公开(公告)号：KR1020040090614A

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：KR1020030024557

申请日：2003-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  조성윤 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D265/02

Abstract: PURPOSE: Cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives are provided. The compounds have improved inhibiting activity on protein phosphatase(PPase) such as PTP-1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(leukocyte antigen-related), Cdc25B, VHR(vaccina human-related), Cdc25A, Cdc25C, Yop and PP1, so that they are useful for prevention and treatment of autoimmune disease, acute and chronic inflammation, diabetes, damaged glucose resistance, obesity, cancer, malignant disease, etc. CONSTITUTION: The cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts or optical isomers thereof are provided, wherein A is hydrogen, hydroxy, C1-C15 alkoxy, acetoxy, alkylcarbomethoxy, hydroxyacetamide or 3-oxydihydro-furan-2-one; B is hydrogen, chlorine or bromine containing halogen, hydroxy, carboxy or C1-C5 alkoxycarbonyl; D is hydrogen, or R1-(CO); E is optionally substituted aryl, optionally substituted C1-C15 alkyl, or optionally substituted C1-C15 alkyl or optionally substituted C7 to C20 arylalkyl; R2 is hydrogen, benzyl, hydroxyethyl, or CO2R3; R3 is hydrogen or C1-C5 alkyl; and R4 and R5 are independently hydrogen, optionally substituted C1-C15 alkyl, optionally substituted C7-C20 arylalkyl or nitrogen or oxygen containing ring-linked heteroalkyl.

Abstract translation: 目的：提供环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物。 该化合物对蛋白磷酸酶（PPase）如PTP-1B（蛋白酪氨酸磷酸酶1B），CD45，LAR（白细胞抗原相关），Cdc25B，VHR（人类相关抗原），Cdc25A，Cdc25C，Yop和 PP1，因此它们可用于预防和治疗自身免疫性疾病，急性和慢性炎症，糖尿病，葡萄糖耐量降低，肥胖，癌症，恶性疾病等。构成：环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物 其中A为氢，羟基，C 1 -C 15烷氧基，乙酰氧基，烷基甲氧基，羟基乙酰胺或3-氧代二氢 - 呋喃-2-酮;或其药学上可接受的盐或旋光异构体。 B是氢，含氯或溴的卤素，羟基，羧基或C 1 -C 5烷氧基羰基; D是氢或R1-（CO）; E是任选取代的芳基，任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 7至C 20芳烷基; R2是氢，苄基，羟乙基或CO 2 R 3; R3是氢或C1-C5烷基; 并且R 4和R 5独立地为氢，任选取代的C 1 -C 15烷基，任选取代的C 7 -C 20芳烷基或含氮或含氧环的杂烷基。

公开(公告)号：KR100298470B1

公开(公告)日：2001-11-05

申请号：KR1019930023830

申请日：1993-11-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김대황 ,  윤경열 ,  류재욱 ,  이연수 ,  강승규 ,  황인택

IPC: C07D409/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)로 표시되는 티오펜설포닐우레아 유도체, 그의 제조방법 및 이를 이용한 제초제에 관한 것이다.

상기식에서, T 는 하기 구조의 T1, T2 또는 T3 를 나타낸다.

상기식에서, E는 단일결합을 나타내고; R 은 수소 또는 C
1-4 아실이며; R
1 은 1 내지 3 개의 할로겐에 의해 치환된 C
1-6 알킬이고; R
2 는 수소, C
1-3 알킬, C
1-3 할로알킬, 할로겐, 시아노, C
1-3 알콕시, C
1-5 할로알콕시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, C
1-2 알킬(C
1-2 알콕시, C
1-2 할로알콕시, 티올, 메틸티오, 시아노 또는 하이드록시로 치환된다)이며; A는 하기 구조식 A1 내지 A4 를 나타낸다.

상기식에서, X 는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 할로알킬, C
1-4 할로알콕시, C
1-4 알킬티오, C
1-4 할로알킬티오, 할로겐, C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 이미노, C
1-3 알킬아미노, 디(C
1-3 알킬)아미노 또는 C
3-5 사이클로 알킬이고; X
1 은 C
1-2 알킬, C
1-2 알콕시, C
1-2 알킬티오이며; Y 는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 할로알콕시, C
1-4 할로알킬티오, C
1-4 알킬티오, C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 아미노, C
1-3 알킬아미노. 디(C
1-3 알킬)아미노, C
3-4 알케닐옥시, C
3-4 알키닐옥시, C
2-5 알킬티오알킬, C
1-4 할로알킬, C
2-4 알키닐, 아지도, 시아노, C
2-5 알킬설피닐알킬, C
2-5 알킬설포닐알킬, 하이드록시메틸, C
3-5 사이클로알킬, C
3-5 사이클로알콕시이고;
Y
1 은 산소 또는 메틸렌이며; Y
2 는 수소 또는 메틸이고; Z 는 N 또는 CH 이다.
단, X 가 불소, 염소, 브롬, 요오드이면 Z는 CH 이고, Y는 메톡시, 에톡시, 메톡시 메틸아미노, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 디플루오로 메톡시이며, X 또는 Y 가 디플루오로메톡시이면 Z 는 CH 이고, X 및 Y 의 탄소원자 수를 함하여 4 이상이면 R
2 의 탄소원자수는 4 이하이다.

公开(公告)号：KR100282153B1

公开(公告)日：2001-02-15

申请号：KR1019980026506

申请日：1998-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

(상기 R, R
1 , R
2 및 Ar은 명세서에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1019990008646A

公开(公告)日：1999-02-05

申请号：KR1019970030693

申请日：1997-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D498/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 산소 고리(oxygen heterocycle)를 포함하는 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.

(상기 화학식 1에서 X, R
X , Ar은 명세서에 정의한 바와 같다.)
상기 화학식 1의 산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100154279B1

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019950016623

申请日：1995-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황기준 ,  유찬모 ,  김성규 ,  염을균 ,  조성윤 ,  김성수 ,  박경호 ,  강승규

IPC: C07D495/04

Abstract: 본 발명은 포유동물의 위산분비 억제능력을 보유하고 있어 항궤양제의 유효성분으로서 매우 유용한 다음 구조식(I)로 표시되는 알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 및R
2 는 각각 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이고, R
3 은 할로겐원자이고, R
4 는 수소원자 또는 탄소원자수 1 내지 4 의 알킬기이고, R
5 는 수소원자, 탄소원자수 1 내지 4 의 알콕시기, 페닐아미노, 페닐 또는 치환된 페닐기로서, 이때 치환기로는 할로겐원자 또는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이고, n은 0또는 1이다.

公开(公告)号：KR1019970021062A

公开(公告)日：1997-05-28

申请号：KR1019950037559

申请日：1995-10-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  박경호 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규

IPC: C07D231/18 ,  C07D231/22

Abstract: 본 발명은 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅲ)과 구조식(Ⅳ)의 중간체 합성과정을 거침으로써 보다 온화한 반응조건에서 고수율로 다양한 치환기를 포함하고 있는 다음 구조식(I)로 표시되는 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 식에서,
는 치환기 R
1 의 시스(cis) 또는 트란스(trans) 입체 배치를 나타내고, R
1 은 C
1 ∼C
4 의 저급 알콕시기, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬티오기, 또는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬아미노기이고, R
2 은 수소원자, 하나 또는 그 이상의 할로겐원자, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, C
1 ∼C
4 의 저급 알콕시기, 니트로기, 또는 페닐기이고, R
3 은 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, 페닐기, 또는 하나 또는 그 이상의 할로겐원자로 치환된 페닐기이며, R
4 와 R
5 는 서로 같거나 다른 것으로서, 각각 수소원자, 할로겐원자, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, C
1 -C
4 의 저급 할로알킬기, 또는 페닐기이고, X는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬술포닐기, 또는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기가 치환된 아릴술포닐기이다.

公开(公告)号：KR1019970001358A

公开(公告)日：1997-01-24

申请号：KR1019950016874

申请日：1995-06-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 염을균 ,  최중권 ,  조성윤 ,  강승규 ,  김성수 ,  박경호 ,  황기준

IPC: C07D491/052 ,  C07D491/048

Abstract: 본 발명은 산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 디할로피리딘과 이중결합을 포함하는 알콕시화나트륨을 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 할로-알콕시피리딘을 제조한 다음, 이를 팔라듐 촉매, 염기 및 팔라듐 안정화제 존재하에 고리화 반응시킴으로써 여러가지 의약품의 중간체로서 유용한 다음 구조식(I)로 표시되는 산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기식에서,

hal.는 할로겐원자이고; R은 이중결합을 포함하는 C
3 ∼C
6 의 알케닐기이고; Y는 수소원자, 할로겐원자, 시아노기 또는 C
1 ∼C
3 알킬기이고;

이때, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 또는 C
1 ∼C
4 직쇄상 또는 분쇄상의 알킬기이다.