公开(公告)号：KR100832747B1

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：KR1020060105183

申请日：2006-10-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서지희 ,  유성은 ,  이규양 ,  김낙정 ,  나윤정 ,  김은희 ,  정용삼 ,  이윤숙

IPC: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 아미노피라졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 허혈성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 아미노피라졸 유도체는 허혈성 세포사를 현저히 감소시킬 수 있으므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 허혈성 세포사에 의해 매개되는 허혈성 질환의 예방 및 치료제 또는 장기 보호제로 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100818752B1

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：KR1020060095742

申请日：2006-09-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김은희 ,  이윤숙 ,  정용삼 ,  유성은 ,  서지희 ,  채순기 ,  이공주

IPC: A61K38/16 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K38/1761 ,  C07K14/4747

Abstract: A human FAF1 protein inhibitor is provided to inhibit expression or function of an FAF1 protein effectively and inhibit ischemic cell death effectively by acting on a caspase non-dependent cell death passage during the ischemic cell death, and generation of reactive oxygen species, activation of PARP-1, and a nucleus movement passage of AIF, thereby being used as a pharmaceutical composition for treating or preventing ischemic diseases. A composition for treating or preventing ischemic diseases comprises a human FAF1(Fas-associated factor 1) inhibitor as an effective ingredient, which is selected from the group consisting of a double stranded siRNA consisting of a forward single stranded siRNA having a sequence of SEQ ID : NO. 3 and a reverse single stranded siRNA having a sequence of SEQ ID : NO. 4, a double stranded siRNA consisting of a forward single stranded siRNA having a sequence of SEQ ID : NO. 5 and a reverse single stranded siRNA having a sequence of SEQ ID : NO. 6, and a protein having an amino acid sequence of SEQ ID : NO. 7, wherein the ischemic diseases is cerebral ischemia, cardiac ischemia, diabetic cardiovascular diseases, heart failure, myocardial hypertrophy, retinal ischemia, ischemic colitis, and ischemic acute renal failure mediated by ischemic cell death.

Abstract translation: 提供人FAF1蛋白抑制剂以有效抑制FAF1蛋白的表达或功能，并通过在缺血性细胞死亡期间作用于胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡通道并产生活性氧，有效激活PARP，有效抑制缺血性细胞死亡 -1和AIF的核运动通道，因此用作治疗或预防缺血性疾病的药物组合物。 用于治疗或预防缺血性疾病的组合物包含作为有效成分的人FAF1（Fas相关因子1）抑制剂，其选自由具有SEQ ID NO：1的序列的正向单链siRNA组成的组 ：否 3和具有SEQ ID NO：3的序列的反向单链siRNA。 4，由具有SEQ ID NO：1的序列的正向单链siRNA组成的双链siRNA。 5和具有SEQ ID NO：5的序列的反向单链siRNA。 6，以及具有SEQ ID NO：6的氨基酸序列的蛋白质。 7，其中缺血性疾病是脑缺血，心脏缺血，糖尿病心血管疾病，心力衰竭，心肌肥大，视网膜缺血，缺血性结肠炎和由缺血性细胞死亡介导的缺血性急性肾衰竭。

公开(公告)号：KR1020080016249A

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新的噻唑衍生物，用于有效地抑制花生四烯酸转化为白三烯代谢物时作用的5-脂氧合酶（5-LO）的酶活性，从而用作各种炎性疾病和癌症的预防和治疗剂。 噻唑衍生物由式（1）表示，其中每个R 1和R 2独立地为H，OR 7，NO 2，卤素或C 1-4直链，支链或环状烷基; 每个R 3，R 4，R 5和R 6独立地是H，CF 3，OR 7，CO 2 R 7，NR 7 R 8，NO 2，NHCOR 7，C（= O）R 7，SR 7，卤素，C 1-4直链，支链或环状烷基（其中每个R 7和 R8独立地是H，未取代的或F-取代的C 1-6直链，支链或环状烷基或芳基）; X是NH，O，S或SO 2; Y为C或N.由式（1a）表示的噻唑衍生物的制备方法包括使式（2）表示的苯乙酮衍生物与式（2）表示的苯胺衍生物和硫氰酸盐 ，其中R1至R6和Y与上述定义相同。 用于预防或治疗哮喘，慢性阻塞性肺病，关节炎，牛皮癣，特应性皮炎，过敏，肠炎和癌症的药物组合物包含噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其水合物，溶剂化物或异构体作为有效成分 。

公开(公告)号：KR1020050100828A

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：KR1020040026005

申请日：2004-04-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유시용 ,  김영섭 ,  김성기 ,  서지희 ,  김정숙 ,  최연희 ,  강종성 ,  김상근

IPC: A23L1/29

CPC classification number: A23L33/105 ,  A23L29/206 ,  A23V2200/31

Abstract: 본 발명은 아위(阿魏, Resina Ferula, Asafoetida) 추출물을 함유하는 인지기능 개선용 식품에 관한 것으로, 본 발명의 아위 추출물은 기억력 및 학습 능력 향상에 탁월한 효과를 나타내면서도 독성이 없으므로 인지기능의 개선을 위한 식품에 안전하고 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050093592A

公开(公告)日：2005-09-23

申请号：KR1020040019097

申请日：2004-03-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  김태미 ,  유성은

IPC: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며,
in vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타낸다.
따라서, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050066689A

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100151818B1

公开(公告)日：1998-10-15

申请号：KR1019950001287

申请日：1995-01-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  김선주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 엔지 오텐신 Ⅱ의 작용를 저해하므로써 엔지오텐신Ⅱ에 의해 유발되는 고혈압을 억제하는 데에 유용한 피리딜 이미다졸 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 2-아미노피리딘 화합물을 카르복실산 염소화물 또는 카르복실산 무수물과 반응시켜 아미드 화합물을 제조하고, 이를 브롬화, 가수분해, 니트로화, 환원 반응 및 고리화 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 피리딜 이미다졸 유도체를 제조하는 것을 특징으로 한다.

여기서 A, B, R 및 X 는 명세서에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019970065535A

公开(公告)日：1997-10-13

申请号：KR1019960007399

申请日：1996-03-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  김석인 ,  김선주 ,  김낙정 ,  박기숙 ,  최정진 ,  이승희

IPC: C07D405/14

Abstract: 본 발명은 평활근 이완작용을 통한 혈압 강하 효과로 고혈압 치료에 효과적인 하기 구조식 (Ⅰ)의 벤조피란 유도체의 제조 방법에 관한 것으로, 이 방법에 따르면 벤조피란 유도체를 고수율로 경제적으로 제조할 수 있다:

公开(公告)号：KR1019950032181A

公开(公告)日：1995-12-20

申请号：KR1019940011099

申请日：1994-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지희 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이혜숙

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 치환된 피리딜이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그의 제조 방법, 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서 A,B,X,Y,n,z 및 D는 명세서중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019940026037A

公开(公告)日：1994-12-08

申请号：KR1019930008366

申请日：1993-05-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  서지희 ,  김선주

IPC: C07D405/04