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公开(公告)号:PE04072014A1
公开(公告)日:2014-04-25
申请号:PE0010902013
申请日:2009-06-09
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
IPC: C07D487/14 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07D498/14 , C07D513/14
CPC classification number: C07D487/14 , C07D498/14 , C07D513/14
Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA (I), DONDE T ES CR6, N, O, NR6, S; U ES N, CR4; X ES CR3, NR3; Y ES N O C; R1, R2 Y R5 SON H, HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS; R3 ES H, CICLOALQUILO C5-C12, ARILO C6-C10, ENTRE OTROS; R4 Y R6 SON H, HALOGENO, CICLOALQUILO C5-C12, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-((3R,4R)-3-(6H-IMIDAZO[1,5-a]PIRROLO[2,3-e]PIRAZIN-1-IL)-4-METILPIPERIDIN-1-IL)-3-OXOPROPANONITRILO, 7-(5-METOXI-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-METIL-6H-IMIDAZO[1,5-a]PIRROLO[2,3-e]PIRAZINA, 1-CICLOHEXIL-6H-IMIDAZO[1,5-a]PIRROLO[2,3-e]PIRAZINA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNOLOGICAS Y ONCOLOGICAS
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公开(公告)号:CR20120348A
公开(公告)日:2012-10-04
申请号:CR20120348
申请日:2012-06-25
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , WANG LU , WOLLER KEVIN R , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A
IPC: A01N43/58
Abstract: Compuesto de la fórmula (I) y de la fórmula (II)
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公开(公告)号:DOP2012000149A
公开(公告)日:2012-09-30
申请号:DO2012000149
申请日:2012-05-30
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WALLACE GRIER A , BREINLINGER ERIC C , ARGIRIADI MARIA A , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , MORYTKO MICHAEL J , WANG LU , WOLLER KEVIN R , WISHART NEIL , CALDERWOOD DAVID J , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIGIN C , MULLEN KELLY D , SOMAL GAGANDEEP , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , HOEMANN MICHAEL Z
Abstract: Un compuesto con la Fórmula (Ia), (Ib). (Ic), (Id), (le), (Si), (Ig), (Ih), (Ii), ), (Ik), o (11), según se las define aquí, sales farmacéuticamente aceptables, prodroga , retaboIitos, estereoisómeros e isómeros de los mismos biológicamente activos, donde las v t1 al)les se han definido aquí. Los compuestos de la invención son útiles para tratar condiciones iiir iuológicas y oncológicas.
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公开(公告)号:MX2012006381A
公开(公告)日:2012-06-19
申请号:MX2012006381
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: VOSS JEFFREY W , WISHART NEIL , ERICSSON ANNA M , GEORGE DAWN M , WALLACE GRIER A , STEWART KENT D , FRANK KRISTINE E , MORYTKO MICHAEL J , MULLEN KELLY D , JOSEPHSOHN NATHAN S , FRIEDMAN MICHAEL , BREINLINGER ERIC C , WOLLER KEVIN R , GOEDKEN ERIC R , LI BIQIN C , CALDERWOOD DAVID J , FIAMENGO BRYAN A , ARGIRIADI MARIA A , SOMAL GAGANDEEP , WANG LU
Abstract: La invención proporciona un compuesto de Fórmula (la), (Ib), (Ic), (Id), (le), (If), (lg), (Ih), (Ii), (lj), (1k), o (II) como se define en la presente, sales farmacéuticamente aceptables, profármacos, metabilitos biológicamente activos, estereoisómeros e isómeros de los mismos en donde las variables son como se define en la presente. Los compuestos de la invención son útiles para tratar condiciones inmunológicas y oncológicas.
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公开(公告)号:AR072086A1
公开(公告)日:2010-08-04
申请号:ARP090102084
申请日:2009-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: FIAMENGO BRYAN A , WISHART NEIL , CALDERWOOD DAVID J , FRIEDMAN MICHAEL , STEWART KENT D , GEORGE DAWN M , LI BIQIN C , WANG LU , GOEDKEN ERIC R , WALLACE GRIER A , WOLLER KEVIN R , ARGIRIADI MARIA A , FRANK KRISTINE E , MORYTKO MICHAEL J , ERICSSON ANNA M , JOSEPHSOHN NATHAN S , VOSS JEFFREY W
IPC: C07D487/14 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P37/06
Abstract: Los compuestos de la presente son de utilidad para el tratamiento de condiciones inmunologicas, y oncologica. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) sales farmaceuticamente aceptables, prodrogas, metabolitos biologicamente activos, estereoisomeros e isomeros del mismo donde T es N, U es N, X es CR3 e Y es N; o T es CR6, U es N, X es CR3 e Y es N; o T es N, U es CR4, X es CR3 e Y es N; o T es CR6, U es CR4, X es CR3 e Y es N; o T es CR6, U es N, X es NR3 e Y es C; o T es O, U es N, X es CR3 e Y es C; o T es NR6, U es N, X es CR3 e Y es C; o T es CR6, U es CR4, X es NR3 e Y es C; o T es S, U es N, X es CR3 e Y es C; R1 R2 y R5 son en forma independiente entre s¡ hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -C(O)Ra, -C(OH)RaRb, -N(Ra)S(O)2-Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -CF3, -OCF3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, o arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo de manera que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unido a traves de un nitrogeno; R3 es hidrogeno, un cicloalquilo C5-12 en puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 en puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido; o R3 es -A-D-E-G, donde: A es un enlace, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)Re-, N(Ra)C(O)-Re-, -O-Re-, N(Ra)-Re, -S-Re, -S(O)2-Re-, -S(O)Re, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, -S(O)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(O)2-Re o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-; D es un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 en puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 en puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 en puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; E es un enlace, -Re-, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-, -Re-S(O)2-Re-, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re, -Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-OC(O)-Re, -Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, o -Re-S(O)2N(Ra)-Re-; o E es como en formula 2, donde en todos los casos, E est unido a un tomo de carbono o nitrogeno en D; G es hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)Rb, - N(Ra)C(O)ORb, -OC(O)N(Ra), -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra; -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, o un alquil C1-6-heterociclilo C1-10opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo de manera que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o un heteroarilo C1-10opcionalmente sustituido unido a traves de un nitrogeno; R4 y R6 son en forma independiente entre si un hidrogeno, halogeno, deuterio, un grupo cicloalquilo C5-12 en puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 en puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o -J-L-M-Q; donde: J es un enlace, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)-Re-, -N(Ra)C(O)-Re-, -O-Re, N(Ra)-Re, -S-Re-, -S(O)2-Re-, -S(O)Re-, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, -S(O)2N(Ra)- Re-, -N(Ra)S(O)2-Re o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-; L es un enlace, un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 en puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 en puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 en puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; M es un enlace, -Re-, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-OC(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-, -Re-S(O)2-Re-, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -Re-C(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re, -Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-N(Ra)C(O)n(Rb)-Re, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, o -Re-S(O)2N(Ra)-Re-; o M es como en formula 2, donde en todos los casos, M est unido a un tomo de carbono o nitrogeno en L; Q es hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)Rb, -N(Ra)C(O)ORb, -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra; -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-6-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, o un alquil C1-6-heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo de manera que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o un heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unido a traves de un nitrogeno; Ra y Rb son en forma independiente entre s¡ hidrogeno, deuterio, un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, un alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-10-O-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, un alquilen C1-6-cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, o alquilen C1-6-heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido; y Re en cada instancia es en forma independiente un enlace, un alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-10 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-10 opcionalmente sustituido, un grupo alquilen C1-10-O-alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, o un heterociclileno C1-10 opcionalmente sustituido; con la condicion de que cuando el compuesto es como en formula (4), R3 es como se ha definido y R6 no est unido al anillo pirazol por medio de un tomo de nitrogeno u ox¡geno; y con la condicion de que cuando el compuesto es como en formula (5) cuando R3 es H, CH3 o -C(O)OH entonces R4 no es H, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido, -NHC(O)-fenilo opcionalmente sustituido o -S(O)2-fenilo.
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公开(公告)号:MXPA06013250A
公开(公告)日:2007-02-28
申请号:MXPA06013250
申请日:2005-05-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ERICSSON ANNA M , CUSACK KEVIN , SALMERON-GARCIA JOSE-ANDRES , GORDON THOMAS D , BARBERIS CLAUDE E , ALLEN HAMISH J , BISCHOFF AGNIESZKA K , FRIEDMAN MICHAEL M , GEORGE DAWN M , ROTH GREGORY P , TALANIAN ROBERT V , THOMAS CHRISTINE , WALLACE GRIER A , YU ZHENGTIAN
IPC: A61K31/4743 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D498/02
Abstract: Un compuesto o sales farmaceuticamente aceptables del mismo de la Formula (I), en donde los sustituyentes son como se definen en la presente, los cuales son utiles como inhibidores de quinasa.
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公开(公告)号:SG184779A1
公开(公告)日:2012-10-30
申请号:SG2012070967
申请日:2008-09-25
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: GEORGE DAWN M , WANG LU , LI BIQIN , ERICSSON ANNA M , ANSELL GRAHAM K
Abstract: The present invention is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, pro-drugs thereof, biologically active metabolites thereof; isomers thereof or stereoisomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis and asthma.No suitable figure
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公开(公告)号:SG181472A1
公开(公告)日:2012-07-30
申请号:SG2012040465
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:AU2010326108A1
公开(公告)日:2012-06-14
申请号:AU2010326108
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
IPC: A01N43/58
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:AR079234A1
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:ARP100104438
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CALDERWOOD DAVID J , FRANK KRISTINE E , ARGIRIADI MARIA A , FRIEDMAN MICHAEL , JOSEPHSOHN NATHAN S , STEWART KENT D , LI BIQIN C , FLAMENGO BRYAN A , WANG LU , WISHART NEIL , GEORGE DAWN M , WOLLER KEVIN R , MORYTKO MICHAEL J , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , GOEDKEN ERIC R , ERICSSON ANNA M
IPC: C07D487/14 , C07D487/10 , C07D519/00 , A61K31/4196 , A61K31/4188 , A61K31/4985 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) sales farmacéuticamente aceptables, profármacos, metabolitos biologicamente activos, estereoisomeros e isomeros del mismo donde T es N, U es N, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es N, X es CR3 y Y es N; o T es N, U es CR4, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es CR4, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es N, X es NR3 y Y es C; o T es O, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es NR6, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es CR6, U es CR4, X es NR3 y Y es C; o T es S, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C; o T es N, U es N, X es NR3 y Y es C; R1, R2 y R5 son en forma independiente entre sí hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -C(O)Ra, -C(OH)RaRb, -N(Ra)S(O)2-Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -CF3, -OCF3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, o arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; R3 es hidrogeno, un cicloalquilo C3-12 con puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, ariIo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido; o R3 es -A-D-E-G, donde: A es una union, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)-Re-, -N(Ra)C(O)-Re, -O-Re, -N(Ra)-Re, -S-Re, -S(O)2-Re, -S(O)Re, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, -S(O)2N(Ra)-Re, -N(Ra)S(O)2-Re o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re; D es un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10, opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 con puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; E es una union, -Re-, -Re-C(=NCN)-Re, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-; -Re-S(O)2-Re, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, =N-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re-, - Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-OC(O)-Re, -Re-OC(O)-O-Re, -Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, -ReS(O)2N(Ra)-Re-, o -Re-N(Ra)S(O)2N(Ra)-Re-; o E es el compuesto de formula (2) donde en todos los casos, E se une a un carbono o bien a un átomo de nitrogeno en D; G es hidrogeno, deuterio, N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -N(Ra)C(O)Rb, -N(Ra)C(O)ORb, -OC(O)N(Ra), -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; R4 y R6 son en forma independiente entre sí un hidrogeno, halogeno, deuterio, CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3, C(O)OH, C(O)OCH3, CN, un grupo cicloalquilo C5-12 con puente opcionalmente sustituido, grupo heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o -J-LM-Q; donde: J es una union, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)-Re, -N(Ra)C(O)-Re, -O-Re-, N(Ra)-Re, -S-Re-, -S(O)2-Re-, -S(O)Re, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, S(O)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(O)2-Re- o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-; L es una union, un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 con puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; M es una union, -Re-, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-OC(O)-Re, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-; -Re-S(O)2-Re, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, -Re-S(O)2N(Ra)-Re-, o M es el compuesto de formula (2) donde en todos los casos, M se une a un carbono o bien a un átomo de nitrogeno en L; Q es hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -N(Ra)C(O)ORb, -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; Ra y Rb son en forma independiente entre sí hidrogeno, deuterio, CN, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-10-O-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, o alquilen C1-6-heterociclilo C1-10opcionalmente sustituido; y Re en cada oportunidad es en forma independiente una union, alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-10 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-10 opcionalmente sustituido, un grupo alquilen C1-10-O-alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, o un heterociclileno C1-10 opcionalmente sustituido; siempre que cuando T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C, R4 no es OH; siempre que cuando T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C, R1 es H; siempre que cuando el compuesto es como en formula (3) R3 tiene los valores que se definen precedentemente y R6 no se une al anillo pirazol mediante un átomo de nitrogeno u oxígeno; y siempre que cuando el compuesto es cuando como en formula (4) cuando R3 es H, CH3 o -C(O)OH luego R4 no es H, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido, -NHC(O)-fenilo opcionalmente sustituido o -S(O)2-fenilo.
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