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    Derivados de adamantilo como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1
    15.
    发明专利
    Derivados de adamantilo como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 未知

    公开(公告)号：ES2386365T3

    公开(公告)日：2012-08-17

    申请号：ES06717418

    申请日：2006-01-05

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PATEL JYOTI R ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  ROHDE JEFFREY J ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  WINN MARTIN ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S

    IPC: C07C235/14 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C317/16 ,  C07C323/41 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**en la que:A1 se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquilo, alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,carboxialquilo, carboxicicloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilo, arilalquilo,ariloxialquilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilsulfonilo,heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -heterociclosulfonilo, halógeno, haloalquilo,-NR5-[C(R6R7)]n-C(O)-R8, -O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11, -OR12, -S-alquilo, -S(O)-alquilo, -N(R13R14), -CO2R15,-C(O)-N(R16R17), -C(R18R19)-OR20, -C(R21R22)-N(R23R24), -C(>=NOH)-N(H)2, -C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24),-S(O)2-N(R25R26), y -C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26);A2, A3 y A4 se seleccionan cada una individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo,alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, ciano, cicloalquilo,cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, ariloxialquilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heteroarilo,heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilsulfonilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo,heterociclosulfonilo, halógeno, haloalquilo, -NR5-[C(R6 R7)]n-C(O)-R8, -O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11, -OR12, -S-alquilo,-S(O)-alquilo, -N(R13R14), -CO2R15, -C(O)-N(R16R17), -C(R18R19)-OR20, -C(R21R22)-N(R23R24), -C(>=NOH)-N(H)2,-C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24), -S(O)2-N(R25R26) y -C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26);cada R18a y R19a se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;n es 0 ó 1;p es 0 ó 1;

    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV )
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    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV ) 未知

    公开(公告)号：AR041289A1

    公开(公告)日：2005-05-11

    申请号：ARP030103370

    申请日：2003-09-17

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FEENSTRA MELISSA ,  KOPECKA HANA ,  LI LI ,  LONGENECKER K ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

    IPC: C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P37/02 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/00

    Abstract: Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.

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