公开(公告)号：KR100104989B1

公开(公告)日：1996-09-18

申请号：KR1019920013212

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D471/04

公开(公告)号：KR1019960011776B1

公开(公告)日：1996-08-30

申请号：KR1019930002944

申请日：1993-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  하재두 ,  박영원

IPC: C07D498/06

Abstract: The benzoxazine derivatives of formula (VI) are prepared by (a)making compound of formula (III) by formylating compd. of formula(II) with formic acid, and (b) making compd. of formula(I) by reacting compd. of formula(IV) with compd. of formula(III) in the presence of 2-10eq. phosgen or diphosgen, triphosgen, phosphorus oxychloride, phosphorus oxybromide, thionylchloride, and (c) finally polycondensating piperazine derivatives of formula(V) and compd. of formula(I) under alumina. In formula, X is F, Cl; R1 is Cl, Br, hydroxyl group; R2 is alkyl with -C5; R and R3 are H2, methyl, ethyl or alkyl group with -C5.

Abstract translation: 式（VI）的苯并恶嗪衍生物通过以下步骤制备：（a）通过甲酰化化合物制备式（III）化合物。 式（II）与甲酸反应，和（b）制备化合物 的式（I）化合物。 式（Ⅳ）化合物 式（III）的化合物在2-10当量的存在下反应。 光气或二磷酸，三磷酸，三氯氧化磷，三溴化磷，亚硫酰氯，和（c）式（V）的最终缩聚的哌嗪衍生物和化合物。 的式（I）。 在式中，X是F，Cl; R1是Cl，Br，羟基; R2是具有-C5的烷基; R和R 3是H，甲基，乙基或与-C 5的烷基。

公开(公告)号：KR1019960010351B1

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：KR1019930007952

申请日：1993-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  하재두 ,  박영원

IPC: C07D265/36

Abstract: The manufacturing method of compound(I) includes the steps of; (a) preparing the compound(III) by reacting 1 equivalent compound(II) with 1.5 equivalent sodium borohydride, 1 equivalent acetol and 1 equivalent glacial acetic acid at 0-100deg.C for 1-3hrs; (b) reacting the compound(III) with organic salt such as triethylamine or DBU or inorganic salt such as potassium carbonate, sodium ethoxide, sodium methoxide, sodium carbonate, potassium t-butoxide or sodium hydride at 0-180 deg.C for 3-6hrs.

Abstract translation: 化合物（I）的制备方法包括以下步骤： （a）通过使1当量的化合物（II）与1.5当量的硼氢化钠，1当量的丙酮醇和1当量的冰醋酸在0-100℃下反应1-3小时来制备化合物（III） （b）使化合物（III）与有机盐如三乙胺或DBU或无机盐如碳酸钾，乙醇钠，甲醇钠，碳酸钠，叔丁醇钾或氢化钠在0-180℃反应3 -6hrs。

公开(公告)号：KR1019960003611B1

公开(公告)日：1996-03-20

申请号：KR1019920013212

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

Abstract: The compounds of formula (I) are useful as intermediates in the preparation of quinolone type or beta-lactam type antibacterial agents. In the formula (I), R1 and R5 each represent hydrogen, lower alkyl or a conventional amino-protecting group; R2, R3 and R4 each represent hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by amino, hydroxyl or halogen; and n is an integer of 0 or 1.

Abstract translation: 式（I）化合物可用作制备喹诺酮型或β-内酰胺型抗菌剂的中间体。 在式（I）中，R 1和R 5各自表示氢，低级烷基或常规的氨基保护基; R2，R3和R4各自表示氢，低级烷基或被氨基，羟基或卤素取代的低级烷基; n为0或1的整数。

公开(公告)号：KR1019960000892A

公开(公告)日：1996-01-25

申请号：KR1019940012482

申请日：1994-06-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  김경수 ,  정희정 ,  심영기 ,  나차수 ,  황태섭 ,  이미정 ,  안구현 ,  김홍기

IPC: C07D499/88 ,  C07D499/86

Abstract: 본 발명은 합성β-락탐계의 신규한 페넴 화합물의 유도체 및 그의 제조방법으로, 특히 트란스 형태의 2-치환-2-페넴-3-카복실산 화합물에 관한 것이다.
즉, 본 발명은 다음구조식(I)의 (5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-[(5R)-5-옥사졸리디노닐]-3-카복실-2-페넴 유도체와 식(Ⅱ)의 (5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-[((5R)-5-옥사졸리디노닐)메틸티오]-3-카복실-2-페넴 유도체 및 그들의 제조방법이다.

윗 식에서, R은 수소원자, 메틸, 에틸, 페닐, 아릴, 산소 질소 또는 황으로 치환된 고리 화합물이며, R
1 은 수소이거나 또는 생체내에서 가수분해되는 에스테르를 형성하는 군을 포함한다.

公开(公告)号：KR1019950018002A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026942

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  이태석 ,  채기병 ,  김봉진 ,  남근수 ,  하재두 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):

(윗 식에서, R
10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R
11 ,R
12 ,R
13 및 R
14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,OCH
2 CH
2 ,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p＜α＜14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950017998A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026938

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  이태석 ,  채기병 ,  김봉진 ,  권장혁 ,  남근수 ,  하재두

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-, -OCH
2 CH
2 -, -OCH
2 CH(OH
3 )-, -SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )- 일 수 있으며; Y 및 Z는 각각 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 할로겐, 트리플루오로메틸, -PO(OR)
2 (여기서, R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬에서 선택될 수 있다.), 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급아릴술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019940002954B1

公开(公告)日：1994-04-09

申请号：KR1019910006362

申请日：1991-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  이태석 ,  백경업 ,  하재두 ,  김봉진 ,  남근수

IPC: C07D487/04

Abstract: The quinolone carboxylic acid derivs. are prepd. by heating and reacting the cpd. (II) with the amine cpd. of formula (III) or (IIIa) in presence of the base in the solvent at 20-200 deg.C. In the formulas, R1=C1-4 alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkenyl, C3-6 cycloalkyl or halogen-substd. phenyl; R2 is H, protecting gp. of carboxyl of pharmacentically usable metallic or organic cation; R3 is H, C1-4 lower alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl or N-protecting gp. decomposable in human body; n=1,2; m=1,2 or 3; Z is H, halogen, amino or methyl, and contains pharmaceutically usuable acid added salt or its hydrate if R2 is H. (I) has excellent antibiosis to the gram positive (or negative) bacillus.

Abstract translation: 喹诺酮羧酸衍生物。 是prepd 通过加热和反应cpd。 （II）与胺cpd反应。 在式（III）或（IIIa）的存在下，在溶剂中在20-200℃下。 式中R1 = C1-4烷基，卤代烷基，羟基烷基，烯基，C3-6环烷基或卤素取代基。 苯基; R2是H，保护gp。 的药物可用的金属或有机阳离子的羧基; R3是H，C1-4低级烷基，羟烷基，环烷基或N-保护基。 在人体内可分解; N = 1,2; m = 1,2或3; Z是H，卤素，氨基或甲基，并且如果R2是H，则含有药学上可用的酸加成盐或其水合物。（I）对革兰氏阳性（或阴性）杆菌具有优异的抗生素。

公开(公告)号：KR1019940002256A

公开(公告)日：1994-02-17

申请号：KR1019920011978

申请日：1992-07-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  정명희 ,  조귀웅

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 신규한 3-암모니움 세펨 유도체를 제공한다.

윗식에서, R
1 은 수소 또는 다음 일반식(A)로 표시되는 헤테르 아르알카노일기이며,

公开(公告)号：KR1019940002252A

公开(公告)日：1994-02-17

申请号：KR1019920013213

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D498/06

Abstract: 본 발명은 그램 양성균 및 그램 음성균 및 메티실린내성 균주를 비롯한 광범위한 항균활성을 갖는 하기일반식(Ⅰ)의 신규한 피리돈 카르복실산 유도체, 그의 이성체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법을 제공한다.

상기식에서, R
1 ,R
2 ,R
3 및 R
4 는 같거나 다르며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기이며, X는 산소 또는 황원자이고, Y는 수소원자 또는 메틸기를 의미하며, n은 0 또는 1이다.