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公开(公告)号：KR100148277B1
公开(公告)日：1998-11-02
申请号：KR1019930000543
申请日：1993-01-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(I),(III)과 (IV)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.
윗 식에서, Y
1 , Y
2 는 각각 수소, 저급(C
1-3 )알킬기를 의미하며, X
1 은 수소, 아미노기, 클로로, 플루오르, 메틸을 의미하며, X
2 는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R
1 은 에틸, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R
2 는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틴기, 메틸메틴기를 의미한다.-
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公开(公告)号：KR1019970005298B1
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：KR1019930009768
申请日：1993-06-01
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04
Abstract: Novel quinoline derivatives(I) exhibiting superior antimicrobial activity and pharmaceutically acceptable salts thereof are prepared. The carboxyl group of the quinoline compound is activated by carboxylic acid-active reagent and reacted with compound having activated methylene group and alkali or alkali earth metals to give the title compound. In formula I, R1 is C1-3 lower alkyl, halogen-substituted lower alkyl, phenyl or halogen-substituted phenyl; R2 is H, lower alkyl or amino; R3 is halogen or (substituted) heterocyclic compound; X is N or C-R4(where, R4 is H, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy); Y and Z are H, ester, cyano, nitro, acyl, (substituted) amido, lower alkylsulfoxy, or lower alkylsulfone group.
Abstract translation: 制备具有优异抗菌活性的新喹啉衍生物（I）及其药学上可接受的盐。 喹啉化合物的羧基被羧酸活性试剂活化，与具有活性亚甲基的化合物和碱金属或碱土金属反应，得到标题化合物。 在式I中，R 1是C 1-3低级烷基，卤素取代的低级烷基，苯基或卤素取代的苯基; R2是H，低级烷基或氨基; R3是卤素或（取代的）杂环化合物; X是N或C-R4（其中R4是H，卤素，低级烷基或低级烷氧基）; Y和Z是H，酯，氰基，硝基，酰基，（取代的）酰氨基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基砜基。
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公开(公告)号：KR1019970004048B1
公开(公告)日：1997-03-24
申请号：KR1019930024602
申请日：1993-11-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D501/46
Abstract: 1 - (2,2 - dimethylpropanoyloxy) ethyl - 7 - amino -3 - methoxy methyl - 3 - cephem - 4 - carboxylate dissolved in ethyl acetate is added to mixture of ethyl acetate and p-toluene sulfonic acid hydrate at room temperature, then, (R,S)-1-(2,2-dimethylpropanoyloxy) sethyl-7-amino -3-methoxymethyl-3-cephem-4-carboxylate is yielded. Pure (S)-form is firstly separated by recrystaliztion using CHCl3, thereafter, (R)-form is yielded by condensation and recrystalization of residual solution.
Abstract translation: 溶于乙酸乙酯的1-（2,2-二甲基丙酰氧基）乙基-7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸甲酯在室温下加入到乙酸乙酯和对甲苯磺酸水合物的混合物中，然后 ，得到（R，S）-1-（2,2-二甲基丙酰氧基）甲苯基-7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯。 首先使用CHCl 3通过重结晶分离纯（S）型，然后通过残留溶液的冷凝和重结晶产生（R） - 形式。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：KR1019950029264A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006998
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D487/04
Abstract: 본 발명은 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 1-베타메칠카르바페넴 항생제의 제조시 중간체로 사용되는 다음구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체, 즉(3S, 4S)-3 (1R)-1〔(t-부틸디메칠실릴)옥시〕에칠｝-4｛〔(1R)-1-메칠-(4, 4-디알킬-2-치옥소-1, 3-옥사 또는 치아졸리딘)-3-일〕메칠｝아제티딘-2-온의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 항생작용을 지닌 활성잔기를 나타내며, R
1 은 히드록시보호기중 t-부칠디메칠실릴기를 나타내고, R
2 는 수소 또는 저급알킬기를 나타내고, X
1 및 X
2 는 산소 또는 황원자를 나타낸다.
본 발명에 의하면 상기 구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체가 높은 입체선택성으로 고수율로 얻어지며, 어키랄 옥시러리를 사용하여 간단한 제조방법을 제공한다.-
公开(公告)号：KR1019950029258A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006996
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D215/233
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 포르밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계화 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식 (Ⅳ)의 알킬말로닐할로겐화물과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 플루오로퀴놀론 유도체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X는 불소 또는 메톡시기이고, R
1 은 염소 또는 브룸원자이고, R
2 는 탄소수 5개 이하의 저급알킬기이다.-
公开(公告)号：KR1019950018000A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026940
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
公开(公告)号：KR1019950017999A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026939
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 메톡시카르보닐기이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.
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