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    Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido
    14.
    发明专利
    Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido 未知

    公开(公告)号：ES2608474T3

    公开(公告)日：2017-04-11

    申请号：ES11729195

    申请日：2011-04-21

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： LEE ELAINE ,  TANOURY GERALD ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN ,  ROSE PETER ,  HUGHES ROBERT ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ,  BELMONT DANIEL

    IPC: C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

    Abstract: Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y Hal es un haluro; con un compuesto de fórmula IB:**Fórmula** en la que RJ es hidrógeno o C1-6alifático, para formar un compuesto de fórmula IC:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** R1 se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R: R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y b) eliminar el -CO2RJ grupo a partir del compuesto IC en un segundo disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula I.

    Métodos para preparar inhibidores de la replicación de virus de la gripe
    18.
    发明专利
    Métodos para preparar inhibidores de la replicación de virus de la gripe 未知

    公开(公告)号：ES2843173T3

    公开(公告)日：2021-07-16

    申请号：ES18164040

    申请日：2014-11-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  NUGENT WILLIAM ,  DVORNIKOVS VADIMS ,  ROSE PETER

    IPC: C07D471/04 ,  C07C51/083

    Abstract: Un método para preparar el compuesto (C) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es etilo, que comprende: (g) hacer reaccionar el compuesto (A) **(Ver fórmula)** con quinina **(Ver fórmula)** y alcohol etílico para formar un aducto de la quinina y del compuesto (C-1) **(Ver fórmula)** (h) romper el aducto de quinina y de compuesto (C-1) tratando el aducto con HCl para formar el compuesto (C-1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (i) epimerizar el compuesto (C-1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para formar el compuesto (C): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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