Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표현되는 1,3,5-트리아진-2,4,6-트리아민 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 대사성 증후군, 당뇨병, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
PURPOSE: A conducting polymer is provided to ensure high photon absorption and hole mobility by introducing dithiophene-thiazolothiazole derivatives to a polymer including an aromatic monomer with electron donating ability. CONSTITUTION: A conducting polymer including a dithiophene-thiazolothiazole group is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 are C1~C20 straight-chain or side chain alkyl group, C1~C20 alkoxy group, and C6~C20 aryl group; n is an integer of 5 or more; and Ar is a structure of an aromatic monomer with electron donating ability.
Abstract:
A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative, a method for preparing the derivative, and an anticancer medicine containing the derivative are provided to improve the activity for the cancer derived from the overexpression of CDC25B. A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative is represented by the formula 1, wherein R is H, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group, a ORa or -OSO2Rb; Ra is a C1-C4 alkyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom, an unsubstituted phenyl group, or a trityl group; Rb is a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, or an unsubstituted phenyl group; R1 is H, a C1-C4 alkyl group, -CH2CO2Rb, or a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom; Rb is a C1-C4 alkyl group; R2 and R3 are independently H, a C1-C6 alkyl group, -CH2ORa, -(CH2)nCO2Rb, -(CH2)nCONH2, a phenyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a protection group, or a pyridyl group; Ra and Rb is H or a C1-C4 alkyl group; and n is an integer of 1-5.
Abstract:
본 발명은 당뇨병, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤증, 지방간, 및 지방간염 등의 대사성 증후군의 예방 및 치료 효과를 갖는 신규 화합물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 AMPK (AMP-activated protein kinase)를 활성화시켜 당 또는 지방의 형성을 억제하고 당의 흡수를 촉진시키는, 하기 화학식 1의 퓨란-2-카복실산 유도체, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이성체 화합물, 그의 제조 방법 및 상기 화합물을 유효 성분으로 하는 대사성 증후군의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소 또는 할로겐이고, n은 1, 2 또는 3이고, m은 0, 1 또는 2이며, R은 수소 또는 C 1-4 알킬이다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT 6 활성저해제에 관한 것이다. 본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT 6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT 6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
(상기 식에서, R 1 , R 2 , R 3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.) 아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애
Abstract:
PURPOSE: Provided are the novel NMDA receptor antagonists, 4-(end-substituted-alkoxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivatives and the preparation method thereof. CONSTITUTION: The novel derivatives are represented as shown in the chemical formula 1, where n is 0¯3, Nu are appropriately substituted arylthio, heterocyclicthio, alkylphoshponate, arylsulfonyl, phthalimide, alkylthio, aralkylthio, carbocyclic thio, non-aromatic thio, arylphosphonate, C3¯C7 heterocyclo alkyl, C3¯C7 heterocyclo alkyl(C1¯C6)alkyl, hetero aryl, hetero aryl(C1¯C6)alkyl heterocycle, C1¯C20 alkyl, C6¯ C12 aryl, cyano, hydroxyl, halogen or alkylsufonyl groups. The synthetic process comprises the steps of: alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with α,ω -dibromoalkane; substituting the bromine with nucleophilic groups and hydrolysing with bases to make the compound of formula 1. When Nu is sulfonyl group, preparation method consists of two more steps of oxidizing the sulfide group of Nu in the chemical formula 1 with m-CPBA and hydrolysing the resultant with aqueous sodium hydroxide. They are strong and unique antagonists acting on the coupling position of the strychnine non-susceptive glycine in the NMDA receptor complex and penetrate effectively into central nervous system. Their tautomer, isomer and pharmaceutically acceptable salts are effective treatment and/or preventive drugs for the neurodegeneration and are specially useful for the CNS damage effected by the diseases such as heart attack, low blood sugar, local anemia and heart beat halt, arising from the low oxygen concentration caused by the external wounds or anemia. For the treatment of neurodegeneration, 0.05¯5.0mg/kg dosages are injected intravenously.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법에 의하면 바닐로이드 (Vanilloid) 수용체의 항진제인 캡사제핀 (Capsazepine) 합성을 비롯하여 생물학적 활성을 지닌 많은 천연물을 합성하는데 중요한 중간체인 히드로벤조아제핀 및 히드로벤조아조신 유도체를 짧은 반응단계로 수율 높게 제조할 수 있다. [화학식 1]
상기식에서, X 및 Y 는 같거나 다를 수 있으며, 히드록시이거나 메톡시이고, n 은 1 내지 4 의 정수이며, R 은 H, CO 2 CH 2 Ph, COPh, CH 2 Ph 또는 CHPh 2 이다.