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    (-)피페라진 벤즈옥사진 유도체의 제조방법
    11.
    发明授权
    (-)피페라진 벤즈옥사진 유도체의 제조방법 失效
    制备哌嗪喹啉酮衍生物的方法

    公开(公告)号：KR100125115B1

    公开(公告)日：1997-12-05

    申请号：KR1019940005762

    申请日：1994-03-22

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  박선희

    IPC: C07D498/04

    CPC classification number: C07D498/06

    Abstract: The piperazine benzoxazine derivatives(I; R, R1, R2= H, C1-4 alkyl), useful as an antibacterial agent, were prepared by the reaction of (-)benzoxazine derivatives(III) and piperazine derivatives(IV; R1, R2= H, C1-4 alkyl; Z= H, trialkylsilyl) at 60- 80 deg.C for 2- 3 hours in an organic solvent in the presence of a mixture of tetraalkylammonium halide, tetraammonium halide and metal fluoride. The derivatives(III) were prepared by the reaction of (+)-aminomethylene-3-oxo-3- phenylpropionate derivatives(II; X= halogen atom; X1, X2= halogen atom, nitro group; R3, R4= C1-4 alkyl) and a base such as metal hydroxide or metal hydride at 50- 150 deg.C for 2- 24 hours in an organic polar solvent such as acetonitrile, dimethylacetamide, etc. and water.

    Abstract translation: 通过（ - ）苯并恶嗪衍生物（III）和哌嗪衍生物（IV; R1，R2）的反应制备可用作抗菌剂的哌嗪苯并恶嗪衍生物（I; R，R1，R2 = H，C1-4烷基） = H，C 1-4烷基; Z = H，三烷基甲硅烷基），在有机溶剂中，在四烷基卤化铵，四卤化铵和金属氟化物的混合物存在下，在60-80℃下反应2-3小时。 衍生物（III）通过（+） - 氨基亚甲基-3-氧代-3-苯基丙酸酯衍生物（II; X =卤素原子; X1，X2 =卤素原子，硝基; R3，R4 = C1-4 烷基）和碱如金属氢氧化物或金属氢化物在50-150℃下在有机极性溶剂如乙腈，二甲基乙酰胺等和水中进行2-24小时。

    (+)2-벤조일-3-(실릴옥시프로피-2(S)-일)아미노 아크릴레이트 유도체 및 그 제조방법
    12.
    发明公开
    (+)2-벤조일-3-(실릴옥시프로피-2(S)-일)아미노 아크릴레이트 유도체 및 그 제조방법 失效
    （+）2-苯甲酰基-3-（甲硅烷基氧基丙炔基-2（S） - 基）氨基丙烯酸酯衍生物及其制造的方法

    公开(公告)号：KR1019950032236A

    公开(公告)日：1995-12-20

    申请号：KR1019940011748

    申请日：1994-05-28

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  박선희

    IPC: C07F7/10

    Abstract: 본 발명은 박테리아에 살균 효과를 나타내는 강력한 항균제인 피리도벤즈옥사진 제조에 사용되는 중간체인 일반식(I)의 (+)2-벤조일-3-(실릴옥시프로피-2(S)-일) 아미노 아크릴레이트 유도체 제조방법에 관한 것이다.

    일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자, X
    1 , X
    2 는 할로겐원자 또는 니트로기, R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.
    본 발명에서는 일반식(III)의 아크릴레이트 유도체와 일반식(IV)의 트리알킬실릴클로라이드를 염기 존재하에 유기용매 중에서 반응시켜 일반식(V)의 (+)실릴아크릴옥시아크릴레이트 유도체를 제조하고 일반식(V) (+)실릴옥시아크릴레이트 유도와 일반식(VI)의 벤조일클로라이드를 염기 존재하에 유기용매 중에서 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 제조한다.

    일반식(III),(IV),(V)에서 R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타내고, 일반식(IV)에서 X는 불소 또는 염소원자, X
    1 , X
    2 는 할로겐 또는 니트로기를 표시한다.

    신규한 퓨린 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물
    13.
    发明授权
    신규한 퓨린 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물 有权
    用于预防或治疗包含其的癌症的新型嘌呤衍生物和组合物

    公开(公告)号：KR101694318B1

    公开(公告)日：2017-01-09

    申请号：KR1020140133134

    申请日：2014-10-02

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 금교창 ,  김은경 ,  강순방 ,  이주현 ,  신상철

    IPC: C07D473/18 ,  C07D401/06 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

    Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항증식효능을나타내는퓨린화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물과, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 전이및 증식성질환의예방또는치료용의약조성물, 및암세포에대한항암조성물에관한것으로서, 상기본 발명에따른화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물은낮은세포독성을보이면서우수한암세포억제활성및 항증식효능을나타내므로, 암세포저해는물론이고나아가암 전이및 증식성질환의예방또는암 치료에유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及对癌细胞表现出优异的抗增殖作用的嘌呤化合物，其药学上可接受的盐或水合物，其制备方法，包含其作为预防或治疗癌症转移和增殖性疾病的活性成分的药物组合物 ，以及对癌细胞有效的抗癌成分。 根据本发明，化合物及其药学上可接受的盐或水合物在显示出优异的癌细胞抑制活性和抗增殖作用的同时表现出低细胞毒性，因此可用于抑制癌细胞和预防或治疗癌症转移或增殖 疾病。 本发明的嘌呤化合物由化学式1表示。

    2-피롤리돈기를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이들의 제조방법
    16.
    发明公开
    2-피롤리돈기를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이들의 제조방법 有权
    含有2-吡咯烷酮基或其药学上可接受的盐的氧杂环丁酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020120056078A

    公开(公告)日：2012-06-01

    申请号：KR1020100117602

    申请日：2010-11-24

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 금교창 ,  김은경 ,  배애님 ,  김유승 ,  강순방 ,  서선희 ,  바타라이디팍

    IPC: C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04

    CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/481

    Abstract: PURPOSE: An antibacterial composition containing novel oxazolidinone derivative is provided to ensure antibacterial activity against gram positive bacteria. CONSTITUTION: A novel oxazolidinone derivative with antibacterial activity is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 or the salt thereof comprises: a step of reacting an amine group of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 or 4; and a step of substituting a hydroxyl group of an oxazolidinone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a halogen group or methoxy group. An antibacterial composition contains the oxazolidinone derivative of chemical formula 1 or a salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的：提供含有新恶唑烷酮衍生物的抗菌组合物，以确保对革兰氏阳性菌的抗菌活性。 构成：具有抗菌活性的新型恶唑烷酮衍生物由化学式1表示。化学式1化合物或其盐的制备方法包括：使化学式2的化合物的胺基与 化学式3或4; 以及将恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐的羟基与卤素基或甲氧基取代的步骤。 抗菌组合物含有化学式1的恶唑烷酮衍生物或其盐作为活性成分。

    인듐을 이용한 벤질화된 방향족 화합물의 제조 방법
    20.
    发明公开
    인듐을 이용한 벤질화된 방향족 화합물의 제조 방법 失效
    使用印迹制备苯甲酰化芳族化合物

    公开(公告)号：KR1020010011329A

    公开(公告)日：2001-02-15

    申请号：KR1019990030637

    申请日：1999-07-27

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  임환정

    IPC: C07C2/68

    Abstract: PURPOSE: A process for preparing benzylated aromatics useful as an intermediate in a synthetic chemical industry or a final compound by benzylation of a benzyl halogen compound and aromatic compound in the presence of an indium catalyst is provided which has the advantage of capable of producing the title compound in a simple manner and being reused and requiring no special solvents. CONSTITUTION: The benzylated aromatics of formula (III) are produced by reaction of a benzyl halogen compound of formula (I) and aromatic compound of formula (II) at 20 to 120deg.C for 1 to 24 hr in the presence of an indium catalyst. In formula, R1, R2 and R3 represent independently H, F, Br, methyl and nitro; R4, R5 and R6 represent independently H, F, Cl, hydroxy, methoxy and methyl, wherein a molar ratio of the aromatic compound and benzyl halogen compound is within the range of 1 to 100 : 1.

    Abstract translation: 目的：提供在铟催化剂存在下，通过苄基卤化合物和芳香族化合物苄基化制备用作合成化学工业中的中间体或最终化合物的苄基化芳烃的方法，其具有能够产生标题的优点 以简单的方式复合并重复使用，不需要特殊的溶剂。 构成：式（III）的苄化芳族化合物是通过式（I）的苄基卤化合物和式（II）的芳族化合物在20至120℃下在铟催化剂存在下反应1至24小时来制备的 。 在式中，R 1，R 2和R 3独立地表示H，F，Br，甲基和硝基; R4，R5和R6独立地表示H，F，Cl，羟基，甲氧基和甲基，其中芳族化合物和苄基卤化合物的摩尔比在1至100:1的范围内。

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