，三乙胺或吡啶。 用于预防或治疗由聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的过度活化引起的疾病的药物组合物含有化学式1的2-苄基硫烷基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐， 活性成分。

公开(公告)号：KR100832747B1

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：KR1020060105183

申请日：2006-10-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서지희 ,  유성은 ,  이규양 ,  김낙정 ,  나윤정 ,  김은희 ,  정용삼 ,  이윤숙

IPC: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 아미노피라졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 허혈성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 아미노피라졸 유도체는 허혈성 세포사를 현저히 감소시킬 수 있으므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 허혈성 세포사에 의해 매개되는 허혈성 질환의 예방 및 치료제 또는 장기 보호제로 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020080016249A

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新的噻唑衍生物，用于有效地抑制花生四烯酸转化为白三烯代谢物时作用的5-脂氧合酶（5-LO）的酶活性，从而用作各种炎性疾病和癌症的预防和治疗剂。 噻唑衍生物由式（1）表示，其中每个R 1和R 2独立地为H，OR 7，NO 2，卤素或C 1-4直链，支链或环状烷基; 每个R 3，R 4，R 5和R 6独立地是H，CF 3，OR 7，CO 2 R 7，NR 7 R 8，NO 2，NHCOR 7，C（= O）R 7，SR 7，卤素，C 1-4直链，支链或环状烷基（其中每个R 7和 R8独立地是H，未取代的或F-取代的C 1-6直链，支链或环状烷基或芳基）; X是NH，O，S或SO 2; Y为C或N.由式（1a）表示的噻唑衍生物的制备方法包括使式（2）表示的苯乙酮衍生物与式（2）表示的苯胺衍生物和硫氰酸盐 ，其中R1至R6和Y与上述定义相同。 用于预防或治疗哮喘，慢性阻塞性肺病，关节炎，牛皮癣，特应性皮炎，过敏，肠炎和癌症的药物组合物包含噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其水合物，溶剂化物或异构体作为有效成分 。

公开(公告)号：KR1020050093592A

公开(公告)日：2005-09-23

申请号：KR1020040019097

申请日：2004-03-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  김태미 ,  유성은

IPC: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며,
in vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타낸다.
따라서, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050066689A

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1019970065535A

公开(公告)日：1997-10-13

申请号：KR1019960007399

申请日：1996-03-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  김석인 ,  김선주 ,  김낙정 ,  박기숙 ,  최정진 ,  이승희

IPC: C07D405/14

Abstract: 본 발명은 평활근 이완작용을 통한 혈압 강하 효과로 고혈압 치료에 효과적인 하기 구조식 (Ⅰ)의 벤조피란 유도체의 제조 방법에 관한 것으로, 이 방법에 따르면 벤조피란 유도체를 고수율로 경제적으로 제조할 수 있다:

公开(公告)号：KR1019950032181A

公开(公告)日：1995-12-20

申请号：KR1019940011099

申请日：1994-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지희 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이혜숙

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 치환된 피리딜이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그의 제조 방법, 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서 A,B,X,Y,n,z 및 D는 명세서중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR101571529B1

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：KR1020130145437

申请日：2013-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  이정현 ,  김낙정 ,  서지희 ,  서호원

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00

Abstract: 본발명은 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는유로텐신-Ⅱ수용체과활성에의한질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써, 울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암과같은 U-Ⅱ수용체과활성에의한질환을예방, 개선또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101148098B1

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：KR1020100040599

申请日：2010-04-30

Applicant: 원광대학교산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 박현 ,  김성연 ,  김석 ,  이규양 ,  김춘매 ,  서지희 ,  김낙정

IPC: A61K31/125 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P43/00

Abstract: 본 발명은 콕시디움 억제 활성을 갖는 1-[4-(4-니트로-펜옥시)-페닐]-프로판-1-온(1434NJ0221)을 유효성분으로 함유하는 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 본 발명의 1-[4-(4-니트로-펜옥시)-페닐]-프로판-1-온(1434NJ0221)은 콕시디움, 즉 톡소포자충의 증식에 뛰어난 억제 효과를 나타내므로 톡소포자충 및 콕시디움에 기인한 질환의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120034829A

公开(公告)日：2012-04-13

申请号：KR1020100084156

申请日：2010-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  이병호 ,  이상달 ,  서무영 ,  왕수미

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/501 ,  A61P3/00

Abstract: PURPOSE: A phthalazinone derivative containing an aryl piperidine group and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent or treat MCH-associated diseases. CONSTITUTION: A phthalazinone derivative containing an aryl piperidine group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises a step of alkylating a compound of chemical formula 2 with a piperidine compound of chemical formula 3 under the presence of organic solvent and base. The organic solvent ether solvent, low alcohol of C1-C4, DMF(dimethyl formamide), DMSO(dimethyl sulfoxide, acetonitrile or water. The base is an organic base including pyridine, triethyl amine, N,N-diisopropyl ethyl amine(DIPEA), 1,8-diazabicylco[5.4.0]-undecene(DBU); or an inorganic base including sodium hydroxide, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, and sodium hydride.

Abstract translation: 目的：提供含有芳基哌啶基的酞嗪酮衍生物和含有该芳基哌啶基团的药物组合物以预防或治疗MCH相关疾病。 构成：含有芳基哌啶基的酞嗪酮衍生物由化学式1表示。制备该衍生物的方法包括在有机溶剂和碱的存在下用化学式3的哌啶化合物烷基化化学式2的化合物的步骤 。 有机溶剂醚溶剂，C1-C4的低级醇，DMF（二甲基甲酰胺），DMSO（二甲基亚砜，乙腈或水），碱是包括吡啶，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺（DIPEA） ，1,8-二氮杂双环[5.4.0] - 十一碳烯（DBU）;或包含氢氧化钠，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯和氢化钠的无机碱。