Abstract:
본 발명은 신규한 일반식(I)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제조된 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 대해 우수한 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 계열 의약품에 유용하게 사용될 수 있다.
일반식(I)에 있어서, R 1 은 수소 또는 아민보호기를 표시하며, R 2 는 수소, 메틸, 2-플루오르에틸 또는 옥심보호기를 표시하며, R 3 는 수소, 카르복실산염 형성기 또는 카르복실 보호기를 표시하며, R 4 는 메톡시, 치환체를 가진 카바모일, 옥사디아졸 또는 트리아졸로 표시되는 5환 헤테로고리 치환체를 표시하며, n은 1 또는 2를 표시한다.
Abstract:
Title compounds(I), useful intermediate for antibacterial substances, are prepared by the reaction of compound(II) with tetraalkyl ammonium fluoride or tetraalkyl ammonium halide and metallic fluoride at 30 -100deg.C for 1-3 hours in an organic solvent such as tetrahydrofuran, acetonitrile, or dimethyl formamide. The metallic hydroxide or metallic carbonate which is dissolved in water or mixed solution of water and alcohol is added into the reaction mixture and heated for 1-3 hours to give title compound(I). In formulas, X is F or Cl; X1 and X2 are halogen or nitro; R, R1, R2, and R3 are C1-8 alkyl or aryl.
Abstract:
본 발명에서는 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻은 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.
본 발명에 따라 제조된 메틸벤즈옥사진 유도체는 박테리아에 강한 살균 효과를 갖는 항균제의 제조에 유용한 중간체 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 박테리아에 강한 살균효과를 나타내는 항규제 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)로 표시되는 피리도벤즈옥사진카르복실산 유도체 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자를 표시하고, R는 탄소원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다. 본 발명에서 일반식(Ⅱ)의 2-벤조일-3-실릴옥시아미노아크릴레이트 유도체를 유기용매중에서 테트라알킬플루오라이드나 테트라알킬할라이드와 메틸플루오라이드 혼합물과 가열 반응시킨 후 메탈히드록시드 또는 메탈카보네이트를 물 또는 물과 알코올의 혼합액에 녹여가한 후 가열반응시켜 일반식(I)의 피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체를 제조한다.
일반식(Ⅱ)에서 X 및 R는 일반식(I)에서와 같고 X 1 , X 2 는 할로겐 원자 또는 니트로기 표시하고, R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 표시한다.
Abstract:
본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제
Abstract:
A composition for blocking T-type calcium channel comprising morpholin-2-one derivatives is provided to block the T-type calcium channel in the same level as the conventional T-type calcium channel blocker, mibefradil, without side effects. A composition for blocking T-type calcium channel comprises morpholin-2-one derivatives represented by the formula(1), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R^1 and R^2 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, or phenyl optionally substituted by halogen, nitro, hydroxyl or C1-C6 alkoxy; and R^3 and R^4 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 thioalkyl, amino or phenyl optionally substituted by halogen, nitro, hydroxyl or C1-C6 alkoxy. The composition prevents or treats diseases caused by overexpression of T-type calcium channel including angina pectoris, hypertension, myocardiac infarction, pain and epilepsy.
Abstract:
PURPOSE: Isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative having high affinity for an acetylcholine receiptor is provided, which compound is useful as a muscarine type acetylcholine receiptor agonist, a recognition improving agent and a treating agent of cerebral nervous disease such as Alzheimer's disease. CONSTITUTION: The isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula(1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, wherein R2 is C1-4 alkyl; one of R3 and R4 is one functional group in claim 1 and another of them is H; R5 is hydrogen, hydroxy, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 alkoxymethyl, C1-6 alkoxy, acetoxy, C1-4 alkyl ester, nitrile, aryl, phenylthio, methylthiomethyl, phenylsulfoxide, dimethylthiomethyl, C1-4 alkylketo, C1-4 alkylketo oxime, C1-4 alkylketo C1-5 alkyl oxime, and N-pyrrolidine-2-on; R6 is hydrogen; and R5 and F6 form -CH2OCH2 together. The process for preparing the isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula comprises the steps of: reacting 3- or 4-pyridine aldehyde oxime compound of formula(2) with chlorox to prepare nitrile oxide of formula(4); and cycloadddition reaction of nitrile oxide of formula(4) with alkene or alkyne compound of formula(8) or formula(9) to prepare a compound of formula(5) or formula(6); reacting the compound of formula(5) or formula(6) with alkyl iodide to prepare alkyl pyridine salt of formula(7); and reducing the alkyl pyridine salt of formula(7).