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公开(公告)号：KR100446432B1
公开(公告)日：2004-08-30
申请号：KR1020010048742
申请日：2001-08-13
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D417/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Provided are 2-benzothiazole carbapenem derivatives represented by the formula 1, a preparation method thereof and the composition containing the same. The composition has an excellent antibiotic property and is effective against resistant bacteria such as methicillin resistant Staphylococcus Aureus, MRSA and ofloxacin resistant Staphylococcus Aureus(QRSA). CONSTITUTION: In the carbapenem derivatives represented by the formula 1, M is hydrogen or a pair ion forming pharmaceutically allowed salts. The synthetic rout comprises reacting a compound of the formula 2 with a compound of the formula 3 to make a compound of the formula 4, and eliminating the carboxy protecting group from it. In the formula 4, R1 is a hydroxy protecting group such as tert-butyl silyl or triethylsilyl group; R2 is a carboxy protecting group such as p-nitrobenzyl, aryl or p-methoxybenzyl; R3 is an amine protecting group such as aryloxy carbonyl or p-nitrobenzyloxy carbonyl.
Abstract translation: 目的：提供由式1表示的2-苯并噻唑碳青霉烯衍生物，其制备方法和含有其的组合物。 该组合物具有优异的抗生素性质，并且对抵抗性细菌例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA和耐氧氟沙星金黄色葡萄球菌（QRSA）是有效的。 构成：在由式1表示的碳代青霉烯衍生物中，M为氢或形成药学允许盐的一对离子。 合成路线包括将式2的化合物与式3的化合物反应以制备式4的化合物，并从其中除去羧基保护基。 式4中，R 1为羟基保护基，例如叔丁基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基; R2是羧基保护基，如对硝基苄基，芳基或对甲氧基苄基; R3是胺保护基团，如芳氧基羰基或对硝基苄氧基羰基。
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公开(公告)号：KR100385364B1
公开(公告)日：2003-05-27
申请号：KR1020020052421
申请日：2002-09-02
IPC: C07D265/22
Abstract: PURPOSE: Provided are azetidinone compound of the formula(I) as an intermediate useful for the manufacture of carbapenem antibiotics and a process for the preparation thereof. CONSTITUTION: The azetidine compound is represented by the formula(I). It is useful as an intermediate for the manufacture of beta-methylcarbapenem antibiotics and manufactured by reacting 4-acetoxy-azetidine compound of the formula(II) and alpha-halo propionic acid amide compound of the formula(III).
Abstract translation: 目的：提供式（I）的氮杂环丁酮化合物作为可用于制备碳青霉烯类抗生素的中间体及其制备方法。 构成：氮杂环丁烷化合物由式（I）表示。 它可用作制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体，并通过使式（II）的4-乙酰氧基 - 氮杂环丁烷化合物与式（III）的α-卤代丙酰胺化合物反应制备。
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43.发明授权C-2에서 락탐이 히드록시메틸에 연결된 1-베타메틸카르바페넴카르복실산 에스테르유도체 및 그의 제조방법 失效其中内酰胺在C-2上与羟甲基连接的1- Betamethylcarbapenem羧酸酯衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100286381B1
公开(公告)日：2001-04-16
申请号：KR1019980011976
申请日：1998-04-04
IPC: C07D477/14 , C07D205/02 , C07D487/04
Abstract: PURPOSE: Provided is a 1-βmethylcarbapenemcarboxylic acid ester derivative wherein lactam is linked to hydroxymethyl at C-2, which has high antibiotic effects on both gram positive and negative bacteria except for Pseudomonas aeruginosa. Also, its preparation method is provided. CONSTITUTION: 1-βmethylcarbaphenemcarboxylic acid ester derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen atom or cyclic or noncyclic low alkyl having C1-C4; R2 is pivaloyloxyalkyl, low alkoxycarbonyloxyalkyl or alkyldioxoleneonalkyl having C1-C6; and n is 1-3. It is prepared by reacting 1-βmethylvcarbephenem derivative represented by the formula(2), wherein R1, R2 and n is as described above; R is hydrogen or anion induced from organic or inorganic salt; and X is halogen with halide represented by the formula(3) of X-R2 or sulfonate compound.
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公开(公告)号：KR100283590B1
公开(公告)日：2001-04-02
申请号：KR1019980011018
申请日：1998-03-30
IPC: C07D477/14 , C07D205/02 , C07D487/04
Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.-
公开(公告)号：KR100180583B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019950039975
申请日：1995-11-06
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D499/86
Abstract: 본 발명은 하기 일반식 (1)의 페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀페넴 화합물을 R2M과 반응시켜 하기 일반식(3)의 2차 알코올을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 공지의 베타락탐 항생물질에 내성을 갖는 박테리아에 강력한 항균 효과를 나타내며 안전성이 뛰어나다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100167718B1
公开(公告)日：1999-01-15
申请号：KR1019950039976
申请日：1995-11-06
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/14 , C07D477/04
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 β-메틸 카르바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀 카르바페넴 화합물을 위티히 시약과 반응시켜 일반식(3)의 화합물을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다.
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公开(公告)号：KR1020130054211A
公开(公告)日：2013-05-24
申请号：KR1020120129805
申请日：2012-11-15
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/12
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: PURPOSE: A compound, or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a solvate, or an isomer thereof is provided to ensure high selectivity and physiological activity to HIV-1 and low toxicity, and to treat HIV infection. CONSTITUTION: An antiviral composition contains a compound of chemical formula I, or a racemic body, a stereomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for preparing the compound of chemical formula I comprises: a step of reacting a compound of chemical formula II with a compound of chemical formula III and preparing a compound of chemical formula IV; and a step of hydrolyzing the compound of chemical formula IV.
Abstract translation: 目的：提供化合物或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物或其异构体，以确保对HIV-1的高选择性和生理活性，低毒性，以及治疗HIV感染。 构成：抗病毒组合物含有化学式I的化合物或外消旋体，立体异构体或其药学上可接受的盐。 制备化学式I化合物的方法包括：使化学式II化合物与化学式III化合物反应并制备化学式IV化合物的步骤; 以及水解化学式IV化合物的步骤。
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49.发明授权히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的亚苄基亚氨基二羟基苯甲醛衍生物，其制备方法和包含其的抗体组合物
公开(公告)号：KR100814100B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060108182
申请日：2006-11-03
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07C237/30 , C07C235/10 , C07C235/18
Abstract: An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit effectively the enzymatic activity of histone deacetylase and to suppress the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is H; and R2 is a C1-C6 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a di-C1-C3 alkylamino group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a methoxypyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpiperidinyl group, a morpholinyl group, an imidazolyl group, a methoxy group, an ethoxy group, a tetrahydroxyfuran group, a C3-C8 cycloalkenyl group, a furanyl group and a thiophenyl group, a C1-C6 alkyl group substituted with a fluorophenyl group, a di-C1-C3 alkylaminophenyl group or a methoxyphenyl group, a piperidine group substituted with a C1-C6 alkyl group, or a C3-C8 cycloalkyl group.
Abstract translation: 提供烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效地抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性并抑制肿瘤细胞的增殖。 烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是H; 并且R 2是被至少一个选自二-C 1 -C 3烷基氨基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，甲氧基吡咯烷基，C 1 -C 3烷基哌啶基的取代基取代或未取代的C 1 -C 6烷基 ，吗啉基，咪唑基，甲氧基，乙氧基，四羟基呋喃基，C3-C8环烯基，呋喃基和噻吩基，被氟苯基取代的C1-C6烷基，二 -C 1 -C 3烷基氨基苯基或甲氧基苯基，被C 1 -C 6烷基取代的哌啶基或C 3 -C 8环烷基。
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公开(公告)号：KR100632800B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020040084425
申请日：2004-10-21
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07D215/40 , C07D211/84
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
A는 C=O 또는 CH
2 이고,
R
1 은 하이드록시, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, C
1-5 알킬아미노, C
1-5 알킬아미노옥시, C
1-5 알킬아릴아미노, C
1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
R
2 는 하이드록시아미노기이다.Abstract translation: 本发明涉及一种方法，新颖的羟基酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，式（I）和含有相同的抗癌组合物的制备中，本发明的通式（I）的新化合物是抗癌剂和组蛋白乙酰 并且可以有效地用作由组蛋白脱乙酰酶的酶活性引起的各种疾病的预防和治疗剂。
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