3,10-다이하이드로-1H-[1,4]다이아제피노[5,6-b]인돌-2-온 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 염, 그의 제조방법및 그의 용도
    73.
    发明授权
    3,10-다이하이드로-1H-[1,4]다이아제피노[5,6-b]인돌-2-온 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 염, 그의 제조방법및 그의 용도 有权
    3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂萘并[5,6-B]吲哚-2-酮衍生物及其药学上可接受的盐,其制备方法及其用途

    公开(公告)号:KR100874209B1

    公开(公告)日:2008-12-15

    申请号:KR1020070083038

    申请日:2007-08-17

    CPC classification number: Y02P20/55 C07D487/04 A61K31/5517

    Abstract: A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative, a method for preparing the derivative, and an anticancer medicine containing the derivative are provided to improve the activity for the cancer derived from the overexpression of CDC25B. A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative is represented by the formula 1, wherein R is H, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group, a ORa or -OSO2Rb; Ra is a C1-C4 alkyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom, an unsubstituted phenyl group, or a trityl group; Rb is a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, or an unsubstituted phenyl group; R1 is H, a C1-C4 alkyl group, -CH2CO2Rb, or a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom; Rb is a C1-C4 alkyl group; R2 and R3 are independently H, a C1-C6 alkyl group, -CH2ORa, -(CH2)nCO2Rb, -(CH2)nCONH2, a phenyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a protection group, or a pyridyl group; Ra and Rb is H or a C1-C4 alkyl group; and n is an integer of 1-5.

    Abstract translation: 提供3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂基[5,6-b]吲哚-2-酮衍生物,制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物以提高其活性 癌症来源于CDC25B的过表达。 3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂基[5,6-b]吲哚-2-酮衍生物由式1表示,其中R是H,卤素原子,C 1 -C 4烷基 ,ORa或-OSO2Rb; Ra是C1-C4烷基,被卤原子取代或未取代的苄基,未取代的苯基或三苯甲基; Rb是C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基或未取代的苯基; R1是H,C1-C4烷基,-CH2CO2Rb或被卤素原子取代或未取代的苄基; Rb是C1-C4烷基; R2和R3独立地是H,C1-C6烷基,-CH2ORa, - (CH2)nCO2Rb, - (CH2)nCONH2,苯基,被保护基取代或未取代的苄基或吡啶基; R a和R b为H或C 1 -C 4烷基; n为1-5的整数。

    2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체 및 그를 유효성분으로 함유하는 항우울제
    75.
    发明公开
    2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체 및 그를 유효성분으로 함유하는 항우울제 失效
    2,2'-取代-6-氨基苯并噻吩衍生物和含有该活性成分的5-HT6抑制剂

    公开(公告)号:KR1020060104269A

    公开(公告)日:2006-10-09

    申请号:KR1020050026264

    申请日:2005-03-30

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
    6 활성저해제에 관한 것이다.
    본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
    6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
    6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

    (상기 식에서, R
    1 , R
    2 , R
    3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
    아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애

    NMDA수용체길항제로작용하는4-(말단치환-알콕시)-퀴놀린-2-카복실산유도체
    76.
    发明授权
    NMDA수용체길항제로작용하는4-(말단치환-알콕시)-퀴놀린-2-카복실산유도체 失效
    作为NMDA受体拮抗剂的4-(末端烷基) - 喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号:KR100274171B1

    公开(公告)日:2000-12-15

    申请号:KR1019970078811

    申请日:1997-12-30

    Abstract: PURPOSE: Provided are the novel NMDA receptor antagonists, 4-(end-substituted-alkoxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivatives and the preparation method thereof. CONSTITUTION: The novel derivatives are represented as shown in the chemical formula 1, where n is 0¯3, Nu are appropriately substituted arylthio, heterocyclicthio, alkylphoshponate, arylsulfonyl, phthalimide, alkylthio, aralkylthio, carbocyclic thio, non-aromatic thio, arylphosphonate, C3¯C7 heterocyclo alkyl, C3¯C7 heterocyclo alkyl(C1¯C6)alkyl, hetero aryl, hetero aryl(C1¯C6)alkyl heterocycle, C1¯C20 alkyl, C6¯ C12 aryl, cyano, hydroxyl, halogen or alkylsufonyl groups. The synthetic process comprises the steps of: alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with α,ω -dibromoalkane; substituting the bromine with nucleophilic groups and hydrolysing with bases to make the compound of formula 1. When Nu is sulfonyl group, preparation method consists of two more steps of oxidizing the sulfide group of Nu in the chemical formula 1 with m-CPBA and hydrolysing the resultant with aqueous sodium hydroxide. They are strong and unique antagonists acting on the coupling position of the strychnine non-susceptive glycine in the NMDA receptor complex and penetrate effectively into central nervous system. Their tautomer, isomer and pharmaceutically acceptable salts are effective treatment and/or preventive drugs for the neurodegeneration and are specially useful for the CNS damage effected by the diseases such as heart attack, low blood sugar, local anemia and heart beat halt, arising from the low oxygen concentration caused by the external wounds or anemia. For the treatment of neurodegeneration, 0.05¯5.0mg/kg dosages are injected intravenously.

    Abstract translation: 目的:提供新型NMDA受体拮抗剂4-(末端取代 - 烷氧基) - 喹啉-2-羧酸衍生物及其制备方法。 构成:新型衍生物如化学式1所示,其中n为0〜3,Nu为适当取代的芳硫基,杂环硫基,烷基磷酸酯,芳基磺酰基,邻苯二甲酰亚胺,烷硫基,芳烷硫基,碳环硫基,非芳族硫基,芳基膦酸酯, C 3 -C 7杂环烷基,C 3 -C 7杂环烷基(C 1 -C 6)烷基,杂芳基,杂芳基(C 1 -C 6)烷基杂环,C 1 -C 20烷基,C 6 -C 12芳基,氰基,羟基,卤素或烷基磺酰基。 合成方法包括以下步骤:用α,ω-二溴烷烃将5,7-二氯喹诺酮酸甲酯烷基化; 用亲核基团取代溴并用碱水解制备式1的化合物。当Nu为磺酰基时,制备方法由化学式1中的Nu的硫化物基团与m-CPBA氧化两个步骤,并水解 与氢氧化钠水溶液混合。 它们是强力和独特的拮抗剂,作用于NMDA受体复合物中士的宁非感受性甘氨酸的偶联位置,并有效渗入中枢神经系统。 它们的互变异构体,异构体和药学上可接受的盐是用于神经变性的有效治疗和/或预防药物,并且特别适用于由诸如心脏病发作,低血糖,局部贫血和心跳停止等疾病影响的CNS损伤 由外部伤口或贫血造成的低氧浓度。 为了治疗神经变性,静脉注射0.05〜5.0mg / kg剂量。

    히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법
    77.
    发明公开
    히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법 失效
    制备氢苯并吖庚因和氢化苯并偶氮辛衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019980083463A

    公开(公告)日:1998-12-05

    申请号:KR1019970018772

    申请日:1997-05-15

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법에 의하면 바닐로이드 (Vanilloid) 수용체의 항진제인 캡사제핀 (Capsazepine) 합성을 비롯하여 생물학적 활성을 지닌 많은 천연물을 합성하는데 중요한 중간체인 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체를 짧은 반응단계로 수율 높게 제조할 수 있다.
    [화학식 1]

    상기식에서, X 및 Y 는 같거나 다를 수 있으며, 히드록시이거나 메톡시이고, n 은 1 내지 4 의 정수이며, R 은 H, CO
    2 CH
    2 Ph, COPh, CH
    2 Ph 또는 CHPh
    2 이다.

    단분자 비대칭 유기 반도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 채용한 유기 반도체 장치
    79.
    发明授权
    단분자 비대칭 유기 반도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 채용한 유기 반도체 장치 有权
    小分子不对称有机半导体化合物其制造方法和使用其的有机半导体器件相同

    公开(公告)号:KR101694961B1

    公开(公告)日:2017-01-10

    申请号:KR1020140060387

    申请日:2014-05-20

    Abstract: 본발명은단분자유기반도체화합물과이를채용한유기반도체장치를제공하는것으로, 본발명의단분자유기반도체화합물은중심골격에상이한구조의치환기를가져전기적특성과용해도를높여이를채용한유기반도체장치는우수한효율을가진다.

    Abstract translation: 在本发明中提供了单分子不对称有机半导体和使用其的有机半导体器件。 本发明的单分子有机半导体化合物在中心框架上具有不同结构的取代基,以提高电性能和溶解性,因此使用该有机半导体化合物的有机半导体器件具有优异的效率。

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