公开(公告)号：KR1019950017997A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026937

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  남근수 ,  권장혁

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기, 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서, R
6 , R
7 , R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1 이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다)를 나타내며; Y,Z는 이중 하나는 -PO(OR)
2 (여기서 R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬이다.)이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950014123A

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：KR1019930024602

申请日：1993-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  조귀웅 ,  정명희

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체의 디아스테레오머를 분리 제조하는 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 경구용 항생제의 중간체로 유용한 다음 일반식(Ⅰ)의 1-2, 2-디메틸프로파노일옥시)에틸 7-아미노-3-메톡시메틸-3-세팸-4-카르복실산염 형태의 디아스테레오머 혼합물을 순수한 단일 디아스테로오머로 각각 분리하는 제조방법이다.

윗식에서, X-는 C1-또는
이다

公开(公告)号：KR1019940021556A

公开(公告)日：1994-10-19

申请号：KR1019930002944

申请日：1993-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  하재두 ,  박영원

IPC: C07D498/06

Abstract: 본 발명은 (a) 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 개미산으로 포밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계와; (b) 상기단계(a)에서 생성된 화합물을 포스겐, 디포스겐, 트리포스겐, 포스포러스옥시클로리드, 포스포러스옥시브로미드, 포스포러스펜타클로리드 또는 티오닐클로리드 2~10당량 존재하에 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 단계와; (c) 상기 단계(b)에서 생성된 화합물을 알루미나를 사용하여 다음 구조식(Ⅴ)의 피페라진 유도체와 축합반응시켜서 다음 구조식(Ⅵ)의 벤즈옥사진 유도체를 제조하는 방법인 것이다.

윗 식에서, X는 불소, 염소 등의 할로겐 원자이고, R
1 은 염소, 브롬 등의 할로겐 원자이거나 수산기이며, R
2 는 탄소수가 5개 이하인 저급알킬기이고, R과 R
3 는 수소, 메틸기, 에틸기 또는 탄소수가 5개 이하인 저급 알킬기이다.
본 발명의 벤즈옥사진 유도체의 제조방법은 다른 부생성물이 전혀없이 높은 수득률과 간편한 공정으로 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR1019940018383A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：KR1019930000543

申请日：1993-01-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환 ,  김봉진

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음구조식(Ⅰ), (Ⅲ)과 (Ⅳ)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.

윗 식에서, Y
1 ,Y
2 는 각각 수소, 저급(C
1~3 )알킬기를 의미하며 X
1 은 수소, 아미노기, 클로로, 클로오르, 메틸을 의미하며, X
2 는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R
1 은 에킬, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R
2 는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틱기, 메틸메틴기를 의미한다.

公开(公告)号：KR1019940014399A

公开(公告)日：1994-07-18

申请号：KR1019920023456

申请日：1992-12-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  김경수 ,  정희정 ,  황태섭 ,  이미정

IPC: C07D477/04

Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 메로페넴 화합물, (1R, 5S, 6S)-2-[(2′S, 4′S)-(2′-디메틸아미노카르보닐)피롤리딘-4′-일티오]-6-[(R)-1-히드록시에틸]-1-메틸카르바펜-2-엠-3-카르복실산의 제조방법에 관한 것이다.

본 발명은 항미생물제로서 탁월한 효능을 함유하는 카르바페냄 유도체인 상기 구조식(Ⅰ)의 메로페넴 화합물의 제조공정을 종래의 방법보다 단축시키고 실시가 용이하도록 하였으며 최종화합물의 수득률을 크게 개선한 것이다.

公开(公告)号：KR1019940014395A

公开(公告)日：1994-07-18

申请号：KR1019930027072

申请日：1993-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  네일피어슨

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 향균 스펙트럼이 넓고 향균활성이 우수한, 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론 유도체, 그의 광학 이성질체 및 그의 염과 그의 제조방법을 제공하는 것이다.

상기 식에서, A는 질소원자, 또는
로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R
1 과 함께 -CH
2 CH
2 CH
2 -, CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-, -OCH
2 CH
2 -, -OCH
2 CH(CH
3 )-, SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-기를 형성하고; R
1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2, 4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개 할로겐이 치환된 페닐기이며; R
2 및 R
3 는 같거나 다를수 있고, 각각 수소원자이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, -PO(OR)
2 (여기서, R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐 C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬이다.), 저급 알킬술폭시기 또는 저급 알킬 술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타내며; R
4 는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 또는 아미노 보호기이며; R
5 , R
6 , R
7 , 및 R
8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된) 저급 알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019940001770B1

公开(公告)日：1994-03-05

申请号：KR1019910018097

申请日：1991-10-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  백경업 ,  하재두

IPC: C07D207/18

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  Y02P20/55

Abstract: Azabicycloamine compounds and their salts of formula (I) are prepared. In the formula (I), R=H or amine protecting groups; R1,R2=H, lower alkyl, acyl, substituted (or unsubstituted) benzoyl, or naphtoyl, alkoxycarbonyl or substituted (or unsubstituted) benzyloxycarbonyl; n = 1-4. (I) are useful as intermediates in the preparation of antibacterial quinolone carboxylic acid derivatives, cephalosporin antibiotics and other drugs.

Abstract translation: 制备氮杂双环胺化合物及其式（I）的盐。 在式（I）中，R = H或胺保护基; R 1，R 2 = H，低级烷基，酰基，取代的（或未取代的）苯甲酰基或萘甲酰基，烷氧基羰基或取代的（或未取代）苄氧羰基; n = 1-4。 （I）可用作制备抗菌喹诺酮羧酸衍生物，头孢菌素抗生素等药物的中间体。

公开(公告)号：KR1019940002215A

公开(公告)日：1994-02-16

申请号：KR1019920012416

申请日：1992-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진

IPC: C07C63/10

Abstract: 본 발명은 (가)다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 R
2 NH
2 (식 중에서, R
2 는 테트라부틸 또는 테트라펜틸기이다.)와 용매존재하에서 반응시켜서 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 얻고, (나) 상기 단계(가)에서 얻어진 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 수용액산과 반응시켜 이루어지는 다음 구조식(Ⅰ)의 불소화된 안식향산 유도체의 제조방법에 관한 것으로써, 종래기술에 비해 제조공정이 간단하며 수득율도 높은 개선된 제조방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR100067805B1

公开(公告)日：1993-11-18

申请号：KR1019900016941

申请日：1990-10-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  정명희 ,  하재두

IPC: C07D501/24

公开(公告)号：KR100067459B1

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：KR1019900015167

申请日：1990-09-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D401/04