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    SULFONAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA Y ANTICANCERIGENA
    38.
    发明专利
    SULFONAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA Y ANTICANCERIGENA 未知

    公开(公告)号：AR041554A1

    公开(公告)日：2005-05-18

    申请号：ARP030103660

    申请日：2003-10-08

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COMESS KENNETH M ,  ERICKSON SCOTT A ,  HENKIN JACK ,  KALVIN DOUGLAS M ,  KAWAI MEGUMI ,  KIM KI H ,  BAMAUNG NWE Y ,  PARK DAVID C ,  SHEPPARD GEORGE S ,  VASUDEVAN ANIL ,  WANG LEI ,  BARNES DAVID D ,  FIDANZE STEVE D ,  KOLACZKOWSI LAWRENCE ,  MANTEI ROBERT A ,  SANDERS WILLIAM J ,  TEDROW JASON S ,  WANG GARY T

    IPC: C07C311/21 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D207/08 ,  C07D211/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D223/04 ,  C07D231/18 ,  C07D233/28 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D261/10 ,  C07D271/04 ,  C07D285/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/02 ,  C07D333/38 ,  C07D333/52 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    Abstract: Compuestos con actividad inhibidora de metionina aminopeptidasa-2 (MetAP2), composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos, métodos de inhibición de la angiogénisis y métodos para el tratamiento del cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde: A es un anillo aromático o no aromático de cinco o seis miembros que contiene entre cero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; donde el anillo de cinco o seis miembros está opcionalmente fusionado a un segundo anillo aromático o no aromático de cinco, seis o siete miembros que contiene entre cero y tres átomos seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, y azufre; R1, R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarboniloxi, alquilideno, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, amino, aminoalquilo, aminoalquenilo, aminoalcoxi, aminocarbonilalquenilo, arilo, carboxialquenilo, carboxialquilo, ciano, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, (heterociclo)alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro; R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, fenilo, fenilsulfonilo, Rc4Rd4N-, Rc4Rd4Nalquilo, Rc4Rd4Nalquenilo, Rc4Rd4Nalquinilo, Rc4Rd4Nalcoxi, Rc4Rd4Nalcoxicarbonilo, Rc4Rd4Ncarbonilo, Rc4Rd4Ncicloalquilo, Rc4Rd4Nalquilcicloalquilo, Rc4Rd4N(cicloalquil)alquilo, Rc4Rd4Nsulfinilo, Re4Rf4Nalquil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilo, Re4Rf4Nalquil(Rc4)Ncarbonilalquenilo, Re4Rf4Nalquilcarbonil(Rc4)N-, Re4Rf4Nalcoxicarbonil(Rc4)N-, Rc4Rd4Nalquilsulfanilo, Rc4Rd4Nalquilsulfinilo, Rc4Rd4Nalquilsulfonilo, Rg4Rj4Nalquil(Re4)Ncarbonil(c4)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc4, Rd4, Re4, Rf4, Rg4 y Rj4 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo, o individualmente cada par de Rc4 y Rd4, o Re4 y Rf4, o Rg4 y Rj4 tomado junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo; R5 se selecciona del grupo formado por alquilo, amino, aminoalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo, donde arilo, el grupo arilo de arilalquenilo, el grupo arilo de arilalquilo, el heteroarilo, el heteroarilo de heteroarilalquenilo, el heteroarilo de heteroarilalquilo, y el heterociclo de R5 pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminoalquilo, fenilo, fenilsulfonilo, carboxi, ciano, cianoalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, hidroxi, nitro, Rc5Rd5N-, Rc5Rd5Nalquilo, Rc5Rd5Nalquenilo, Rc5Rd5Nalquinilo, Rc5Rd5Nalcoxi, Rc5Rd5Nalcoxicarbonilo, Rc5Rd5Ncarbonilo, Rc5Rd5Ncicloalquilo, Rc5Rd5Nalquilcicloalquilo, Rc5Rd5Ncicloalquilalquilo, Rc5Rd5Nsulfinilo, Re5Rf5Nalquil(Rc4)N-, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilo, Re5Rf5Nalquil(Rc5)Ncarbonilalquenilo, Re5Rf5Nalquilcarbonil(Rc5)N-, Re5Rf5Nalcoxicarbonil(Rc5)N-, Rc5Rd5Nalquilsulfanilo, Rc5Rd5Nalquilsulfinilo, Rc5Rd5Nalquilsulfonilo, Rg5Rj5Nalquil(Re5)Ncarbonil(c5)N-; donde el grupo fenilo, el grupo fenilo de fenilsulfonilo, el heteroarilo, el heterociclo, el heterociclo de heterocicloalquilo, el heterociclo de heterocicloalquenilo pueden ser opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; y donde Rc5, Rd5, Re5, Rf5, Rg5 y Rj5 se seleccionan cada uno en forma independiente del grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclo y fenilo; R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilsulfanilalquilo, arilo, y arilalquilo; y con la condición de que cuando A es fenilo, al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es distinto de hidrógeno, alquilo C1 o halo.

    PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA
    39.
    发明专利
    PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA 未知

    公开(公告)号：AR039258A1

    公开(公告)日：2005-02-16

    申请号：ARP030101186

    申请日：2003-04-04

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY MICHAEL ,  HENKIN JACK ,  SAUER DARYL ,  DINGES JURGEN ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  PARK DAVID ,  VASUDEVAN ANIL

    IPC: C07D213/82 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06 ,  C07D491/10

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es un anillo aromático de seis miembros que contiene entre uno y tres átomos de N donde los átomos restantes son de carbono; R1 y R2, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un anillo de cinco a ocho miembros que contiene entre 0 y 2 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo formado por N, O y S; donde el anillo puede ser opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, carboxi, formilo, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxi, hidroxialcoxialquilo, hidroxialquilo, y espiroheterociclo; R3 es cada caso se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo; halo, haloalquilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo y nitro; X se selecciona del grupo formado por O, S, y CH2; y m es 0-4.

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