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公开(公告)号：KR1020030054563A
公开(公告)日：2003-07-02
申请号：KR1020010084739
申请日：2001-12-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/74 , C07D215/40
Abstract: PURPOSE: A method for highly efficient hydro carboxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support is provided, thereby easily adding various carboxyl groups into the skeleton of compounds. CONSTITUTION: A method for highly efficient hydro carboxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support comprises an one-pot reaction of a carboxylate precursor and an organic oxidizing agent, wherein the reaction solvent is low polar organic solvent selected from dichloromethane, chloroform, ethylether, carbon tetrachloride and tetrahydrofuran or the mixed solvent of low polar organic solvent and dimethylformamide; the carboxylate precursor is selected from acetic acid, propionic acid, iso-propionic acid, benzoic acid, substituted benzoic acid, phenyl acetic acid and side chain and amine protected amino acids; the organic oxidizing agent is meta-chloroperbenzoic acid; the solid-phase support is Merrifield resin or Wang resin; and the carbon-carbon double bond is aliphatic or aromatic double bond or acid instable double bond.
Abstract translation: 目的：提供固相载体上碳 - 碳双键高效加氢的方法，从而容易地将各种羧基加入到化合物的骨架中。 构成：在固相载体上碳 - 碳双键高效加氢羧化的方法包括羧酸酯前体和有机氧化剂的一锅反应，其中反应溶剂是低极性有机溶剂，选自二氯甲烷， 氯仿，乙醚，四氯化碳和四氢呋喃或低极性有机溶剂和二甲基甲酰胺的混合溶剂; 羧酸酯前体选自乙酸，丙酸，异丙酸，苯甲酸，取代的苯甲酸，苯乙酸和侧链以及胺保护的氨基酸; 有机氧化剂是间氯过苯甲酸; 固相载体为Merrifield树脂或Wang树脂; 并且碳 - 碳双键是脂族或芳族双键或酸不稳定双键。
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32.发明公开ALK 단백질의 분해를 유도하는 약학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-实审用于预防或治疗癌症的一种药物组合物，该活性成分以诱导ALK蛋白质的分解的药物组合物
公开(公告)号：KR1020170132934A
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：KR1020160063391
申请日：2016-05-24
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/4035
CPC classification number: A61K31/4035 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07B2200/07
Abstract: ALK 단백질의분해를유도하는약물의제조방법및 이를유효성분으로합유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물은역형성림프종키나제(ALK)를억제하거나분해시킬수 있어, 역형성림프종키나제(ALK) 관련질환, 예를들어암의예방및 치료에유용한효과가있다.
Abstract translation: 用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解方法，和根据本发明的抑制间变性淋巴瘤激酶涉及一种用于癌症的预防和治疗药物的药物组合物，它hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物（ALK） 或sikilsu分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在预防和治疗癌症的有用的效果。
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公开(公告)号：KR101772134B1
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：KR1020160041920
申请日：2016-04-05
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A23L1/30
CPC classification number: C07D239/48 , A23L33/10 , A23L33/30 , A23L33/40 , A23V2002/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.
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34.发明授权2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하는 PGE2 활성에 관련된 염증질환 치료제 有权由含有作为有效成分的2,2-二甲基-3-烷基-4-羟基-6-烷基氨基苯甲酰基衍生物的PGE2活性诱导的抗炎性疾病治疗剂
公开(公告)号：KR100673974B1
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：KR1020050045294
申请日：2005-05-28
Inventor： 공영대 , 이일영 , 이종철 , 조희영 , 황종연 , 최형섭 , 전현숙 , 유성은 , 이창훈 , 성대석 , 김광미 , 김대권 , 양혜진 , 김형준 , 박종희 , 심영철
IPC: C07D311/22 , C07D311/24
CPC classification number: C07D311/22
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체는 PGE2의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.
(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제-
35.发明授权2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란유도체와 고체상 평형합성법에 의한 이의 합성방법 失效2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物和固相衍生物的平行合成
公开(公告)号：KR100542325B1
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：KR1020030037592
申请日：2003-06-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/74
Abstract: 본 발명은 신규 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란 유도체와, 이러한 신규 화합물을 조합화학 합성기술중의 하나인 고체상 평형합성법에 의하여 효과적으로 합성하는 방법, 그리고 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 지질 과산화 억제 효과를 나타내므로 지질 과산화의 촉진 또는 산화물질의 축적으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학, 고체상 평형합성, 질환치료제, 항산화제, 지질 과산화 억제, 뇌신경질환 치료제, 고혈압 치료제, 당뇨병 치료제, 벤조피란, 라이브러리-
Patent Agency Ranking36.发明授权고체상 평형합성법을 이용한2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 失效通过在固相上平行合成的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物的构建
公开(公告)号：KR100541599B1
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：KR1020030037668
申请日：2003-06-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/22
Abstract: 본 발명은 신규 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술중 하나인 고체상 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 지질 과산화 억제 효과를 나타내므로 지질 과산화의 촉진 또는 산화물질의 축적으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 고체상 평형 합성, 항산화제, 지질 과산화 억제, 뇌신경질환 치료제, 고혈압치료제, 당뇨병치료제, 약리적 효능, 벤조피란, 라이브러리-
37.发明公开5-라이폭시게네이즈 저해활성을 가지는2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노벤조피란 유도체 失效作为5-LIPOXYGENASE抑制剂的2,2'-取代-3,4-脱氢-7,8-取代-6-烷基亚苄基衍生物
公开(公告)号：KR1020050091124A
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：KR1020040016206
申请日：2004-03-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/76
CPC classification number: C07D311/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
Abstract: 본 발명은 신규 2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR100473353B1
公开(公告)日：2005-03-08
申请号：KR1020010084739
申请日：2001-12-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D311/74 , C07D215/40
Abstract: 본 발명은 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메타-클로로과벤조산(
m -cpba)의 유기 산화제 존재하에서 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물에 하이드로 카르복실레이트를 부가하는 반응을 수행함에 있어, 특정의 용매계와 유기 산화제 및 카르복실레이트 전구체를 한 반응용기에 투입하여 일용기반응(one-pot reaction)을 수행하여 목적하는 하이드로 카르복실레이트 부가 생성물을 효과적으로 수득하도록 하는 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 방법은 분자내에 다양한 카르복실기 도입이 가능하고 인접하는 탄소에 하이드록시기가 있으면 에스테르, 에테르 등의 다양한 관능기의 도입으로 조합화학 합성기술을 이용한 선도물질 탐색에 유용한 다양한 분자합성에 유용하다.-
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公开(公告)号：KR101965348B1
公开(公告)日：2019-04-03
申请号：KR1020170080749
申请日：2017-06-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D231/56 , A61K31/416
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