公开(公告)号：KR1020120097288A

公开(公告)日：2012-09-03

申请号：KR1020110016788

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  구수진

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 1,4-diazepane pyrazole compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to be used as an agent for preventing or treating brain diseases, heart diseases, cancer, epilepsy, and pain. CONSTITUTION: A 1,4-diazepane pyrazole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases such as epilepsy, depression, Parkinson's diseases, dementia, sleep disorders, or heart diseases such as hypertension, cardiac arrhythmia, or myocardial infarction, or pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of reacting pyrazolemethyl amine of chemical formula 2 with chloroacetyl chloride.

Abstract translation: 目的：提供含有1,4-二氮杂环庚烷吡唑化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，用作预防或治疗脑疾病，心脏病，癌症，癫痫和疼痛的药剂。 构成：1,4-二氮杂环庚烷吡唑化合物由化学式1表示。用于预防和治疗脑疾病如癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆，睡眠障碍或心脏病如高血压，心律失常， 或心肌梗塞，或疼痛含有化学式1的化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括使化学式2的吡唑甲胺与氯乙酰氯反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020120097287A

公开(公告)日：2012-09-03

申请号：KR1020110016787

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  최연희

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyrazoyl piperidine compounds and pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to prevent or treat brain diseases, heard diseases, cancer, and pain. CONSTITUTION: A pyrazoyl piperidine compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating cerebral diseases, cardiac diseases, cancer, or pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound comprises: a step of reacting piperidine acetate of chemical formula 2 and pyrazole methyl amine of chemical formula 3 of a step of reacting piperidine compound of chemical formula 4 with an aldehyde compound of chemical formula 5 by reduction-amination. [Reference numerals] (AA) Reductive amination

Abstract translation: 目的：提供含有吡唑基哌啶化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以预防或治疗脑疾病，听到疾病，癌症和疼痛。 构成：化学式1表示吡唑基哌啶化合物。用于治疗脑疾病，心脏病，癌症或疼痛的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 制备该化合物的方法包括：使化学式2的哌啶乙酸酯与化学式3的吡唑甲胺与化学式4的哌啶化合物与化学式5的醛化合物的还原胺化反应的步骤。 （参考号）（AA）还原胺化

公开(公告)号：KR101152657B1

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：KR1020100038514

申请日：2010-04-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  최연희 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대한활성을갖는다이페닐프로판노일화합물, 상기화합물의제조방법, 그리고상기화합물을유효성분으로포함하는약학조성물에관한것이다. 본발명의다이페닐프로판노일화합물또는약학적으로허용가능한이의염은 T-형칼슘채널에대한길항작용을가지므로간질, 고혈압등의뇌질환치료제, 협심증등의심장질환치료제, 만성통증, 신경성통증등의통증질환치료제, 또는항암제로유용하다.

公开(公告)号：KR101052621B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080095258

申请日：2008-09-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 임혜원 ,  최기현 ,  윤형문 ,  문동민

IPC: C12N5/10 ,  C12N5/071 ,  C12N5/02 ,  C12N5/00

Abstract: 본 발명은 세로토닌 6 수용체 리간드의 고효율 검색방법에 관한 것으로, HA-5-HT
6 R을 안정적으로 발현하는 세포주를 이용한 세로토닌 6 수용체 리간드의 고효율 검색방법에 관한 것이다. 본 발명의 세포주는 HA-5-HT
6 R을 안정적으로 발현함으로써, 5-HT
6 R에 선택적으로 작용하는 리간드의 검색 효율을 증가시키며, 5-HT
6 R과 결합하는 단백질 연구에 유용하게 이용될 수 있다. 이에, 5-HT
6 R이 관련된 우울증과 알츠하이머 등의 뇌질환 및 정신질환 예방과 진단 및 치료제 개발에 유용할 것이다.
세로토닌 6 수용체, HA, 리간드, 우울증, 알츠하이머

Abstract translation: 本发明涉及高通量检测血清素6受体配体的方法，其中HA-5-HT

公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100096501A

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：KR1020090015404

申请日：2009-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 임혜원 ,  윤형문 ,  김동혁

IPC: C12N15/12 ,  C12N15/63 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/50

Abstract: PURPOSE: A transformed cell line which expresses human serotonin 6 receptor(5-HT6R) is provided to stably express Myc-5-HT6R on the cell surface and to use in screening human serotonin 6-receptor-specific ligand by fluorescence imaging. CONSTITUTION: A HELA cell line stably expresses Myc-5-HT6R by transducing vector containing Myc-labeled 5-HT6R. The Myc-labeld 5-HT6R gene is a gene of sequence number 1. A HELA cell line is Hela cell(deposit number KCLRF=BR-00200) which stably expresses Myc-5-HT6R. A method for screening 5-HT6R ligand of high efficiency comprises: a step of treating test chemical to a cell line; a step of measuring 5-HT6R activity of the cell line; and a step of selecting test chemical which increases or decreases 5-HT6R in the cell line.

Abstract translation: 目的：提供表达人血清素6受体（5-HT6R）的转化细胞系，以稳定表达细胞表面的Myc-5-HT6R，并用于通过荧光成像筛选人5-羟色胺6受体特异性配体。 构成：HELA细胞系通过转导含有Myc标记的5-HT6R的载体稳定表达Myc-5-HT6R。 Myc-labeld 5-HT6R基因是序列号1的基因.HELA细胞系是稳定表达Myc-5-HT6R的Hela细胞（保藏号KCLRF = BR-00200）。 用于筛选高效率的5-HT6R配体的方法包括：将化学试剂处理至细胞系的步骤; 测量细胞系的5-HT6R活性的步骤; 以及选择在细胞系中增加或减少5-HT6R的测试化学品的步骤。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。

公开(公告)号：KR1020100042671A

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: PURPOSE: A novel phenylacetate derivative and a composition containing the same are provided to suppress T-type calcium ion channel activity and to use as a therapeutic agent for preventing or treating diseases caused by T-type calcium ion channel activity. CONSTITUTION: A phenylacetate derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the phenylacetate derivative comprises: a step of performing esterification of a carboxylic acid compound of chemical formula 2 under acid catalyst to obtain an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with t-butoxide and isopropyl bromide to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with 1,3-dibromopropane to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 6 or 7.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯乙酸酯衍生物和含有此类化合物的组合物以抑制T型钙离子通道活性，并用作预防或治疗由T型钙离子通道活性引起的疾病的治疗剂。 构成：苯乙酸酯衍生物由化学式1表示。制备苯乙酸酯衍生物的方法包括：在酸催化剂下进行化学式2的羧酸化合物的酯化步骤，得到化学式3的酯化合物; 使化学式3的化合物与叔丁醇和异丙基溴反应以获得化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与1,3-二溴丙烷反应得到化学式5的化合物的步骤; 和使化学式5化合物与化学式6或化合物7反应的步骤。

公开(公告)号：KR100917041B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070074889

申请日：2007-07-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박혜영 ,  배애님 ,  임혜원 ,  윤주희

IPC: C07D295/145 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4965

Abstract: 본 발명은 5-HT7 수용체에 길항작용을 갖는 화학식(I)의 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함한 약학 조성물을 제공한다.
본 발명의 화합물은 5-HT7 수용체에 길항작용을 가지므로, 5-HT7에 매개된 질병 또는 증상의 완화 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT7, CNS 장애, 피페라진

公开(公告)号：KR1020060094776A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：KR1020050016221

申请日：2005-02-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 정성우 ,  이정하 ,  박병곤 ,  에드워드,페레즈-레이스 ,  김동진 ,  신희섭 ,  김태현 ,  임혜원

IPC: C12N5/16 ,  C12N5/22 ,  C12N5/10 ,  C12N15/06

CPC classification number: G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

Abstract: 본 발명은 포타슘(potassium) 채널이 도입된 세포주에 관한 것으로서, 구체적으로는 탈분극에 의하여 T-형 α1H 칼슘 채널이 활성화 될 수 있는 포타슘 채널이 도입된 세포주에 관한 것이다. 본 발명의 세포주는 T-형 α1H 칼슘 채널의 억제제 후보군의 고효율 검색에 유용하게 이용될 수 있으므로 T-형 α1H 칼슘 채널의 발현 이상으로 발생하는 여러 질환의 치료제 개발을 가속화 시킬 수 있다.
T-형 α1H 칼슘 채널, 포타슘 채널, 세포기반 고효율 검색