公开(公告)号：CN105061314A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510423997.6

申请日：2011-12-14

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 罗兰·根德龙 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D261/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/28 ,  C07D271/06 ,  C07D241/24 ,  C07D231/20 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/513 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/41 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及脑啡肽酶抑制剂。在一个方面中，本发明涉及一种式I化合物；其中R1到R6、a、b和X如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性，并且，预计，其有利地用作治疗例如高血压和心力衰竭等病况的治疗剂。

公开(公告)号：CN105026374A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480011750.7

申请日：2014-03-04

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC classification number: C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

Abstract: 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1-R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。

公开(公告)号：CN104520277A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380042178.6

申请日：2013-08-07

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D231/14 ,  C07D405/12 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有式(I)的化合物：其中X、Ra、Rb、R2和R7如本说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物为具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；和用于制备这些化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN104470521A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201380030078.1

申请日：2013-06-06

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 阿达姆·休斯 ,  梅丽莎·弗勒里

IPC: A61K31/497 ,  C07D319/06 ,  C07D249/04 ,  C07D231/14

CPC classification number: C07F9/653 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/65312 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  C07F9/65031

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有式X的化合物：其中Ra、Rb、R2、R7和X是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。本文所述的化合物是具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN107667108B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201680029912.9

申请日：2016-05-26

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 瑞安·赫德森 ,  J·科扎克 ,  保罗·R·法特里 ,  D·D·波德什托 ,  G·E·L·勃兰特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索莱伊 ,  黄小军 ,  文卡特·R·萨兰迪

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供作为JAK激酶抑制剂的式(I)化合物，其中变量定义于本说明书中；或其医药学上可接受的盐。本发明也提供包括所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗发炎性肠病的方法，和能够用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN107250119A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680011254.0

申请日：2016-02-12

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯 ,  安妮-玛丽·博索莱伊 ,  埃里克·芬斯特 ,  文卡特·R·萨兰迪 ,  米罗斯拉夫·拉普塔

IPC: C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 在一方面中，本发明涉及一种具有以下结构(1)的化合物：或其药学上可接受的盐和这种化合物的结晶型，其具有脑啡肽酶(neprilysin)抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包括这种化合物的医药组合物、使用这种化合物的方法和制备这种化合物的方法。

公开(公告)号：CN105992763A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201580006663.7

申请日：2015-01-29

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索利尔 ,  亚当·D·休斯 ,  丹尼尔·D·朗 ,  唐娜·A·A·威尔顿

IPC: C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  C07D213/81 ,  C07D309/40 ,  C07C271/22 ,  C07D319/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D405/12 ,  C07C229/34 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D295/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D295/10 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有式(I)的化合物：其中R1‑R6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及用于制备这些化合物的工艺和中间物。

公开(公告)号：CN103582630B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280027257.5

申请日：2012-05-18

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯 ,  简·施密特

IPC: C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D261/18 ,  A01N47/16 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61K47/6895 ,  C07D213/81 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D263/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C09K15/30

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、X、R4、R5和R6是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及制备所述化合物的方法和中间物。