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    DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA
    24.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA 未知

    公开(公告)号：CO5261503A1

    公开(公告)日：2003-03-31

    申请号：CO01009891

    申请日：2001-02-09

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TOMLINSON RONALD CHARLES ,  LAUFFER DAVID ,  MULLICAN MICHAEL

    IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K38/22 ,  A61K38/27 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D277/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

    Abstract: Un compuesto de la fórmula: en donde:cada Q es un sistema de anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico, en donde en dicho sistema de anillo:cada anillo es independientemente insaturado de manera parcial o completamente saturado;cada anillo comprende 3 a 7 átomos de anillo independientemente seleccionado de C, N, O o S;no más de cuatro átomos del anillo en Q son seleccionados de N, O o S;cualquier S es opcionalmente reemplazado con S (O) o S(O)2;al menos un anillo comprende un átomo de anillo N que es sustituido con R1;f. De uno a cinco átomos de hidrógeno en Q son opcional e independientemente reemplazados con halo-OH, =O, =N-OR1, alquilo recto o ramificado (C1-C6), alquilo Ar- sustituido-(C1-C6)-recto o ramificado, alquenilo o alquinilo recto o ramificado (C2-C6), alquenilo o alquinilo Ar-sustituido-g. (C2C6)-recto o ramificado, alquilo O-C1-C6)-recto o ramificado, O-[alquilo (C1-C6)-recto o ramificado]-Ar, alquenilo o alquinilo O-(C2-C6)-recto o ramificado, O-[alquenilo o alquinilo (C2-C6)-recto o ramificado]-Ar, o O-Ar; y - 2 -h. Q no es un indol o una porción piroglutámica, en dondeCada R1 es independientemente seleccionado de alquilo (C1-C6)-recto o ramificado, alquilo Ar-sustituido-(C1-C6)-recto o ramificado, alquilo cicloalquilo (C1-C6)-recto o ramificado, o alquenilo o alquinilo (C2-C6)-recto o ramificado, o alquenilo alquinilo Ar-sustituido-(C2-C6)-recto o ramificado; en dondeUno a dos grupos CH2 de dichas cadenas de alquilo, alquenilo, o alquinilo, en R1 son opcional e independientemente reemplazadas con O, S, S(O), S(O)2, C(O) o N(R2), en donde cuando R1 está unido al nitrógeno, el grupo CH2 del R1 unido directamente a dicho nitrógeno no puede ser reemplazado con C(O);Ar se selecciona de fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, indenilo, azulenilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piraxolilo, pirazolinilo, piraolidinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, benoxazolilo, piridazinilo, 2-pirimidinilo, 4- pirimidinilo, 5- pirimidinilo, pirazinilo, 1,3,5-triazinilo, 1,3,5-tritianilo, indolisinilo, indolilo, isoindolilo, 3H-indolilo, indolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 1H-indazolilo, benzimidiazolilo, benztiazolilo, purinilo, 4H-quinolisinilo, quinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, isoquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo, cinolinilo, eftalasinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, o cualquier otro sistema de anillo monocíclico o bicíclico químicamente factible, en donde cada anillo consiste de 5 a 7 átomos de anillo en donde cada anillo comprende 0 a 3 héteroátomos independientemente seleccionados de N, O, o S, en dondeCada Ar es opcionalmente e independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, =O, -SO3H, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6)-recto o ramificado, alquenilo (C1-C6)-recto o ramificado, O-[alquilo (C1-C6)-recto o ramificado], O-[alquenilo (C1-C6)-recto o ramificado], O-benzilo, O-fenilo, 1,2-metilenedioxi, -N(R3)(R4), carboxilo, N-(alquilo (C1-C6)-recto o ramificado o alquenilo (C2-C6)-recto o ramificado) carboxamidas, N,N-di-(alquilo C1-C6-recto o ramificado o alquenilo C2-C6-recto o ramificado) carboxamidas, N-(alquilo C1-C6-recto o ramificado o alquenilo C2-C6-recto o ramificado) sulfonamidas, o N,N-di-(alquilo C1-C6-recto o ramificado o alquenilo C2-C6-recto o ramificado) sulfonamidas;Cada uno de los R3 y R4 son independientemente seleccionados de alquilo (C1-C6)-recto o ramificado, alquenilo o alquinilo (C2-C6)-recto o ramificado, hidrógeno, fenilo o benzilo, o en donde R3 y R4 son tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual ellos están unidos para formar un anillo héterocíclico de 5 a 7 miembros;Cada R2 es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo (C1-C6)-recto o ramificado, o alquenilo o alquinilo (C2-C6)-recto o ramificado;X se selecciona de C(R2)2, N(R2), N, O, S, S(O), o S(O)2;Y se selecciona de un enlace, -O-, alquilo (C1-C6)-recto o ramificado, o alquenilo o alquinilo (C2-C6)-recto o ramificado; en donde Y está unido al anillo descrito vía un enlace simple o un enlace doble; y en donde uno a dos de los grupos CH2 de dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcional e independientemente reemplazado con O, As, S(O), S(O)2, C(O) o N(R2);Z es -C(O)- o -CH2-P es 0, 1 o 2;Cada uno de A y B es independientemente seleccionado de hidrógeno o Ar; o uno de A o B está ausente; yEn donde dos átomos del anillo de carbono en la estructura del anillo descrita están opcionalmente unidos uno al otro por vía de un alquilo C1-C4 recto o un alquenilo C2-C4 recto para crear una porción bicíclica.

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