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1.
公开(公告)号:JP2013049681A
公开(公告)日:2013-03-14
申请号:JP2012225875
申请日:2012-10-11
Applicant: Abbott Lab , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories
Inventor: WAGNER ROLF , TUFANO MICHAEL D , STEWART KENT D , ROCKWAY TODD W , RANDOLPH JOHN T , PRATT JOHN K , MOTTER CHRISTOPHER E , MARING CLARENCE J , LONGENECKER KENTON L , LIU YAYA , LIU DACHUN , KRUEGER ALLAN C , KATI WARREN M , HUTCHINSON DOUGLAS K , HUANG PEGGY P , FLENTGE CHARLES A , DONNER PAMELA L , DEGOEY DAVID A , BETEBENNER DAVID A , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , SARRIS KATHY , ZHANG GEOFF G Z
IPC: C07D239/22 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC classification number: A61K31/513 , A61K31/5377 , C07D239/22 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful to treat hepatitis C (HCV) infections.SOLUTION: In the compounds, the uracil or thymine derivative are linked via a phenylene into either fused 2-ring cyclic system (R6) or alternatively via additional two-atom linker (L) to a 5-6 membered monocycle (R6). Application further discloses polymorphs and pseudopolymorphs of two specific compounds: N-(6(3-t-butyl-5-(2>4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-phenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide and (E)-N-(4(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3)4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-styryl-phenyl)methanesulfonamide.
Abstract translation: 待解决的问题:提供可用于治疗丙型肝炎(HCV)感染的化合物。 解决方案:在化合物中,尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物通过亚苯连接成稠合的2-环环系(R6),或者通过另外的两个原子连接基(L)连接到5-6元单环(R6 )。 应用进一步公开了两种特定化合物的多晶型物和假多晶型物:N-(6(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H) - 基)2-甲氧基 - 苯基) 萘-2-基)甲磺酰胺和(E)-N-(4(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3)4-二氢嘧啶-1(2H) - 基)2-甲氧基苯乙烯基 苯基)甲磺酰胺。 版权所有(C)2013,JPO&INPIT
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2.
公开(公告)号:WO2007149907A3
公开(公告)日:2008-02-07
申请号:PCT/US2007071649
申请日:2007-06-20
Applicant: ABBOTT LAB , PENNING THOMAS D , THOMAS SHEELA A , HAJDUK PHILIP J , SAUER DARYL R , SARRIS KATHY , GIRANDA VINCENT L
Inventor: PENNING THOMAS D , THOMAS SHEELA A , HAJDUK PHILIP J , SAUER DARYL R , SARRIS KATHY , GIRANDA VINCENT L
IPC: C07D487/04 , A61K31/519
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.
Abstract translation: 本发明涉及式(I)的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺,其制备及其作为制备药物的聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂的用途。
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公开(公告)号:WO2010144646A2
公开(公告)日:2010-12-16
申请号:PCT/US2010038077
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB , DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE
Inventor: DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE
IPC: C07D403/14
CPC classification number: C07F9/65583 , C07C33/26 , C07C201/06 , C07C205/19 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D491/113 , C07K5/06
Abstract: Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus ("HCV") are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.
Abstract translation: 描述了有效抑制丙型肝炎病毒(“HCV”)复制的化合物。 本发明还涉及制备这种化合物的方法,包含这些化合物的组合物,以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
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公开(公告)号:ZA201204224B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:ZA201204224
申请日:2012-06-08
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z , KOTECKI BRIAN J , HANGEVELD JOHN E , GAO YI , CHEN SHUANG , BETEBENNER DAVID A , DONNER PAMELA L , HUANG PEGGY P , KATI WARREN M , LIU YAYA , MARING CLARENCE J , PRATT JOHN K , ROCKWAY TODD W , TUFANO MICHAEL D , LIU DACHUN , SARRIS KATHY , HENRY RODGER F , HAIGHT ANTHONY R , FRANCZYK II THADDEUS S , BARNES DAVID M , DEGOEY DAVID A , FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , KRUEGER ALLAN C , LONGENECKER KENTON L , MOTTER CHRISTOPHER E , RANDOLPH JOHN T , STEWART KENT D , WAGNER ROLF
Abstract: This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia , inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; and (e) use of such compounds, salts, and compositions.
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公开(公告)号:ZA200908624B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:ZA200908624
申请日:2009-12-04
Applicant: ABBOTT LAB , ABBOTT GMBH & CO KG
Inventor: FRANK KRISTINE , GEORGE DAWN , ST JOHN MOORE NIGEL , VASUDEVAN ANIL , LONG ANDREW J , KOVAR PETER J , JOHNSON ERIC T , TEUSCH NICOLE , BAKKER MARGARETHA , MICHMERHUIZEN MELISSA J , KALVIN DOUGLAS M , SARRIS KATHY , GRACIAS VIJAYA J , GASIECKI ALAN F , WAKEFIELD BRIAN D , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , HOBSON ADRIAN D , WANG LU , PATEL JYOTI R , SHUAI QI , TURNER SEAN C , DJURIC STEVAN W , MACK HELMUT , LI BIQIN
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公开(公告)号:AR087472A2
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:ARP120102873
申请日:2012-08-06
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WAGNER ROLF , TUFANO MICHAEL D , STEWART KENT D , ROCKWAY TODD W , RANDOLPH JOHN T , PRATT JOHN K , MOTTER CHRISTOPHER E , MARING CLARENCE J , LONGENECKER KENTON L , LIU YAYA , LIU DACHUN , KRUEGER ALLAN C , KATI WARREN M , HUTCHINSON DOUGLAS K , HUANG PEGGY P , FLENTGE CHARLES A , DONNER PAMELA L , DEGOEY DAVID A , BETEBENNER DAVID A , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK THADDEUS S II , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , SARRIS KATHY , ZHANG GEOFF G Z
IPC: C07D239/22 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10
Abstract: Se relaciona con: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otros, inhiben el HCV; (b) intermediarios de utilidad para la preparación de dichos compuestos y sales; (c) composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; (d) métodos para preparar dichos intermediarios, compuestos, sales y composiciones; (e) métodos de uso de dichos compuestos, sales y composiciones; y (f) conjuntos de elementos que comprenden dichos compuestos, sales y composiciones.Reivindicación 1: Un compuesto o sal del mismo, caracterizado porque: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1); - - * - - se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono- carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) los grupos amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (b) los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (c) los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada RE se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RF se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amino del alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RG se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) los grupos alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el grupo aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada RJ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquinhloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquirtilsulfonilaminoimino, donde: (a) el grupo amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (i) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (ii) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el grupo alquilo está
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公开(公告)号:UA103052C2
公开(公告)日:2013-09-10
申请号:UAA201103926
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: RANDOLPH JOHN T , DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE , BELLIZZI MARY E , CASPI DANIEL D
IPC: C07D403/14
Abstract: Описанысоединения, эффективныедляингибированиярепликациивирусагепатитаС (HCV). Этоизобретениеотноситсяк способамполучениятакихсоединений, ккомпозициям, которыесодержаттакиесоединения, ик способамприменениятакихсоединенийдлялеченияинфекции HCV.
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公开(公告)号:NZ591973A
公开(公告)日:2013-03-28
申请号:NZ59197310
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE , CASPI DANIEL D , BELLIZZI MARY E , GAO YI
IPC: C07D417/14 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P31/14 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 591973 Disclosed are pyrolidine compounds of formula (I) where X is pyrolidine, effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus ( HCV ) are described. This disclosure also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection. Examples of compounds are: dimethyl (2S,2'S)-1, 1'-((2S,2'S)-2,2'-( 4,4'-((2S,5S)-1-(4-fluorophenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane- 2,1-diyl)dicarbamate; dimethyl (2S,2'S)-1, 1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-tert-butylphenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate; and dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2R,5R)-1-(4-tert-butylphenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane- 2,1-diyl)dicarbamate.
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公开(公告)号:AR077060A1
公开(公告)日:2011-07-27
申请号:ARP100102058
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CASPI DANIEL D , BELLIZZIL MARY E , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , MATULENKO PARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALLFANO JEAN C , LI WENKE , DONNER PAMELA J , DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: Compuestos inhibidores de la replicacion del virus de la hepatitis C (ôHCVö). Procesos de elaboracion de tales compuestos, con composiciones que comprenden a dichos compuestos y con el uso de dichos compuestos para tratar una infeccion por HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, caracterizado porque X es carbociclo de C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; L1 y L2, se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union o alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más R1; L3 es una union o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre una union, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB')-, -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A y B son en forma independiente entre sí carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y están sustituidos en forma independiente entre sí con uno o más RA; D es carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; o D es hidrogeno o RA; Y se selecciona entre -T'-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -T'-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, -LK-T-RD o -LK-E; R1 y R2 son en forma independiente entre sí RC, y R5 es RB, o R1, es RC, y R2 y R5, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R3, R4, R6, y R7, son en forma independiente entre sí RC; o R3 y R6 son en forma independiente entre sí RC, y R4 y R7, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; Z se selecciona entre -T'-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -T'-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -LK-T-RD, o -LK-E; R8 y R9 son en forma independiente entre sí RC, y R12 es RB, o R8 es RC, y R9 y R12 tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R10, R11, R13, y R14 son en forma independiente entre sí RC; o R10 y R13 son en forma independiente entre sí RC, y R11 y R14, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; T y T' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union, -LS-, -LS-M-Ls'-, o -LS-M-LS'-M'-LSö-, donde M y M' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB')-, -N(RB)SO2N(RB')-, -N(RB)S(O)N(RB')-, carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y donde dicho carbociclo C3-12 y heterociclo de 3 a 12 miembros están opcionalmente sustituido en forma independiente entre si en cada caso con uno o más RA; LK se seleccionan en forma independiente en cada caso entre una union -LS-N(RB)C(O)-LS'- o -LS-C(O)N(RB)-LS'-; o alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; o carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA, E se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre carbociclo C3-12, o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA; RD se selecciona cada uno en forma independiente en cada caso entre hidrogeno o RA; RA se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre halogeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, o -LS-RE, donde dos RA, adyacentes, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos y cualesquier átomos entre los átomos a los cuales están unidos, pueden formar opcionalmente carbociclo o heterociclo; RB y RB' se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre hidrogeno, o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo. formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RB o RB' está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; RC se selecciona en forma independiente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RC está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; RE se selecciona en forma independiente en cada caso entre -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS'), -N(Rs)C(O)RS', -N(RS)C(O)N(RS'RSö), -N(RS)SO2RS', -SO2N(RSRS'), -N(RS)SO2N(RS'RS''), -N(RS)S(O)N(RS'RSö), -OS(O)-RS, -OS(O)2-RS, -S(O)2ORS, -S(O)ORS, -OC(O)ORS, -N(RS)C(O)ORS', -OC(O)N(RSRS'), -N(RS)S(O)-RS', -S(O)N(RSRS') o -C(O)N(RS)C(O)-RS', o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o carbociclo C3-6, o heterociclo de 3 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo. mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; RL se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre halogeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS') o -N(RS)C(O)RS; o carbociclo C3-6 o heterociclo de 3 a 6 miembros, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; LS, LS' y LS'' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union o alquileno C1-6, alquenileno C2-6, o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; y RS, RS' y RSö se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre hidrogeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RS, RS' o RS' está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6.
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公开(公告)号:MX2010005787A
公开(公告)日:2010-06-09
申请号:MX2010005787
申请日:2008-11-24
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: ERICKSON SCOTT A , BAMAUNG NWE Y , SHEPPARD GEORGE S , WANG JIEYI , FIDANZE STEVE D , WANG GARY T , SORENSEN BRYAN K , CLARK RICHARD F , SARRIS KATHY , BELL RANDY L , HUBBARD ROBERT D , MANTEI ROBERT A
IPC: C07D513/04 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: Se describen compuestos de la fórmula 1 que inhiben las cinasas de proteína, composiciones que contienen compuestos y métodos para tratar enfermedades utilizando los compuestos. La fórmula I y las sales terapéuticamente aceptables, profármacos y sales de los profármacos de los mismos, en donde X es CH o N; A1 es R1, OR1. NHR1, N(R1)2 NHC(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NHC(O)OR1, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, C=NOR1, o C(NH2)NOC(O)R1.
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