公开(公告)号：KR100584157B1

公开(公告)日：2006-05-26

申请号：KR1020040035452

申请日：2004-05-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D491/056

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 화합물로서 퀴나졸린의 C-6과 C-7번 위치가 1,4-디옥산기에 의해 연결된 3환 구조의 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
티로신 키나제, 퀴나졸린 유도체, 1,4-디옥산

公开(公告)号：KR1020050073241A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：KR1020040001591

申请日：2004-01-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  조희영 ,  강승규 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D413/12

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020030032592A

公开(公告)日：2003-04-26

申请号：KR1020010064474

申请日：2001-10-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  양승돈 ,  조성윤 ,  안진희 ,  천혜경

IPC: C07F1/06

CPC classification number: C07C235/84 ,  A61K31/166

Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.

Abstract translation: 目的：提供抑制蛋白磷酸酶活性的式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染和各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）表示的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物的混合物和RMgX和CuCN混合物在化合物（3）的4位置取代B。

公开(公告)号：KR100380520B1

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：KR1020000053309

申请日：2000-09-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  한상섭 ,  염을균

IPC: C07D213/24

Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol derivative containing pyridine, its pharmaceutically acceptable salt and its manufacturing method. The β-aminoalcohol derivative has a hypotensive effect and reduces weight, and is thus used as a therapeutic gent in hyperglycemia related diseases or obesity. CONSTITUTION: β-aminoalcohol derivative containing pyridine is represented by the formula(I), wherein A is halogen atom or haloalkyl substituted or unsubstituted phenyl, thiophene, phenyloxymethyl, naphthyloxymethyl, or biphenyloxymethyl group; R is hydrogen or C1-4 alkyl group; Y is methylene or oxygen; and G is at least one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom, C1-3 alkyl, alkoxy, amino, cyano, phenyl substituted urea, phenyl or C1-3 alkyl substituted carboxamide, carboxylester, alkoxy carbonyl methyloxy, alkoxycarbonylalkyl group, alkoxycarbonylacryl and tetrazol group. It is manufactured by condensation reaction with a compound of the formula(II) and a compound of the formula(III) and hydrogenation with organic metal catalyst.

Abstract translation: 用途：提供含有吡啶的β-氨基醇衍生物，其药学上可接受的盐及其制造方法。 β-氨基醇衍生物具有降压作用并减轻体重，因此用作高血糖相关疾病或肥胖症的治疗剂。 构成：含吡啶的β-氨基醇衍生物由式（I）表示，其中A为卤素原子或卤代烷基，取代或未取代的苯基，噻吩，苯氧基甲基，萘氧基甲基或联苯氧基甲基; R为氢或C 1-4烷基; Y是亚甲基或氧; G是至少一个选自氢，卤原子，C1-3烷基，烷氧基，氨基，氰基，苯基取代的脲，苯基或C1-3烷基取代的羧酰胺，羧酸酯，烷氧基羰基甲氧基，烷氧基羰基烷基 ，烷氧基羰基丙烯酰基和四唑基。 它是通过与式（II）化合物和式（III）化合物缩合反应并用有机金属催化剂氢化而制得的。

公开(公告)号：KR100187475B1

公开(公告)日：1999-05-01

申请号：KR1019960016624

申请日：1996-05-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명의 제조방법은 온화한 반응 조건하에 4-옥소 퓨로[3,2-c]퀴놀린 화합물과 아닐린 화합물을 한 단계로 반응시키는 것으로 이루어진다. 본 발명의 제조방법은 고수율로 다양한 치환기를 가진 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체를 얻을 수 있다.
본 발명에 따라 얻어진 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체는 가역적 위산 분비 억제제로서 사용되는 화합물을 제조하는데 유용한 중간체이다.

公开(公告)号：KR100151815B1

公开(公告)日：1998-10-15

申请号：KR1019950011355

申请日：1995-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  이일영 ,  배병일 ,  한정식 ,  최중권 ,  채영복

IPC: C07D239/96 ,  C07D239/54 ,  C07D239/60

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 헥사메틸디실라잔과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고, 이를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 2,4-피리미딘디온 유도체의 신규한 제조방법 및 이에 사용된 신규한 중간체(Ⅳ)의 제조 방법에 관한 것으로서, 일반식(Ⅰ)의 화합물은 항바이러스제, 특히 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.

상기식에서, R
1 은 수소원자; C
1 -C
10 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 불소, 비닐기, 아미노기, 니트로기, 페닐기, C
1 -C
10 의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기; C
2 -C
10 의 시클로알킬기; 할로겐원자, C
1 -C
5 의 알킬기, C
1 -C
5 의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기 또는 히드록시기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 또는 C
3 -C
10 의 헤테로아릴기를 나타내며, R
2 는 수소원자, 할로겐 원자, 메틸기, 에틸기, 이소프로필기, 시클로프로필기, 비닐기, 할로겐으로 치환된 비닐기, C
1 -C
8 의 알키닐기, 알릴기 또는 벤질기를 나타내며, R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, C
1 -C
5 의 알킬기, C
1 -C
5 의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, C
2 -C
8 의 알콕시카르보닐기 또는 C
1 -C
8 의 카르바모일기를 나타내며, Z는 황원자 또는 메틸렌기를 나타내며, X는 할로겐원자 또는 술포닐옥시기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019950032144A

公开(公告)日：1995-12-20

申请号：KR1019950011355

申请日：1995-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  이일영 ,  배병일 ,  한정식 ,  최중권 ,  채영복

IPC: C07D239/96 ,  C07D239/54 ,  C07D239/60

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 헥사메틸디실라잔과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고, 이를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I)의 2,4-피리미딘디온 유도체의 신규한 제조방법 및 이에 사용된 신규한 중간체(Ⅳ)의 제조 방법에 관한 것으로서, 일반식(I)의 화합물은 항바이러스제, 특히 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.

상기식에서, R
1 은 수소원자;C
1 -C
10 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 불소, 비닐기, 아미노기, 니트로기, 페닐기, C
1 -C
10 의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기;C
2 -C
10 의 시클로알킬기;할로겐원자, C
1 -C
5 의 알킬기, C
1 -C
5 의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기 또는 히드록시기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기;또는 C
3 -C
10 의 헤테로아릴기를 나타내며, R
2 는 수소원자, 할로겐원자, 메틸기, 에틸기, 이소프로필기, 시클로프로필기, 비닐기, 할로겐으로 치환된 비닐기, C
1 -C
8 의 알키닐기, 아킬기 또는 벤질기를 나타내며, R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자의 C
1 -C
5 의 알킬기, C
1 -C
5 의 알콕시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, C
2 -C
8 의 알콕시카르보닐기 또는 C
1 -C
8 의 카르바 일기를 나타내며, Z는 황원자 또는 메틸렌기를 나타내며, X는 할로겐원자 또는 술포닐옥시기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019940011149B1

公开(公告)日：1994-11-24

申请号：KR1019910019641

申请日：1991-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  하덕찬 ,  최중권 ,  김현숙 ,  홍미숙 ,  이광숙

IPC: C07C235/20

Abstract: The N-arylalkyl para-aminoethoxyphenyl acetamide deriv. of formula (I) and its pharmaceuticall acceptable salt is prepd. by (a) reacting a cpd. of formula (II) with a sodium azide (NaN3) to obtain a cpd. of formula (III), and (b) reducing the cpd. (III) in the presence of a carbonaceous palladium catalyst, or reacting the cpd. (III) with a triphenyl phosphine in a tetrahydrofuran solvent in the presence of water. In the formulas, X is nitro, hydroxy or amino; Y is hydrogen, halogen, hydroxy, methylene dioxy or trifluoromethyl; Z is nitro or benzyloxy; n is 2-5; p is 0-5. The cpd. (I) has good analgesic and antiinflammatory activities.

Abstract translation: N-芳基烷基对氨基乙氧基苯基乙酰胺衍生物。 的式（I）化合物及其药物可接受的盐是制备的。 通过（a）反应一个cpd。 （II）与叠氮化钠（NaN 3）反应，得到cpd。 的式（III），和（b）降低cpd。 （III）在碳质钯催化剂存在下反应，或使cpd反应。 （III）与三苯基膦在四氢呋喃溶剂中在水的存在下反应。 在该式中，X是硝基，羟基或氨基; Y是氢，卤素，羟基，亚甲基二氧基或三氟甲基; Z是硝基或苄氧基; n为2-5; p为0-5。 cpd。 （I）具有良好的止痛和抗炎活性。

公开(公告)号：KR1019940023854A

公开(公告)日：1994-11-17

申请号：KR1019930005828

申请日：1993-04-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  하덕찬 ,  최중권 ,  김현숙 ,  이광숙

IPC: C07C235/18

公开(公告)号：KR1019910015530A

公开(公告)日：1991-09-30

申请号：KR1019900001274

申请日：1990-02-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  하덕찬 ,  최중권 ,  김현숙 ,  임희종 ,  이광숙

IPC: C07C233/08 ,  C07C235/18

Abstract: 내용 없음