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公开(公告)号：KR101149535B1
公开(公告)日：2012-05-25
申请号：KR1020100030228
申请日：2010-04-02
IPC: C07D403/02 , C07D209/04
CPC classification number: C07D403/06 , C07D209/08
Abstract: 본 발명은 생체 분자 표지를 위한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 시아닌 화합물 및 그 제조 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
식 중에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , B, m 및 n은 각각 명세서에 정의한 바와 같다.-
公开(公告)号：KR101064258B1
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：KR1020080135519
申请日：2008-12-29
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 남기달 , 신동윤 , 박찬호 , 조성우 , 김은아 , 남길수 , 최경일 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 정찬성 , 이재균 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김기선 , 정혜선 , 송치만 , 민선준 , 김은경 , 이철주 , 강순방
IPC: C07D277/82 , C07D263/58 , C07D235/30 , A61P25/28
CPC classification number: C07D277/82 , C07D235/22 , C07D263/58 , C07D327/04 , C07D333/06
Abstract: 본 발명은 신규한 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이의 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료에 있어서의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 화학식 1의 구조를 갖는 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머, 치매, 파킨슨병, 뇌졸중, 아밀로이드증, 픽 질환 (Pick's disease), 루게릭병, 헌팅턴병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병 등일 수 있다.
[화학식 1]-
73.发明公开
公开(公告)号：KR1020110066623A
公开(公告)日：2011-06-17
申请号：KR1020090123355
申请日：2009-12-11
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/495 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/5375
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing or treating beta-amyloid accumulation-associated diseases is provided to suppress toxicity by beta-amyloid. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating beta-amyloid accumulation-associated diseases contains EPPS(N-(2-hydroxyethyl)piperazine-N'-(3-propansulfonic acid)) of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral administration or parenteral administration. The oral formulation is used in the form of tablet, pill, hard/soft capsule, liquid, suspension, emulsion, syrup, granule, and elixir.
Abstract translation: 目的：提供用于预防或治疗β-淀粉样蛋白积聚相关疾病的药物组合物，以抑制β-淀粉样蛋白的毒性。 构成：用于预防或治疗β-淀粉样蛋白积聚相关疾病的药物组合物含有作为活性成分的化学式1的EPPS（N-（2-羟乙基）哌嗪-N' - （3-丙磺酸））。 药物组合物通过口服给药或肠胃外给药使用。 口服制剂以片剂，丸剂，硬/软胶囊，液体，悬浮液，乳剂，糖浆剂，颗粒剂和酏剂的形式使用。
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公开(公告)号：KR1020110020023A
公开(公告)日：2011-03-02
申请号：KR1020090077687
申请日：2009-08-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D413/12 , C07D413/10
Abstract: PURPOSE: An oxazole-piperazine compound having a pharmaceutical activity with respect to T-type calcium channel is provided to ensure excellent activity as an antagonist of the channel and to prevent and treat cancer, epilepsy, heart diseases, and pain. CONSTITUTION: An oxazole-piperazine compounds is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating epilepsy, cancer, hypertension, myocardial infarction, neuropathic pain, and acute and chronic pain contains the oxazole-piperazine compound of chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reacting piperazine-amine compound of chemical formula 2 and oxazole aldehyde compound of chemical formula 3 by reductive amination. The reductive amination is performed under the presence of molecules of 4-8 meshes and NaBH(OAc)_3, NaBH_3CN, or NaBH_4.
Abstract translation: 目的：提供相对于T型钙通道具有药学活性的恶唑 - 哌嗪化合物，以确保作为通道拮抗剂的优异活性，并预防和治疗癌症，癫痫，心脏病和疼痛。 构成：化学式1表示恶唑 - 哌嗪化合物。用于治疗癫痫，癌症，高血压，心肌梗死，神经性疼痛和急性和慢性疼痛的药物组合物含有化学式1的恶唑 - 哌嗪化合物。 化学式1通过化学式2的哌嗪 - 胺化合物和化学式3的恶唑醛化合物通过还原胺化反应来制备。 还原胺化在4-8目和NaBH（OAc）3，NaBH 3 CN或NaBH 4的分子存在下进行。
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75.发明授权
公开(公告)号：KR100991232B1
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：KR1020080083877
申请日：2008-08-27
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 바이신을 이용한 베타 아밀로이드의 올리고머 형성 방법 및 베타 아밀로이드 집적 억제 활성을 갖는 물질의 검색방법에 관한 것으로, 종래 PBS, 증류수 또는 HCl에 비하여 보다 빠른 시간 내에 베타 아밀로이드의 올리고머를 형성케 하여, 베타 아밀로이드 42뿐만 아니라 베타 아밀로이드 40의 집적을 종래 방법에 비하여 크게 단축할 수 있으며, 이에 보다 경제적으로 알츠하이머 병 및 퇴행성 뇌질환을 예방 또는 치료할 수 있는 물질을 검색할 수 있고, 베타 아밀로이드 관련 질환을 효과적으로 연구할 수 있다.
[화학식 1]
바이신, 베타 아밀로이드, 베타 아밀로이드 올리고머, 베타 아밀로이드 집적, 베타 아밀로이드 42, 베타 아밀로이드 40, 알츠하이머병, 퇴행성 뇌질환-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020100035063A
公开(公告)日：2010-04-02
申请号：KR1020080094366
申请日：2008-09-25
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D513/04
CPC classification number: C07D513/04 , C07D498/04
Abstract: PURPOSE: A thia(oxa)zolopyridine compound and a method for preparing the same are provided to suppress beta-amyloid fibril formation and use as an agent for preventing and treating neurodegenerative diseases. CONSTITUTION: A thia(oxa)zolopyridine compound is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by cyclizing a compound of chemical formula 2. An agent for suppressing formation of beta-amyloid fibril contains the thia(oxa)zolopyridine compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. A pharmaceutical composition for treating neurodegenerative diseases contains the thia(oxa)zolopyridine compound or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供硫代（oxa）唑吡啶化合物及其制备方法以抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成和用作预防和治疗神经变性疾病的药剂。 构成：化学式1表示噻吩（oxa）唑吡啶化合物。化学式1的化合物是通过使化学式2的化合物环化而制备的。用于抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的试剂含有硫代（oxa）唑吡啶 化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于治疗神经变性疾病的药物组合物含有硫代（oxa）唑吡啶化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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77.发明公开바이신을 이용한 베타 아밀로이드의 올리고머 형성 방법 및베타 아밀로이드 집적 억제 활성을 갖는 물질의 검색방법 失效用于形成β-淀粉样低聚物的方法和用于筛选具有抑制活性的材料对β-淀粉样蛋白的聚集
公开(公告)号：KR1020100025202A
公开(公告)日：2010-03-09
申请号：KR1020080083877
申请日：2008-08-27
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: C07K14/47 , C07K14/00 , G01N33/15 , G01N33/5008
Abstract: PURPOSE: A method for synthesizing oligomer of beta amyloid using bicine and a method for detecting a material having activity of suppressing beta amyloid accumulation are provided to prevent or treat Alzheimer disease and neurodegenerative disease. CONSTITUTION: A method for forming oligomer of beta-amyloide comprises: a step 1 of mixing beta amyloid 40(Aβ40) or 42(Aβ42) in bicine buffer solution to obtain beta amyloid solution; and a step of culturing the solution for 1 hour to 10 days to form oligomer of beta amyloid. The bicine buffer solution has 5-6 of pH concentration. A method for detecting a material having activity of suppressing beta amyloid accumulation comprises: a step 1 of reacting beta amyloid 40(Aβ40) or 42(Aβ42) in bicine buffer solution; a step 2 of adding thioflavin T(ThT) to reaction solution to measure fluorescence intensity; and a step of performing SDS-PAGE of the reaction solution.
Abstract translation: 目的：提供一种使用双金属合成β-淀粉样蛋白寡聚体的方法和用于检测具有抑制β淀粉样蛋白积聚活性的物质的方法，以预防或治疗阿尔茨海默病和神经变性疾病。 构成：形成β-淀粉状物的低聚物的方法包括：将β-淀粉样蛋白40（Aβ40）或42（Aβ42）混合在二缓冲溶液中以获得β淀粉样蛋白溶液的步骤1; 以及将溶液培养1小时至10天以形成β淀粉样蛋白的寡聚体的步骤。 二缓冲溶液的pH浓度为5-6。 用于检测具有抑制β淀粉样蛋白积聚活性的材料的方法包括：使β淀粉样蛋白40（Aβ40）或42（Aβ42）在二缓冲溶液中反应的步骤1; 向反应溶液中加入硫素素T（ThT）以测量荧光强度的步骤2; 以及进行反应溶液的SDS-PAGE的工序。
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公开(公告)号：KR100776010B1
公开(公告)日：2007-11-16
申请号：KR1020050016221
申请日：2005-02-26
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: G01N33/5008 , G01N33/502 , G01N33/6872 , G01N2333/705
Abstract: 본 발명은 포타슘(potassium) 채널이 도입된 세포주에 관한 것으로서, 구체적으로는 탈분극에 의하여 T-형 α1H 칼슘 채널이 활성화 될 수 있는 포타슘 채널이 도입된 세포주에 관한 것이다. 본 발명의 세포주는 T-형 α1H 칼슘 채널의 억제제 후보군의 고효율 검색에 유용하게 이용될 수 있으므로 T-형 α1H 칼슘 채널의 발현 이상으로 발생하는 여러 질환의 치료제 개발을 가속화 시킬 수 있다.
T-형 α1H 칼슘 채널, 포타슘 채널, 세포기반 고효율 검색-
公开(公告)号：KR100756425B1
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：KR1020050049351
申请日：2005-06-09
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 포타슘(potassium) 채널이 도입된 세포주에 관한 것으로서, 구체적으로는 탈분극에 의하여 T-형 α1I 칼슘 채널이 활성화 될 수 있는 포타슘 채널이 도입된 세포주에 관한 것이다. 본 발명의 세포주는 T-형 α1I 칼슘 채널의 억제제 후보군의 고효율 검색에 유용하게 이용될 수 있으므로 T-형 α1I 칼슘 채널의 발현 이상으로 발생하는 여러 질환의 치료제 개발을 가속화 시킬 수 있다.
T-형 α1I 칼슘 채널, 포타슘 채널, 세포기반 고효율 검색-
公开(公告)号：KR100716103B1
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：KR1020050102341
申请日：2005-10-28
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 신경 세포내 T-형 칼슘 채널 (T-type calcium channel) 차단제 개발에 유용하고 그 개발기간을 단축시키는, 형광 이미징 HTS 측정법을 이용한 α1G T-형 또는 α1H T-형 칼슘 채널 차단제의 고효율 검색 방법 (High-throughput screening, HTS)에 관한 것이다. T-형 칼슘 채널 차단제는 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.
T-형 칼슘 채널, 형광 칼슘이미징 측정법, 심근질환, 간질, 통증, 패치클램프Abstract translation: 使用荧光成像测定以HTS高效型或α1Hα1GT- T-型钙通道阻滞剂的发明是有用的缩短开发时间T-型钙离子通道（T型钙通道）神经元阻断剂内发展 和高通量筛选（HTS）。 T型钙通道阻滞剂抑制细胞膜中的钙通道，可用于治疗和预防许多疾病，如心绞痛，高血压，心肌疾病，疼痛和癫痫。
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