公开(公告)号：KR100609490B1

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：KR1020000020137

申请日：2000-04-17

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  이진수 ,  김남두 ,  이근형 ,  이학동 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정

IPC: C07D417/06

Abstract: 본 발명은 항바이러스제로 유용한 신규의 6-메틸니코틴아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 6-메틸니코틴아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 및 HCV (Hepatitis C virus)의 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과도 나타내므로 B형 간염과 C형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

Abstract translation: 本发明是在小说-6-甲基 - 烟酰胺衍生物的抗病毒剂是有用的，它涉及一种药物组合物，包括制造和他的方法，由通式-6-甲基 - 烟酰胺衍生物（1）具体地，核类化合物是HBV （乙肝病毒）和HCV增殖的（丙型肝炎病毒），以及HIV（人类免疫缺陷病毒），因此也表明抑制乙型肝炎和丙型肝炎的增殖的作用，并且可以是在爱滋病使用的有用的治疗和预防剂 有。

公开(公告)号：KR100566194B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990064403

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D213/72

Abstract: 본 발명은 신규의 3-니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 3-니트로피리딘 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 , R
2, R
3 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

Abstract translation: 本发明涉及包含3-硝基吡啶衍生物的新的药物组合物，以及生产他的方法的增长，由通式（1）表示的3-硝基吡啶衍生物具体地涉及核类化合物是HBV（乙型肝炎病毒） 不仅显示出抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）的增殖可以被有效地用作乙型肝炎和AIDS的治疗和预防剂的效果。

公开(公告)号：KR100566188B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990053294

申请日：1999-11-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/10

Abstract: 본 발명은 신규의 5-피리미딘카르복스아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 5-피리미딘카르복스아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100513302B1

公开(公告)日：2005-11-11

申请号：KR1019980003138

申请日：1998-02-04

Applicant: 서홍석 ,  동화약품주식회사

Inventor： 서홍석 ,  류재하 ,  한용남 ,  윤성준 ,  김종우

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/42

Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4; 5(S),12(R)-Dihydroxy-6,14-
cis -8,10-
trans -eicosatetraenoic acid: 이하 "LTB-4" 로 약칭한다)의 수용체 길항 작용 및 골 형성 촉진 작용을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물인, 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 (3-amino-1,2-benzoisoxazole) 유도체, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 LTB-4의 수용체 길항제 또는 골다공증의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, n 은 3∼5 의 정수이다.)

公开(公告)号：KR100483227B1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：KR1019970036089

申请日：1997-07-30

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  유제만 ,  최한곤 ,  정재희 ,  박선주 ,  성용길 ,  이진희

IPC: A61K9/00 ,  A61K31/56 ,  A61K47/06

Abstract: 본 발명은 푸시딘산 염을 함유하는 새로운 푸시딘산 외용분사제 조성물에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 본 발명은 주성분인 푸시딘산 나트륨염에 필름형성 수용성 고분자, 가소제인 폴리에칠렌글리콜 및 폴리비닐피롤리돈과 폴리히드록시에칠 메타아크릴레이트등에서 선택되어진 1종 이상의 친수성 고분자를 세척촉진용으로 에탄올에 녹여 피부표면에 분사할때 피막을 형성하여 푸시딘산 나트륨염을 빠른 속도로 피부를 통해 침투시킬 수 있는 새로운 푸시딘산 외용분사제에 관한것이다.

公开(公告)号：KR100420616B1

公开(公告)日：2004-05-17

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: PURPOSE: Terephthalic acid amide derivatives are provided, which have improved antiviral activity to hepatitis B virus and no toxicity, so that they can be useful for prevention and treatment of hepatitis B. CONSTITUTION: The terephthalic acid amide derivatives containing substituted phenylpiperazine group represented by formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is hydrogen, halogen, C1-C3 lower alkyl, lower alkoxy or lower acyl, trifluoromethyl, amino or nitro. The method for preparing the terephthalic acid amide derivatives of formula (1) comprises the steps of: (a) reacting a compound of formula (2) with a compound of formula (3) to prepare a compound of formula (4); (b) hydrolysis of benzoic acid methylester of formula (4) to prepare a compound of formula (5); and (c) reacting the compound of formula (5) with acid chloride to prepare acid anhydride and reacting the acid anhydride with a compound of formula (6).

公开(公告)号：KR1020010029698A

公开(公告)日：2001-04-06

申请号：KR1020000024657

申请日：2000-05-09

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  이진수 ,  김남두 ,  진윤호 ,  송완진 ,  김익회 ,  양왕용 ,  최동락 ,  신정한

IPC: C07D403/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a method for manufacturing 4-aminomethyl-4-methyl-3-(Z)-alkoxyamino derivative which has antibacterial effects on both gram positive and negative bacteria so that the derivative is useful for medical purposes. And Its pharmaceutically acceptable salt and its solvate are also provided. CONSTITUTION: A method for producing 4-aminomethyl-4-methyl-3-(Z)-alkoxyamino derivative comprises the following steps of: i) reacting the compound of the formula (3) with ketal compound of the formula (2a) in the presence of acid receptor, for 1-24 hours at 0-150 deg.C, preferably from room temperature to 90 deg.C, to manufacture optically active quinoline carboxylic acid derivative of the formula (4); ii) deketalizing the quinoline carboxylic acid derivative to manufacture pyrrolidinone of the formula (5) at from room temperature to 100 deg.C; and iii) reacting the pyrrolidinone with alkoxylamine in the presence of base at 0-90 deg.C. In the formula (1), Q is C-H, C-F, C-CL, or N. Y is H or NH2. R is a C1-C4 linear or branched alkyl, aryl, or benzyl group. * is an optically pure asymmetric carbon.

Abstract translation: 目的：提供对革兰氏阳性细菌和阴性细菌都具有抗菌作用的4-氨基甲基-4-甲基-3-（Z） - 烷氧基氨基衍生物的制备方法，因此该衍生物可用于医疗目的。 还提供其药学上可接受的盐及其溶剂合物。 构成：4-氨基甲基-4-甲基-3-（Z） - 烷氧基氨基衍生物的制备方法包括以下步骤：i）使式（3）的化合物与式（2a）的缩酮化合物反应于 存在酸受体，在0-150℃，优选室温至90℃下进行1-24小时，以制备式（4）的光学活性喹啉羧酸衍生物; ii）将喹啉羧酸衍生物缩酮化，制备式（5）的吡咯烷酮，室温至100℃; 和iii）在0-90℃下，在碱的存在下使吡咯烷酮与烷氧基胺反应。 在式（1）中，Q是C-H，C-F，C-CL或N.Y是H或NH 2。 R是C1-C4直链或支链烷基，芳基或苄基。 *是光学纯的不对称碳。

公开(公告)号：KR100278361B1

公开(公告)日：2001-01-15

申请号：KR1019970058896

申请日：1997-11-08

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 임문정 ,  홍승우 ,  김종우 ,  나가이가즈오 ,  윤성준 ,  신동혁 ,  이경재 ,  우제태

IPC: A61K31/35 ,  A61K36/484

Abstract: 본 발명은 골다공증 예방 및 치료용 약제 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 1로 표시되는 글라브롤, 감초(Glycyrrhiza glabra) 추출물 또는 감초(Glycyrrhiza glabra) 분획물이 유효성분으로 함유되어 있어 골다공증 예방 및 치료에 유용한 약제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020000031736A

公开(公告)日：2000-06-05

申请号：KR1019980047919

申请日：1998-11-10

Applicant: 양철학 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이덕근 ,  함은령 ,  신동혁 ,  장환봉 ,  박세연 ,  양철학

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/9064 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K36/9064 ,  A61K2236/35 ,  A61K2236/51

Abstract: PURPOSE: An Alpinia katsumadai extract having anti-cancer activity is provided which contains 7,8-dihydroxyflavanone. CONSTITUTION: 7,8-dihydroxyflavanone inhibits the formation of Jun-Pos dimmer or the binding of Jun-Pos dimmer to DNA, so that it prevents the growth of cancer cells. The Alpinia katsumadai extract is obtained by organic solvent such as ether, benzene, methanol, ethanol, butanol, chloroform, methylene chloride, ethyl acetate, and hexane. 7,8-dihydroxyflavanone is purified by the following steps of: 1)the extraction of Alpinia katsumadai with ether and benzene; 2)the application of the Alpinia katsumadai extract to silica gel chromatography using mixture of hexane and ethyl acetate(9: 1, 4: 1, 2: 1); 3)the crystallization of the 23rd fraction out of 60 fractions.

Abstract translation: 目的：提供含有7,8-二羟基黄烷酮的具有抗癌活性的抗坏血酸提取物。 构成：7,8-二羟基黄酮抑制Jun-Pos二聚体的形成或Jun-Pos二聚体与DNA的结合，从而防止癌细胞的生长。 通过有机溶剂如乙醚，苯，甲醇，乙醇，丁醇，氯仿，二氯甲烷，乙酸乙酯和己烷得到高山ai ai提取物。 7,8-二羟基黄酮通过以下步骤纯化：1）用乙醚和苯提取枸杞子; 2）使用己烷和乙酸乙酯（9:1,4:1,2:1）的混合物，将Alpinia katsumadai提取物应用于硅胶色谱法; 3）第60部分中第23部分的结晶。

公开(公告)号：KR1020000020793A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980039547

申请日：1998-09-24

Applicant: 주식회사 한국얀센 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  임재경 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: PURPOSE: An N-(4-piperidine) benzamide is prepared by the reaction of thioester and is-piperidine amine derivatives which has gastroenteric irritative physiological activities. CONSTITUTION: Carboxylic derivatives and alkyl chloroformate are reacted to give an intermediate(formula 5), and reacted with 2-mercaptobenzimidazole to give the novel active thioester(formula 3). Active thioester and is-piperidine amine derivatives(formula 2) are reacted to give benzamide derivatives(formula 1; R is C1-C6 lower alkyl; L is an alkyl or aryloxyalkyl). Thus, 376 mg of triethyl amine and 280 mg of ethyl chloroformate are drop in 500 mg of 4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoic acid and reacted at 0-10°C for 1.5 hours, adding 396 mg of 2-mercaptobenzimidazole at room temperature for 6 hour. A mixed solution of 630 mg of is-4-amino-3-method-1-£3-(4-fluorophenoxy) propyl|piperidine and 1 ml of N,N-dimethyl form amide is drop at room temperature for 5 hours in the reactant to give 963 mg of is-2-method-4-amino-5-chloro-N-£1-£3-(4- fluorophenoxy)propyl|-3-method-4-piperidinyl|benzamide1 hydrate.

Abstract translation: 目的：通过具有胃肠刺激性生理活性的硫酯和异哌啶胺衍生物的反应制备N-（4-哌啶）苯甲酰胺。 组成：羧酸衍生物和氯甲酸烷基酯反应得到中间体（式5），并与2-巯基苯并咪唑反应得到新的活性硫酯（式3）。 使活性硫酯和哌啶胺衍生物（式2）反应得到苯甲酰胺衍生物（式1; R是C 1 -C 6低级烷基; L是烷基或芳氧基烷基）。 因此，将376mg三乙胺和280mg氯甲酸乙酯滴加到500mg 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸中，并在0-10℃下反应1.5小时，加入396mg 2-巯基苯并咪唑 在室温下放置6小时。 将630mg的is-4-氨基-3-方法1-（3-氟苯氧基）丙基|哌啶和1ml N，N-二甲基甲酰胺的混合溶液在室温下滴加5小时， 反应物得到963mg的is-2-方法-4-氨基-5-氯-N- {3-（4-氟苯氧基）丙基| 3-方法-4-哌啶基|苯甲酰胺1水合物。