公开(公告)号：KR101603279B1

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020140139669A

公开(公告)日：2014-12-08

申请号：KR1020130059719

申请日：2013-05-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  박우규 ,  이정현 ,  이병호 ,  송진숙

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 헤테로사이클릭다이온 유도체는 항경련 효과가 뛰어날 뿐만 아니라, 허혈이 발생할 경우 허혈에 의한 세포 손상을 지연시키고 재관류 이후에 일어나는 손상을 최소화하여 뇌세포를 보호하는 효과가 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型杂环二酮衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于保护含有该活性成分的脑细胞的药物组合物。 由本发明的化学式1表示的杂环二酮衍生物具有优异的抗惊厥作用，延缓缺血发生时由局部缺血引起的细胞损伤，并且使再灌注后发生的损伤最小化，从而具有优异的保护细胞的效果。 因此，包含杂环二酮作为活性成分的药物组合物可用作保护脑细胞的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020140008644A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：KR1020120075364

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/416

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) or Temodal-resistant glioblastoma, containing benzydamine as an active ingredient. The benzydamine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a type of brain tumor, and exhibits an excellent therapy effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is a conventional agent for treating glioblastoma. Therefore, the benzydamine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是胶质母细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物，其含有苯二胺作为活性成分。 根据本发明的苯二胺有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且即使对作为用于治疗胶质母细胞瘤的常规药剂的Temodal（替莫唑胺）具有抗性的胶质母细胞瘤癌细胞也显示出优异的治疗效果。 因此，根据本发明的苯二胺可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

公开(公告)号：KR101073703B1

公开(公告)日：2011-10-14

申请号：KR1020090029969

申请日：2009-04-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D241/08 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피페라진 유도체는 5-HT2C 수용체에 대한 친화도가 높을 뿐만 아니라, 5-HT2C 수용체와 5-HT6
수용체에 대하여 길항제로 작용하므로, 치매, 치매로 인해 유발되는 정신분열증, 우울증 및 불안증과 같은 중추신경계 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

피페라진 유도체, 세로토닌 길항제, 중추신경계 질환

公开(公告)号：KR101006956B1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

Abstract: 본 발명은 SRC-1 및 RTK(Receptor tyrosine kinase; 수용체 티로신 키나아제) 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 관련 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화학식 1 과 2로 표시되는 화합물은 SRC-1 및 EGFR, VEGFR2, FGFR, PDGFRβ 등의 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 효율적으로 저해하는 바, 신생혈관형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여 혈관신생 관련 질환 또는 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암치료제로써 유용하게 이용될 수 있다.
티로신 키나아제, SRC-1, 저해제, 항암제, 혈관신생 억제제

公开(公告)号：KR1020090035993A

公开(公告)日：2009-04-13

申请号：KR1020070101067

申请日：2007-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

Abstract: A (4-arylpiperazin-1-yl)piperidine derivative is provided to inhibit activities of beta-secretase, thereby treating and preventing neurodegenerative diseases such as Alzheimer diseases and Downs syndrome. A pharmaceutical composition comprises piperidine derivative wherein arylpiperazin is substituted represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. In the formula 1, R1 and R2 are independently -O-CO-R4 or the formula 1a, wherein R4 represents C6-C12 aryl group in which C6-C10-aryl-C1-C4 alkyl group, C6-C12 aryl group, C1-C5 aryloxy or C6-C12 aryloxy group is substituted; and R3 is hydrogen, -CO-NH-(CH2)m-R5 or -CO-NH-C(R6)(R7)-(CH2)m-COO-R8. In the formula 1a, Z is hydrogen, halogen, C1-C4 liner or branched alkyl group or C1-C5 alkoxy group, wherein R5 is C6-C12 aryl group in which one or two C1-C4 linear or branched alkyl, C1-C5 alkoxy or halogen; m is an integer of 0~2; R6 and R7 are independently hydrogen, C1-C4 linear or branched alkyl group or benzyl group; and R8 is C1-C4 linear or branched alkyl group.

Abstract translation: 提供（4-芳基哌嗪-1-基）哌啶衍生物以抑制β-分泌酶的活性，从而治疗和预防神经变性疾病如阿尔茨海默病和唐氏综合征。 药物组合物包含哌啶衍生物，其中芳基哌嗪为取代基，由式1代表其药学上可允许的盐。 在式1中，R 1和R 2独立地为-O-CO-R 4或式1a，其中R 4表示C 6 -C 12芳基，其中C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4烷基，C 6 -C 12芳基，C 1 -C 5芳氧基或C6-C12芳氧基被取代; -CO-NH-（CH2）m -R5或-CO-NH-C（R6）（R7） - （CH2）m-COO-R8。 在式1a中，Z为氢，卤素，C1-C4内酰基或支链烷基或C1-C5烷氧基，其中R5为C6-C12芳基，其中一个或两个C1-C4直链或支链烷基C1-C5 烷氧基或卤素; m为0〜2的整数; R6和R7独立地是氢，C1-C4直链或支链烷基或苄基; R8为C1-C4直链或支链烷基。

公开(公告)号：KR100749809B1

公开(公告)日：2007-08-17

申请号：KR1020050029376

申请日：2005-04-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  박노중 ,  최용호 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 비스피리디니움 옥심 재활성화제 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 비스피리디니움 옥심 화합물은 유기인 화합물에 의해 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성시키는 효과가 우수하여, 화학 무기로 사용되는 사린이나 소만과 같은 신경작용제에 대한 해독제 뿐만 아니라 유기인 살충제 중독에 대한 해독제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100666756B1

公开(公告)日：2007-01-15

申请号：KR1020050031355

申请日：2005-04-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  변경희 ,  정명희 ,  임희종 ,  안미자 ,  박우규

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1의 후퍼진-타크린 하이브리드(huperzine-tacrine hybrid) 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 후퍼진-타크린 하이브리드 유도체 는 치매치료에 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 A 와 타크린 화합물의 혼합체로서 아세틸콜린에스트라제(AChE) 저해제로서의 활성을 보여준다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, X는 수소, 할로겐기 또는 C
1 ~C
6 의 알킬기이고, m은 1 내지 3이고, n은 1 또는 2이다.)
후퍼진-타크린 하이브리드, 치매, 후퍼진, 타크린, 아세틸콜린에스테라제 저해제

公开(公告)号：KR100636423B1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：KR1020040030429

申请日：2004-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D211/86

Abstract: 본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060104269A

公开(公告)日：2006-10-09

申请号：KR1020050026264

申请日：2005-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  이종철 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애