公开(公告)号：CL2019001553A1

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CL2019001553

申请日：2019-06-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FERRIS LORI ANN ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  MCCARTNEY JASON ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  PARASELLI PRASUNA ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MILLER MARK THOMAS ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  CLEMENS JEREMY J ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY

IPC: C07D231/20 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS; PROCESO PARA PREPARAR EL MODULADOR; FORMAS CRISTALINAS Y USO EN EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.

公开(公告)号：UA120915C2

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：UAA201605244

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  WALDO MICHAEL ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SONG BIN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  STROHMEIER MARK ,  STAVROPOULOS KATHY ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  NAVAMAL METTACHIT

Abstract: Данийвинахідстосуєтьсякомпозиційі співкристалів, кожна(ий) зякихвключаєсполукуформули (І), щомаєструктуру: , (I) декожнийз R1 і R2 означаєводеньабодейтерій, іутворювачспівкристалавибираютьізгрупи, щоскладаєтьсяз адипіновоїкислоти, лимонноїкислоти, фумаровоїкислоти, малеїновоїкислоти, бурштиновоїкислотиабобензойноїкислоти. Такожу рамкиданоговинаходувходятьспособиїходержанняі застосування.

公开(公告)号：HRP20181841T1

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：HRP20181841

申请日：2018-11-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  SONG BIN ,  STAVROPOULOS KATHY ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  KADIYALA NIKOLAEVNA IRINA

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

公开(公告)号：AU2016211246A1

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：AU2016211246

申请日：2016-01-29

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04

Abstract: The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I). Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer. It has been discovered that crystalline forms of 4-(5-Chloro-2- isopropylaminopyridin-4-yl)-1 H-pyrrole-2-carboxylic acid [1 -(3-chlorophenyl)-2- hydroxyethyl]amide can be prepared which exhibit improved properties, e.g. surprisingly improved stability and improved solubility characteristics. Thus, the present invention provides crystalline 4-(5-Chloro-2- isopropylaminopyridin-4-yl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid [1 -(3-chlorophenyl)-2- hydroxyethyljamide.

公开(公告)号：PE10222016A1

公开(公告)日：2016-11-12

申请号：PE0005122016

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  NAVAMAL METTACHIT ,  NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  STAVROPOULOS KATHY ,  STROHMEIER MARK ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  WALDO MICHAEL ,  SONG BIN

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/337 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61N2005/1098 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/10 ,  C07C55/14 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07C63/08 ,  C07D401/14 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/24

Abstract: Se refiere a un cocristal que comprende un compuesto de formula I, donde R1 y R2 son hidrogeno o deuterio; y un formador de cocristales tales como acido adipico, acido citrico, acido fumarico, acido maleico, acido succinico o acido benzoico. Son compuestos preferidos: (S)-N-4-metil-2-(8-((1´-metil-[2’-bipirimidin]-4,5-il)amino)propan-6-il)quinolina-2-carboxamida y (S)-N-metil-8-(1-((2’-metil-4’,6’-dideuterio-[4,5’-bipirimidin]-4,5-il)amino)propan-6-il)quinolina-2-carboxamida. Dichos cocristales tienen picos de difraccion de rayos X aproximadamente a 6,46, 7,91, 11,92, 12,26, 12,99, 14,19, 18,68 y 19,07-Theta. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y a un metodo de preparacion. Dichos cocristales inhiben la proteina quinasa dependiente de ADN (DNA-PK) y son utiles en el tratamiento del cancer

公开(公告)号：MX2016004992A

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：MX2016004992

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  WALDO MICHAEL ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SONG BIN ,  ALSTEN JOHN GREGG VAN ,  STROHMEIER MARK ,  STAVROPOULOS KATHY ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  NAVAMAL METTACHIT

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención hace referencia a composiciones y cocristales; cada uno comprende un compuesto de la fórmula I que tiene la estructura en donde cada R1 y R2 es H o 2H y un formador de cocristales seleccionado a partir de ácido adípico, ácido cítrico, ácido fumárico, ácido maleico, ácido succínico o ácido benzoico. Además, el alcance de esta invención también abarca los métodos de preparación y uso.

公开(公告)号：ES3009552T3

公开(公告)日：2025-03-27

申请号：ES16744240

申请日：2016-01-29

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen dichas formas cristalinas y métodos de uso para el tratamiento del cáncer. Se ha descubierto que se pueden preparar formas cristalinas de [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico, que presentan propiedades mejoradas, como una estabilidad y una solubilidad sorprendentemente mejoradas. Por lo tanto, la presente invención proporciona [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxílico cristalina. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：MX382289B

公开(公告)日：2025-03-13

申请号：MX2017009696

申请日：2017-07-26

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEXANDER ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  LITTLER BENJAMIN ,  WELSCH DEAN ,  DECRESCENZO GARY ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  VLAHOVA PETINKA I ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  BOERRIGTER STEPHAN X M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención proporciona formas cristalinas de un compuesto de fórmula (I). También se proporcionan composiciones farmacéuticas que incluyen las formas cristalinas que se proporcionan y métodos de uso de las formas cristalinas proporcionadas y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de cáncer. Se ha descubierto que las formas cristalinas de la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil]amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico se pueden preparar, las cuales muestran propiedades mejoradas, por ejemplo estabilidad sorprendentemente mejorada y características de solubilidad mejorada. Así, la presente invención proporciona la [1-(3-clorofenil)-2-hidroxietil] amida del ácido 4-(5-cloro-2-isopropilaminopiridin-4-il)-1H-pirrolo-2-carboxílico cristalina.

公开(公告)号：AU2022228084B2

公开(公告)日：2023-11-16

申请号：AU2022228084

申请日：2022-09-05

Applicant: BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC ,  VERTEX PHARMA

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA

IPC: C07D401/04

Abstract: : The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer.

公开(公告)号：JOP20210301A1

公开(公告)日：2023-01-30

申请号：JOP20210301

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SHI YI ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  SWETT REBECCA JANE ,  XU JINWANG ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  SHRESTHA MUNA ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  TANG QING ,  THOMSON STEPHEN ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GREY JR RONALD LEE ,  JONES PETER ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  GUIDO SAMANTHA ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  RODAY SETU ,  RONKIN STEVEN M ,  ROEPER STEFANIE ,  ZAKY MARIAM ,  SAWANT RUPA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LOOKER ADAM ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  HOOD SARAH CAROL ,  HALL AMY BETH ,  HURLEY DENNIS JAMES

Abstract: يوفرالكشفالحاليمركباتمُفيدةلعلاجنقصمضادتريبسينألفا-1 (AATD)،وفقًاللصيغة (I): (I)،ومماثلاتكيميائيةمنها،وأملاحمقبولةصيدليًامنالمركبات،وأملاحمقبولةصيدليًامنالمماثلاتالكيميائية،ومشتقاتمُعالجةبالديوتريوممنالمركبات،ومشتقاتمعالجةبالديوتريوممنالمماثلاتالكيميائية،ومشتقاتمُعالجةبالديوتريوممنالأملاح،والصورالصلبةمنتلكالمركباتوعملياتتحضيرتلكالمركبات.