(E)-프로페닐4급암모늄세펨화합물및이의제조방법

    公开(公告)号:KR1019990068967A

    公开(公告)日:1999-09-06

    申请号:KR1019980002915

    申请日:1998-02-03

    Abstract: 본 발명은 신규한 일반식(I)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제조된 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 대해 우수한 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 계열 의약품에 유용하게 사용될 수 있다.

    일반식(I)에 있어서, R
    1 은 수소 또는 아민보호기를 표시하며, R
    2 는 수소, 메틸, 2-플루오르에틸 또는 옥심보호기를 표시하며, R
    3 는 수소, 카르복실산염 형성기 또는 카르복실 보호기를 표시하며, R
    4 는 메톡시, 치환체를 가진 카바모일, 옥사디아졸 또는 트리아졸로 표시되는 5환 헤테로고리 치환체를 표시하며, n은 1 또는 2를 표시한다.

    (-)-3(S)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 제조방법
    52.
    发明授权
    (-)-3(S)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 제조방법 失效
    -3(S) - 甲基吡啶并苯并噻唑羧酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号:KR100132189B1

    公开(公告)日:1998-04-17

    申请号:KR1019940011460

    申请日:1994-05-26

    Abstract: Title compounds(I), useful intermediate for antibacterial substances, are prepared by the reaction of compound(II) with tetraalkyl ammonium fluoride or tetraalkyl ammonium halide and metallic fluoride at 30 -100deg.C for 1-3 hours in an organic solvent such as tetrahydrofuran, acetonitrile, or dimethyl formamide. The metallic hydroxide or metallic carbonate which is dissolved in water or mixed solution of water and alcohol is added into the reaction mixture and heated for 1-3 hours to give title compound(I). In formulas, X is F or Cl; X1 and X2 are halogen or nitro; R, R1, R2, and R3 are C1-8 alkyl or aryl.

    Abstract translation: 通过化合物(II)与四烷基氟化铵或四烷基卤化铵和金属氟化物在30-100℃下,在有机溶剂例如乙酸乙酯中反应1-3小时来制备标题化合物(Ⅰ),其为抗菌物质的有用中间体 四氢呋喃,乙腈或二甲基甲酰胺。 将溶解在水中的金属氢氧化物或金属碳酸盐或水和醇的混合溶液加入到反应混合物中并加热1-3小时,得到标题化合物(I)。 在式中,X是F或Cl; X1和X2是卤素或硝基; R,R 1,R 2和R 3是C 1-8烷基或芳基。

    (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법
    53.
    发明公开
    (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법 失效
    ( - )3(S) - 甲基苯并恶嗪衍生物的制备

    公开(公告)号:KR1019960034188A

    公开(公告)日:1996-10-22

    申请号:KR1019950005780

    申请日:1995-03-20

    Abstract: 본 발명에서는 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻은 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.

    본 발명에 따라 제조된 메틸벤즈옥사진 유도체는 박테리아에 강한 살균 효과를 갖는 항균제의 제조에 유용한 중간체 화합물이다.

    피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 제조방법
    54.
    发明公开
    피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 제조방법 失效
    制备吡啶并苯并恶嗪羧酸衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019950032208A

    公开(公告)日:1995-12-20

    申请号:KR1019940011749

    申请日:1994-05-28

    Abstract: 본 발명은 박테리아에 강한 살균효과를 나타내는 항규제 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)로 표시되는 피리도벤즈옥사진카르복실산 유도체 제조방법에 관한 것이다.

    일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자를 표시하고, R는 탄소원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
    본 발명에서 일반식(Ⅱ)의 2-벤조일-3-실릴옥시아미노아크릴레이트 유도체를 유기용매중에서 테트라알킬플루오라이드나 테트라알킬할라이드와 메틸플루오라이드 혼합물과 가열 반응시킨 후 메탈히드록시드 또는 메탈카보네이트를 물 또는 물과 알코올의 혼합액에 녹여가한 후 가열반응시켜 일반식(I)의 피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체를 제조한다.

    일반식(Ⅱ)에서 X 및 R는 일반식(I)에서와 같고 X
    1 , X
    2 는 할로겐 원자 또는 니트로기 표시하고, R
    1 ,R
    2 ,R
    3 ,R
    4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 표시한다.

    몰폴린-2-온 유도체를 포함하는 T-형 칼슘 채널 차단용조성물
    59.
    发明授权
    몰폴린-2-온 유도체를 포함하는 T-형 칼슘 채널 차단용조성물 失效
    用于阻断含有多环戊二烯-2-酮衍生物的T型钙通道的组合物

    公开(公告)号:KR100758317B1

    公开(公告)日:2007-09-13

    申请号:KR1020060039225

    申请日:2006-05-01

    CPC classification number: A61K31/5375

    Abstract: A composition for blocking T-type calcium channel comprising morpholin-2-one derivatives is provided to block the T-type calcium channel in the same level as the conventional T-type calcium channel blocker, mibefradil, without side effects. A composition for blocking T-type calcium channel comprises morpholin-2-one derivatives represented by the formula(1), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R^1 and R^2 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, or phenyl optionally substituted by halogen, nitro, hydroxyl or C1-C6 alkoxy; and R^3 and R^4 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 thioalkyl, amino or phenyl optionally substituted by halogen, nitro, hydroxyl or C1-C6 alkoxy. The composition prevents or treats diseases caused by overexpression of T-type calcium channel including angina pectoris, hypertension, myocardiac infarction, pain and epilepsy.

    Abstract translation: 提供一种用于阻断包含吗啉-2-酮衍生物的T型钙通道的组合物,以阻断与常规T型钙通道阻滞剂米非司酮相同水平的T型钙通道,无副作用。 用于阻断T型钙通道的组合物包括由式(1)表示的吗啉-2-酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R 1和R 2各自独立地为氢,C 1 -C 6烷基, C 6环烷基或任选被卤素,硝基,羟基或C 1 -C 6烷氧基取代的苯基; R 3和R 4各自独立地为氢,C 1 -C 6烷基,C 1 -C 6硫代烷基,任选被卤素,硝基,羟基或C 1 -C 6烷氧基取代的氨基或苯基。 该组合物预防或治疗由过度表达T型钙通道引起的疾病,包括心绞痛,高血压,心肌梗塞,疼痛和癫痫。

    아세틸콜린 수용체에 작용하는 이소옥사졸 또는이소옥사졸린 치환된 1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체
    60.
    发明公开
    아세틸콜린 수용체에 작용하는 이소옥사졸 또는이소옥사졸린 치환된 1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체 失效
    取代异丙唑或异辛唑取代具有高亲和性的乙酰胆碱受体的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物

    公开(公告)号:KR1020030034823A

    公开(公告)日:2003-05-09

    申请号:KR1020010066579

    申请日:2001-10-27

    Abstract: PURPOSE: Isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative having high affinity for an acetylcholine receiptor is provided, which compound is useful as a muscarine type acetylcholine receiptor agonist, a recognition improving agent and a treating agent of cerebral nervous disease such as Alzheimer's disease. CONSTITUTION: The isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula(1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, wherein R2 is C1-4 alkyl; one of R3 and R4 is one functional group in claim 1 and another of them is H; R5 is hydrogen, hydroxy, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 alkoxymethyl, C1-6 alkoxy, acetoxy, C1-4 alkyl ester, nitrile, aryl, phenylthio, methylthiomethyl, phenylsulfoxide, dimethylthiomethyl, C1-4 alkylketo, C1-4 alkylketo oxime, C1-4 alkylketo C1-5 alkyl oxime, and N-pyrrolidine-2-on; R6 is hydrogen; and R5 and F6 form -CH2OCH2 together. The process for preparing the isoxazole or isoxazoline substituted 1,2,5,6-tetrahydropyridine derivative represented by formula comprises the steps of: reacting 3- or 4-pyridine aldehyde oxime compound of formula(2) with chlorox to prepare nitrile oxide of formula(4); and cycloadddition reaction of nitrile oxide of formula(4) with alkene or alkyne compound of formula(8) or formula(9) to prepare a compound of formula(5) or formula(6); reacting the compound of formula(5) or formula(6) with alkyl iodide to prepare alkyl pyridine salt of formula(7); and reducing the alkyl pyridine salt of formula(7).

    Abstract translation: 目的:提供对乙酰胆碱受体具有高亲和力的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物,该化合物可用作毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,识别改善剂和脑神经系统疾病的治疗剂 如阿尔茨海默病。 构成:提供由式(1)表示的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物及其药学上可接受的盐,其中R 2为C 1-4烷基; R3和R4之一是权利要求1中的一个官能团,另一个是H; R5是氢,羟基,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基甲基,C1-6烷氧基,乙酰氧基,C1-4烷基酯,腈,芳基,苯硫基,甲硫基甲基,苯基亚砜,二甲硫甲基,C1-4烷基酮,C1-4 烷基酮肟,C 1-4烷基酮C 1-5烷基肟和N-吡咯烷-2-酮; R6是氢; R5和F6一起形成-CH 2 OCH 2。 制备由式表示的异恶唑或异恶唑啉取代的1,2,5,6-四氢吡啶衍生物的方法包括以下步骤:使式(2)的3-或4-吡啶醛肟化合物与氯氧反应制备式 (4); 和式(4)的氧化腈与式(8)或式(9)的烯烃或炔化合物的环加成反应以制备式(5)或式(6)的化合物; 使式(5)或式(6)的化合物与烷基碘反应制备式(7)的烷基吡啶盐; 和还原式(7)的烷基吡啶盐。

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