公开(公告)号：KR1020150061383A

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：KR1020130145437

申请日：2013-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  이정현 ,  김낙정 ,  서지희 ,  서호원

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00

Abstract: 본발명은 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는유로텐신-Ⅱ수용체과활성에의한질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써, 울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암과같은 U-Ⅱ수용체과활성에의한질환을예방, 개선또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含五元杂芳基或其药学上可接受的盐的苯并恶嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗由活性成分组成的过度活性的尿素抑制素-II受体引起的疾病的药物组合物，其中苯并恶嗪酮 包括五角杂芳基的衍生物对泌尿生长因子-II受体起着拮抗作用，因此用于预防，改善或治疗由过度活性的尿路动脉粥样化蛋白-2受体引起的疾病，如充血性心力衰竭，缺血性心脏病，心肌梗死，心脏扩大， 冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎，神经变性疾病，中风，疼痛，抑郁，精神病和癌症。

公开(公告)号：KR101508214B1

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：KR1020130024375

申请日：2013-03-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  김정영

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61P9/00

Abstract: 본발명은신규한아졸-접합피리딜우레아유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른아졸-접합피리딜우레아유도체는 U-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암등과같은 U-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101446738B1

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: 본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 내지 R
4 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)

公开(公告)号：KR1020140042991A

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a sulfamide derivative having an adamantyl group as an active ingredient for preventing or treating brain diseases or ischemic heart diseases. The sulfamide derivative compound having an adamantyl group according to the present invention can efficiently inhibit the activity of 11beta-HSD1, thereby being effectively used in preventing or treating not only ischemic heart diseases but also various 11beta-HSD1-mediated brain diseases such as neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases caused by ischemia or reperfusion, and mental diseases. [Reference numerals] (AA) Compounds of chemical formula 6(mg/kg)

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11beta-HSD1的活性，从而有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可用于各种11beta-HSD1介导的脑疾病如神经变性疾病 ，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。 （AA）化学式6化合物（mg / kg）

公开(公告)号：KR101236188B1

公开(公告)日：2013-02-22

申请号：KR1020110021396

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김지영 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

화학식 1

公开(公告)号：KR1020100022619A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：KR1020080081210

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D235/28

Abstract: PURPOSE: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is provided to ensure activity of suppressing poly(ADP-ribose)polymerase-1-(PARP-1) and to prevent or treat diseases caused by over-activation of the PARP-1. CONSTITUTION: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is denoted by chemical formula 1. The 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is prepared by performing alkylation of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at room temperature to boiling point under the presence of basic catalyst. The catalyst is carbonate, hydroxise, hydride, alkoxide, triethylamine, or pyridine. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by over-activation of poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) contains the 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物，以确保抑制聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的活性，并预防或治疗由过度激活PARP- 1。 构成：2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物由化学式1表示。2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物通过化学式3的化合物进行化学式2的化合物的烷基化来制备 在碱性催化剂存在下，室温至沸点。 催化剂是碳酸盐，氢氧化物，氢化物，醇盐，三乙胺或吡啶。 用于预防或治疗由聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的过度活化引起的疾病的药物组合物含有化学式1的2-苄基硫烷基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐， 活性成分。

公开(公告)号：KR100820173B1

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：KR1020070024124

申请日：2007-03-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  윤성준 ,  이병호 ,  오광석 ,  정이숙

IPC: C07D233/90 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/90

Abstract: A novel 4-methylimidazol-5-ylcarbonylguanidine derivative is provided to show strong inhibitory activity on NHE-1, a sodium and hydrogen exchange passage, and show excellent heart protecting effect, thereby being usefully used as a therapeutic agent of ischemic heart diseases or a heat protecting agent such as a fibrinolytic enzyme. A 4-methylimidazol-5-ylcarbonylguanidine derivative represented by the formula(1) is at least one selected from the group consisting of (2-(2,3-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-ylcarbonyl)guanidine bis-methanesulfonate, (2-(2,5-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-ylcarbonyl)guanidine bis-methanesulfonate, (2-(3,5-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-ylcarbonyl)guanidine, (2-(2-methoxy-5-chlorophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-ylcarbonyl)guanidine bis-methanesulfonate, and (2-(2-methoxy-5-fluorophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-ylcarbonyl)guanidine bis-methanesulfonate and is prepared by reacting a carboxylic acid derivative having a leaving group(L) represented by the formula(2) with guanidine, wherein each R^1 and R^2 is independently H, halogen, trihalomethyl, mesyl, nitro, amino, C1-5 linear or branched alkyl or OR^3(wherein R^3 is H, trihalomethyl, C1-5 linear or branched alkyl or phenyl); X is H, C1-5 linear or branched alkyl or phenyl; and L is halogen, hydroxy, alkoxy, mesylate, or tosylate. A pharmaceutical composition for preventing and treating ischemic cardiac diseases comprises the 4-methylimidazol-5-ylcarbonylguanidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新的4-甲基咪唑-5-基羰基胍衍生物，以显示对NHE-1，钠和氢交换通道的强抑制活性，并且显示出优异的心脏保护作用，从而可用作缺血性心脏病的治疗剂或 热保护剂如纤维蛋白溶解酶。 由式（1）表示的4-甲基咪唑-5-基羰基胍衍生物是选自（2-（2,3-二氯苯基）-4-甲基-1H-咪唑-5-基羰基）胍 （2-（2,5-二氯苯基）-4-甲基-1H-咪唑-5-基羰基）双 - 甲磺酸胍，（2-（3,5-二氯苯基）-4-甲基-1H-咪唑 （2-（2-甲氧基-5-氯苯基）-4-甲基-1H-咪唑-5-基羰基） - 双 - 甲磺酸胍和（2-（2-甲氧基-5-氟苯基） -4-甲基-1H-咪唑-5-基羰基）双 - 甲磺酸胍，通过使具有式（2）表示的离去基团（L）的羧酸衍生物与胍反应制备，其中每个R 1和R ^ 2独立地是H，卤素，三卤代甲基，甲磺酰基，硝基，氨基，C 1-5直链或支链烷基或OR 3（其中R 3是H，三卤代甲基，C 1-5直链或支链烷基或苯基）; X是H，C 1-5直链或支链烷基或苯基; 和L是卤素，羟基，烷氧基，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯。 用于预防和治疗缺血性心脏病的药物组合物包含4-甲基咪唑-5-基羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：KR1020070066104A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：KR1020050126879

申请日：2005-12-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  연규환 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  유미영 ,  이정원 ,  권대영

IPC: A61K36/708 ,  A61K31/05 ,  A61P9/12

CPC classification number: A61K31/065 ,  A23L2/52 ,  A23L29/035 ,  A23V2200/326 ,  A23V2200/3262 ,  A61K31/122 ,  A61K31/343 ,  A61K36/708 ,  Y10S514/912

Abstract: 본 발명은 대황(Rhei Rhizoma) 추출물, 피세아타놀(piceatannol), 입실론비니페린(ε-viniferin), 피시온(physcion) 또는 에모딘(emodin)을 유효성분으로 함유하는 혈압 강하용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 조성물은 혈관 평활근 이완작용을 통해 우수한 혈압 강하효과를 나타내므로, 고혈압 및 고혈압의 합병증으로 인한 각종 심혈관계 질환의 예방 및 치료를 위한 약학 조성물 뿐만 아니라 식품 조성물로도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100732888B1

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：KR1020050126879

申请日：2005-12-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  연규환 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  유미영 ,  이정원 ,  권대영

IPC: A61K36/708 ,  A61K31/05 ,  A61P9/12

Abstract: An anti-hypertensive composition comprising the extract of Rhei rhizoma or active compounds isolated therefrom is provided to induce smooth muscle relaxation of the blood vessel, so that the composition is useful for treatment of hypersensitive and hypersensitive complications. The anti-hypertensive composition comprises the extract of Rhei rhizoma or active compounds isolated therefrom including piceatannol represented by the formula(1), epsilon-viniferin represented by the formula(2), physcion represented by the formula(3) or emodin represented by the formula(4) as an effective ingredient. The Rhei rhizoma extract is prepared with an organic solvent of methanol, ethanol, butanol, dichloromethane or ethylacetate; and the active compounds are isolated from the Rhei rhizoma extract by subjecting the Rhei rhizoma extract to reverse phase or silica gel column chromatography.

Abstract translation: 提供包含大黄提取物或从其中分离的活性化合物的抗高血压组合物，以诱导血管的平滑肌松弛，使得该组合物可用于治疗过敏和过敏性并发症。 该抗高血压组合物含有大黄提取物或由其分离的活性化合物，包括由式（1）表示的白皮素醇，由式（2）表示的ε-v草素，由式（3）表示的化合物或由 公式（4）作为有效成分。 大黄提取物用甲醇，乙醇，丁醇，二氯甲烷或乙酸乙酯等有机溶剂制备; 通过将大黄根茎提取物进行反相或硅胶柱色谱从大黄根提取物中分离活性化合物。

公开(公告)号：KR1020050093592A

公开(公告)日：2005-09-23

申请号：KR1020040019097

申请日：2004-03-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  김태미 ,  유성은

IPC: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며,
in vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타낸다.
따라서, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용될 수 있다.