公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100134977A

公开(公告)日：2010-12-24

申请号：KR1020090053364

申请日：2009-06-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  울라프,푼나레디

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/02

Abstract: PURPOSE: A method for preparing 1,6-dioxecane compound is provided to enlarge other ring by Diels-Alder reaction and to use as an intermediate. CONSTITUTION: A 1,6-Dioxecanes compound is denoted by chemical formula 1. The 1,6-Dioxecanes compound is prepared by Prins reaction of alcohol compound of chemical formula 2 and aldehyde compound of chemical formula 3. A tetrahydrofuran is used as a reaction catalyst. The reaction temperature is -78 to 30°C.

Abstract translation: 目的：提供1,1-二氧化合物的制备方法，以通过狄尔斯 - 阿尔德反应扩大其它环并用作中间体。 构成：1,6-二氧癸烷化合物由化学式1表示。1,6-二氧癸烷化合物通过化学式2的醇化合物与化学式3的醛化合物的Prins反应制备。使用四氢呋喃作为反应 催化剂。 反应温度为-78〜30℃。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。

公开(公告)号：KR1020100042671A

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: PURPOSE: A novel phenylacetate derivative and a composition containing the same are provided to suppress T-type calcium ion channel activity and to use as a therapeutic agent for preventing or treating diseases caused by T-type calcium ion channel activity. CONSTITUTION: A phenylacetate derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the phenylacetate derivative comprises: a step of performing esterification of a carboxylic acid compound of chemical formula 2 under acid catalyst to obtain an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with t-butoxide and isopropyl bromide to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with 1,3-dibromopropane to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 6 or 7.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯乙酸酯衍生物和含有此类化合物的组合物以抑制T型钙离子通道活性，并用作预防或治疗由T型钙离子通道活性引起的疾病的治疗剂。 构成：苯乙酸酯衍生物由化学式1表示。制备苯乙酸酯衍生物的方法包括：在酸催化剂下进行化学式2的羧酸化合物的酯化步骤，得到化学式3的酯化合物; 使化学式3的化合物与叔丁醇和异丙基溴反应以获得化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与1,3-二溴丙烷反应得到化学式5的化合物的步骤; 和使化学式5化合物与化学式6或化合物7反应的步骤。

公开(公告)号：KR100935016B1

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080013153

申请日：2008-02-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  박지연

IPC: C07D311/26 ,  C07D311/22 ,  C07D311/28

Abstract: 본 발명은 1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온 또는 크로만-4-온 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 2-에티이닐페놀 유도체를 루이스산 촉매 존재 하에서 알데하이드 화합물과 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온 유도체 또는 하기 화학식 2로 표시되는 크로만-4-온 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 화학식 1 또는 2에서, R
1 및 R
2 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온, 크로만-4-온, 루이스산

公开(公告)号：KR100843351B1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：KR1020070009626

申请日：2007-01-30

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  추현아 ,  김혜정 ,  고훈영 ,  박우규 ,  공재양 ,  채명윤 ,  조인선 ,  황봉운 ,  이동하

IPC: A61K31/63 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/18

Abstract: An N-benzyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)benzenesulfonamide compound is provided to show selective antagonistic activity on serotonin 5-HT2a or 5-HT2c receptor and have selective serotonin reuptake inhibitor(SSRI) activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for treating and preventing central nervous system diseases. A pharmaceutical composition for treating and preventing diseases such as anxiety, depression, stroke, obsessive neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, sleep disorders, appetite disorders, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine comprises an N-benzyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)benzenesulfonamide compound represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula(1), R is H, halogen, hydroxy, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, C1-10 haloalkoxy, C1-10 acyl, phenyl or phenyloxy, provided that a benzen-ring of the phenyl or the phenyloxy may be substituted by H, halogen, cyano, C1-10 alkyl or C1-10 alkoxy.

Abstract translation: 提供N-苄基-N-（2-二甲基氨基 - 乙基）苯磺酰胺化合物以显示对5-羟色胺5-HT2a或5-HT2c受体的选择性拮抗活性，并且具有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）活性，从而用于药物 用于治疗和预防中枢神经系统疾病的组合物。 用于治疗和预防诸如焦虑，抑郁，中风，强迫神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，睡眠障碍，食欲障碍，药物滥用引起的戒断症状和偏头痛等疾病的药物组合物包含N-苄基-N-（ 2-二甲基氨基 - 乙基）苯磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐。 在式（1）中，R为H，卤素，羟基，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10卤代烷基，C 1-10卤代烷氧基，C 1-10酰基，苯基或苯氧基，条件是苯环 的苯基或苯氧基可以被H，卤素，氰基，C 1-10烷基或C 1-10烷氧基取代。

公开(公告)号：KR102215255B1

公开(公告)日：2021-02-15

申请号：KR1020190069154

申请日：2019-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  추현아 ,  서지수 ,  금교창 ,  강택 ,  방은경 ,  김윤경 ,  임성수 ,  이상희

IPC: C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  G01N33/533 ,  G01N33/68 ,  C09K11/06

Abstract: 본발명은타우응집체에높은선택성을가지는화합물및 이의제조방법, 상기화합물을포함하는타우표적형광탐침자, 상기형광탐침자를유효성분으로포함하는타우섬유단백질검출용조성물, 및상기조성물의타우병증진단용도에관한것이다. 특히, 본발명의화합물은아밀로이드베타단백질에는결합하지않고, 특이적으로타우병증의초기상태의병인으로보고된타우응집체에높은선택성을가지므로, 알츠하이머병을포함한타우병증의조기진단을위한타우섬유단백질검출용형광탐지자로서유용하게활용될수 있다.

公开(公告)号：KR101828868B1

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：KR1020160129664

申请日：2016-10-07

Applicant: 한양대학교 에리카산학협력단 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 민선준 ,  추현아 ,  조용서 ,  이호영 ,  배애님 ,  이재균 ,  이병철 ,  문병석 ,  김주현

IPC: C07D403/04 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K51/0459

Abstract: 본발명은 5-HT수용체특이적양성자방출단층촬영용방사성추적자로사용되는 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘화합물의제조방법에관한것이다. 본발명의합성방법을통해서 5-HT수용체에특이적인방사성추적자를효율적으로합성하는것이가능하고합성된화합물은순도가높고 5-HT수용체에대한선택성이우수하다. 따라서본 발명의최종산물인 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘은양성자방출단층촬영을위한방사성추적자로이용되어뇌 및중추신경계의세로토닌수용체분포및 이상여부를모니터링할 수있다.

公开(公告)号：KR101481952B1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：KR1020120038239

申请日：2012-04-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  배애님 ,  김지윤 ,  박병건 ,  이지연 ,  노은주 ,  박정은 ,  라현화

IPC: C07D211/42 ,  C07D241/28 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 뇌에서 mPTP의 작용을 선택적으로 억제하여 미토콘드리아의 기능을 향상시키는 신경보호제로서 작용하여 중추신경계 질환의 치료 또는 예방제로 효과를 보이는 유레아 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020140101895A

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：KR1020130014392

申请日：2013-02-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  민선준 ,  서선희 ,  김지연 ,  기유란 ,  김민주 ,  김소라 ,  김영재

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: The present invention relates to thienopyrimidinone derivatives as antagonists that act on metabotropic glutamate receptor subtype 1. The thienopyrimidinone derivatives show pharmacological activity against metabotropic glutamate receptor-related diseases, including pain, such as neuropathic pain and migraine, psychiatric diseases, such as anxiety disorder and schizophrenia, urinary incontinence, and neurodegenerative diseases, such as Parkinson′s disease and Alzheimer′s disease. The present invention also relates to methods for preparing the thienopyrimidinone derivatives, and pharmaceutical compositions containing the thienopyrimidinone derivatives as active ingredients.

Abstract translation: 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型1的拮抗剂的噻吩并嘧啶酮衍生物。噻吩并嘧啶酮衍生物显示针对代谢型谷氨酸受体相关疾病的药理学活性，包括疼痛，如神经性疼痛和偏头痛，精神疾病如焦虑障碍和 精神分裂症，尿失禁和神经变性疾病，如帕金森病和阿尔茨海默病。 本发明还涉及制备噻吩并嘧啶酮衍生物的方法和含有噻吩并嘧啶酮衍生物作为活性成分的药物组合物。