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发明专利
مُعدِّل‏ لمنظم موصلية التليف الكيسي عبر الغشاء، وتركيبات صيدلانية، وطرق للعلاج، وعملية لتصنيع المُعدِّل 未知

公开(公告)号：JOP20190042A1

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：JOP20190042

申请日：2019-03-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL , BAEK MINSON , ZHANG BEILI , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , SIESEL DAVID ANDREW , BUSCH BRETT BRADLEY , GROOTENHUIS PETER , VAN GOOR FREDRICK , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , MELILLO VITO , HUGHES ROBERT M , ANDERSON COREY , ALCACIO TIMOTHY , PARASELLI PRASUNA , KHATUYA HARIPADA , FRIEMAN BRYAN A , CLEVELAND THOMAS , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , KRENITSKY PAUL JOHN , MCCARTNEY JASON , TERMIN ANDREAS P , MCAULEY-AOKI RACHEL , MILLER MARK THOMAS , HADIDA RUAH SARA SABINA

Abstract: ( I )، يتمالكشفعنمركباتلهاالصيغة ( I )،أملاحمقبولةصيدليًامنها،مشتقاتمعالجةبالديوتيريوممنأيٍمماسبق،ونواتجأيضلأيٍمماسبق. كمايتمالكشفعنتركيباتصيدليةتشتملعليها،طرقلعلاجالتليفالكيسيباستخدامها،وطرقلتصنيعها.

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发明专利
MODULATOR OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT, AND PROCESS FOR MAKING THE MODULATOR 未知

公开(公告)号：GEP20217329B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：GEAP2017015057

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MCCARTNEY JASON , VAN GOOR FREDRICK , ANDRESON COREY , FRIEMAN BRYAN A , KRENITSKY PAUL JOHN , MELILLO VITO , KHATUYA HARIPADA , CLEVELAND THOMAS , ZHANG BEILI , HUGHES ROBERT M , ALI KESHAVARZ-SHOKRI ALI , MCAULEY-AOKI RACHEL , TERMIN ANDREAS P , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , UY JOHNNY , ABELA ALEXANDER RUSSELL , BUSCH BRETT BRADLEY , SIESEL DAVID ANDREW , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA SABINA , BAEK MINSON , GROOTENHUIS PETER , MILLER MARK THOMAS , ALCACIO TIMOTHY , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , PARASELLI PRASUNA

IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P11/12 , C07D471/14 , C07D498/14

Abstract: Compounds of Formula (I), (I), wherein values of Y1, Y2, X, R1, R2, R3, R4 substitudes and k, r, m, n, p, q variabels are provided in the claims, pharmaceutically acceptable salt and deuterated derivative thereof, and pharmaceutical usage therefor the treatment of mucoviscidose. s Table: 9

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发明专利
MODULATEUR DE RÉGULATEUR DE CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE FIBROSE KYSTIQUE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, PROCÉDÉS DE TRAITEMENT ET PROCÉDÉ DE FABRICATION DU MODULATEUR 未知

公开(公告)号：MA46357A

公开(公告)日：2021-05-05

申请号：MA46357

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL , ALCACIO TIMOTHY , ANDERSON COREY , BAEK MINSON , BUSCH BRETT BRADLEY , CLEVELAND THOMAS , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER , HADIDA RUAH SARA SABINA , HUGHES ROBERT M , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , KHATUYA HARIPADA , KRENITSKY PAUL JOHN , MCAULEY-AOKI RACHEL , MCCARTNEY JASON , MELILLO VITO , MILLER MARK THOMAS , PARASELLI PRASUNA , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SIESEL DAVID ANDREW , TERMIN ANDREAS P , UY JOHNNY , VAN GOOR FREDRICK , ZHANG BEILI , ZHOU JINGLAN

IPC: A61K31/4439 , A61P11/12 , C07D401/14 , C07D471/14 , C07D498/14

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发明专利
UN MÉTODO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CICLOALQUILCARBOXAMIDOINDOL 未知

公开(公告)号：AR115261A2

公开(公告)日：2020-12-16

申请号：ARP190100511

申请日：2019-02-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BELMONT DANIEL T , LEE ELAINE CHUNGMIN , SIESEL DAVID A , JUNG YOUNG CHUN , HUGHES ROBERT M , ROSE PETER JAMISON , LITTLER BENJAMIN J , HARRISON CRISTIAN , TANOURY GERALD J

IPC: C07D405/12 , C07D317/60

Abstract: Reivindicación 1: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), en donde, independientemente, cada vez que aparecen: el anillo A es un anillo fusionado de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R¹ y R² se seleccionan independientemente entre -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; R³ es un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, OP, -O-alifático C₁₋₆, arilo, heteroarilo, -O-arilo, u -O-heteroarilo; P es un grupo protector; m es un entero de 0 a 3 inclusive; n es un entero de 1 a 4 inclusive; y o es un entero de 1 a 3 inclusive; dicho método caracterizado porque comprende los pasos de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) en donde, independientemente, cada vez que aparecen: R² es -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; y o es un entero de 0 a 3; con un reactivo de halogenación en un primer solvente orgánico para formar un compuesto de fórmula (3) en donde, independientemente, cada vez que aparecen: R² es -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; o es un entero de 0 a 3; y Hal es un haluro; b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3) en un segundo solvente orgánico con un compuesto de fórmula (4) en donde: P es un grupo protector; seguido de reducción y tratamiento con ácido para formar un compuesto de fórmula (5) en donde: R² es -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; o es un entero de 0 a 3; Hal es un haluro; P es un grupo protector; y A ²⁰; es un anión; c) neutralizar un compuesto de fórmula (5) en presencia de una base para formar un compuesto de fórmula (6) en donde: R² es -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; o es un entero de 0 a 3; Hal es un haluro; y P es un grupo protector; d) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (6) en un tercer solvente orgánico con un compuesto de fórmula (7) en donde, independientemente, cada vez que aparecen: R³ es un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, OP, -O-alifático C₁₋₆, arilo, heteroarilo, -O-arilo, u -O-heteroarilo; en presencia de un catalizador para formar un compuesto de fórmula (8) en donde, independientemente, cada vez que aparecen: R² es -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; R³ es alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, OP, -O-alifático C₁₋₆, arilo, heteroarilo, O-arilo, u -O-heteroarilo; P es un grupo protector; y o es un entero de 0 a 3; e) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (8) en un cuarto solvente orgánico con un compuesto de fórmula (9) en donde, independientemente, cada vez que aparecen: el anillo A es un anillo fusionado de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; Hal es un haluro; R¹ se selecciona independientemente entre -RJ, -ORJ, -N(RJ)₂, -NO₂, halógeno, -CN, -haloalquilo C₁₋₄, -haloalcoxi C₁₋₄, -C(O)N(RJ)₂, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO₂RJ, -SO₂N(RJ)₂, -NRJSO₂RJ, -CORJ, -CO₂RJ, -NRJSO₂N(RJ)₂, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C₁₋₆; m es un entero de 0 a 3 inclusive; y n es un entero de 1 a 4 inclusive; para formar el compuesto de fórmula (1).

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发明专利
PROCÉDÉS POUR PRÉPARER DES MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA MUCOVISCIDOSE 未知

公开(公告)号：MA51039A

公开(公告)日：2020-10-14

申请号：MA51039

申请日：2018-12-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANGELL PAUL T , HARRISON CRISTIAN , HUGHES ROBERT M , LEWANDOWSKI BERENICE , LITTLER BENJAMIN J , MELILLO VITO , NUGENT WILLIAM A , SIESEL DAVID ANDREW , SMITH DAVID , STUDLEY JOHN

IPC: C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04

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发明专利
Modulador del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento y proceso para producir el modulador. 未知

公开(公告)号：CL2019001553A1

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CL2019001553

申请日：2019-06-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FERRIS LORI ANN , ANDERSON COREY , CLEVELAND THOMAS , KHATUYA HARIPADA , MCCARTNEY JASON , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN , ALCACIO TIMOTHY , BAEK MINSON , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , PARASELLI PRASUNA , GULEVICH ANTON , HADIDA RUAH SARA SABINA , HSIA CLARA KUANG-JU , HUGHES ROBERT M , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KANG PING , KRENITSKY PAUL JOHN , MILLER MARK THOMAS , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , SHI YI , SHRESTHA MUNA , SIESEL DAVID ANDREW , STAVROPOULOS KATHY , TERMIN ANDREAS P , VAN GOOR FREDRICK F , YOUNG TOMOTHY JOHN , ABELA ALEXANDER RUSSELL , ANGELL PAUL TIMOTHY , CLEMENS JEREMY J , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , GROSS RAYMOND STANLEY

IPC: C07D231/20 , A61K31/455 , A61P11/00 , C07D401/04 , C07D401/14

Abstract: COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS; PROCESO PARA PREPARAR EL MODULADOR; FORMAS CRISTALINAS Y USO EN EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.

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发明专利
MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA DE TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO PARA PRODUCIR EL MODULADOR 未知

公开(公告)号：AR109787A1

公开(公告)日：2019-01-23

申请号：ARP170102750

申请日：2017-10-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SIESEL DAVID ANDREW , BUSCH BRETT BRADLEY , ABELA ALEXANDER RUSSELL , UY JOHNNY , PARASELLI PRASUNA , ZHOU JINGLAN , TERMIN ANDREAS P , PIERRE FABRICE JEAN DENIS , MELILLO VITO , KRENITSKY PAUL JOHN , JOSHI PRAMOD VIRUPAX , KHATUYA HARIPADA , FRIEMAN BRIAN A , CLEVELAND THOMAS , ANDERSON COREY , ZHANG BEILI , VAN GOOR FREDRICK , MILLER MARK THOMAS , MCARTNEY JASON , MAULEY-AOKI RACHEL , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , HUGHES ROBERT M , HADIDA RUAH SARA SABINA , GROOTENHUIS PETER , BAEK MINSON , ALCACIO TIMOTHY

IPC: C07D401/04 , A61P11/00 , C07D401/14 , C07D487/04

Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una sal farmacéuticamente aceptable de este o un derivado deuterado de cualquiera de los precedentes, en donde: uno de Y¹ e Y² es N y el otro es CH; X se elige de grupos O, NH y N(alquilo C₁₋₄); R¹ se elige de los grupos -(CR₂)ₖ-O-(CR₂)ₘ(CR)ₙ(Anillo A)ₙ₊₁, en donde cada Anillo A se elige independientemente de grupos cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ halogenados y halógenos, y en donde cada R se elige independientemente de grupos H, OH y alquilo C₁₋₂ opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; cada R² se elige independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, OH, grupos alcoxi C₁₋₂, halógenos y ciano; cada R³ se elige independientemente de grupos alquilo C₁₋₂ opcionalmente sustituidos con uno o más grupos OH; cada R⁴ se elige independientemente de halógenos; k es 0 ó 1; r es 0 ó 1; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8.