公开(公告)号：KR1020100042111A

公开(公告)日：2010-04-23

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

公开(公告)号：KR101664800B1

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：KR1020140149827

申请日：2014-10-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최기현 ,  윤호종 ,  박미리 ,  주희영 ,  박슬기

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  A61K31/42

Abstract: 본발명은뇌종양치료제인테모졸로마이드(temozolomide, TMZ)를클로라이드채널저해제인 5-니트로-2-(3-페닐프로필아미노)벤조산 (5-nitro-2(3-phenylpropylamino)-benzoic acid, NPPB)를결합한화합물(이하, TMZ-NPPB로약칭한다.) 또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학조성물에관한것이다. 본발명에따른화합물은암 세포에대한세포사멸활성과세포침습저해활성을동시에가짐으로써뛰어난항암활성을나타내는바, 악성신경교아종, 흑색종, 아교모세포종및 기타뇌암, 식도암, 췌장암, 폐암, 침윤성직장암, 유방암, 전이성전립선암, 난소암등과같은다양한암의예방및 치료에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160052012A

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：KR1020140149827

申请日：2014-10-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최기현 ,  윤호종 ,  박미리 ,  주희영 ,  박슬기

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/42 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은뇌종양치료제인테모졸로마이드(temozolomide, TMZ)를클로라이드채널저해제인 5-니트로-2-(3-페닐프로필아미노)벤조산 (5-nitro-2(3-phenylpropylamino)-benzoic acid, NPPB)를결합한화합물(이하, TMZ-NPPB로약칭한다.) 또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학조성물에관한것이다. 본발명에따른화합물은암 세포에대한세포사멸활성과세포침습저해활성을동시에가짐으로써뛰어난항암활성을나타내는바, 악성신경교아종, 흑색종, 아교모세포종및 기타뇌암, 식도암, 췌장암, 폐암, 침윤성직장암, 유방암, 전이성전립선암, 난소암등과같은다양한암의예방및 치료에유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作为脑肿瘤治疗剂的替莫唑胺（TMZ）与5-硝基-2-（3-苯基丙基氨基）苯甲酸（NPPB）作为氯化物通道抑制剂（以下称为TMZ-NPPB）的缀合物，或 其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含其作为活性成分。 根据本发明的化合物同时具有癌细胞凋亡的活性和抑制癌细胞侵袭的活性，因此显示出优异的抗癌活性。 因此，该化合物可用于预防和治疗各种类型的癌症，例如恶性胶质母细胞瘤，黑素瘤，成胶质细胞瘤，脑癌，食管癌，胰腺癌，肺癌，浸润性直肠癌，乳腺癌，转移性前列腺癌，卵巢癌 ，等等。

公开(公告)号：KR101616026B1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：KR1020140101183

申请日：2014-08-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최기현 ,  박미리 ,  성진모 ,  김지연

IPC: C12N5/10 ,  C12N5/071 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/04

Abstract: 본발명은 CLC-Ka 채널을코딩하는유전자, Barttin(Y98A)를코딩하는유전자및 형광단백질을코딩하는유전자를포함하는플라스미드로형질전환시킨세포주에관한것으로서, 상기 CLC-Ka 채널및 Barttin(Y98A)는 N-말단또는 C-말단에에피토프태그되어있고, 상기형광단백질은할라이드이온에노란색으로반응하는것을특징으로하고, 상기 CLC-Ka 채널, Barttin(Y98A) 및형광단백질을안정적으로발현하는것을특징으로한다. 또한, 테트라사이클린유도에의해발현되는유도안정적발현시스템을가지며, 세포기반형광이미징을이용한고효율검색에활용할수 있으며, CLC-Ka 채널과 Barttin(Y98A)를안정적으로발현함으로써 CLC-Ka 채널과 Barttin이관여하고있는세포내 신호전달과정연구에이용이가능함은물론, 본발명에따른세포주를이용한 CLC-Ka 채널작용기작에대한분자수준의연구, 생리학적기능연구, 저나트륨혈증등 CLC-Ka 채널과관련된신장및 심장질환의예방및 치료제개발에널리활용될수 있다.

公开(公告)号：KR101247690B1

公开(公告)日：2013-04-01

申请号：KR1020110016788

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  구수진

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 1,4-다이아제판 피라졸 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101171953B1

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：KR1020100034847

申请日：2010-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  구수진 ,  최연희 ,  신선미 ,  울라프,푼나레디 ,  아미드,압둘와히드 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 활성을 갖는 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용을 가지므로 간질, 고혈압 등의 뇌질환 치료제, 협심증 등의 심장질환 치료제, 만성 통증, 신경성 통증 등의 통증질환 치료제, 또는 항암제로 유용하다.

公开(公告)号：KR1020110119045A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：KR1020100038514

申请日：2010-04-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  최연희 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A diphenylpropanoyl compound having T-type calcium channel activity is provided to ensure antagonism to a T-type calcium channel and to be used as a therapeutic agent and anticancer agent. CONSTITUTION: A diphenylpropanoyl is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating hypertension, angina, chronic pain, neurogenic pain or cancer contains a compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of binding a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供具有T型钙通道活性的二苯基丙酰基化合物，以确保对T型钙通道的拮抗作用，并用作治疗剂和抗癌剂。 构成：二苯基丙酰基由化学式1表示。用于预防和治疗高血压，心绞痛，慢性疼痛，神经源性疼痛或癌症的药物组合物含有化学式1化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括将化学式2的化合物与化学式3的化合物结合的步骤。

公开(公告)号：KR101049935B1

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)

Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100001288A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

公开(公告)号：KR101620812B1

公开(公告)日：2016-05-13

申请号：KR1020140101184

申请日：2014-08-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최기현 ,  박미리 ,  성진모 ,  김지연

IPC: C12N5/22 ,  G01N33/52

Abstract: 본발명은 CLC-Kb 채널을코딩하는유전자, Barttin(Y98A)를코딩하는유전자및 형광단백질을코딩하는유전자를포함하는플라스미드로형질전환시킨세포주에관한것으로서, 상기 CLC-Kb 채널및 Barttin(Y98A)는 N-말단또는 C-말단에에피토프태그되어있고, 상기형광단백질은할라이드이온에노란색으로반응하는것을특징으로하고, 상기 CLC-Kb 채널, Barttin(Y98A) 및형광단백질을안정적으로발현하는것을특징으로한다. 또한, 테트라사이클린유도에의해발현되는유도안정적발현시스템을가지며, 세포기반형광이미징을이용한고효율검색에활용할수 있으며, CLC-Kb 채널과 Barttin(Y98A)를안정적으로발현함으로써 CLC-Kb 채널과 Barttin이관여하고있는세포내 신호전달과정연구에이용이가능함은물론, 본발명에따른세포주를이용한 CLC-Kb 채널작용기작에대한분자수준의연구, 생리학적기능연구, 바터증후군, 고혈압등 CLC-Kb 채널과관련된신장및 심장질환의예방및 치료제개발에널리활용될수 있다.