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公开(公告)号:SG181147A1
公开(公告)日:2012-07-30
申请号:SG2012039905
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: HOEMANN MICHAEL Z , WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , BREINLINGER ERIC C , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , MULLEN KELLY D , SOMAL GAGANDEEP , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
Abstract: The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:CO6160238A2
公开(公告)日:2010-05-20
申请号:CO09019665
申请日:2009-02-26
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WU CHENGBIN , DIXON RICHARD , BELK JONATHAN , YING HUA , ARGIRIADI MARIA A , CUFF CAROLYN , HINTON PAUL , MELIN TERRY , MELIM TERRY , CHEN YAN
IPC: C07K14/00
Abstract: CDR-H1. X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7 (ID de SEO No: 64), en donde;X1 es T, D, G, o S;X2 es S;X3 es D;X4 es M, S, Y, L, o H;X5 es G, W, Y, A, S, o N;X6 es V, I, o M; yX7 es D, H, S, Y, N, o G;CDR-H2. X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17 (ID de SEC No: 65), en donde;X1 es M, E, H, R, S, G, o L;X2 es I o no está presente;X3 es H, Y, A, D, S, o W;X4 es P, S, W,o G;X5 es S, G, E, o D;X6 es D, G, S, E, o N;X7 es S, Y o G;X8 es E, N, Y, V, o R; X9 es T, I, o K;X10 es R, Y, I, D, o A;X11 es L, Y, D, o F;X12 es N, P, S, o D;X13 es Q, E, D, P, o S; X14 es K, M, S, T, A, o V;X15 es F, L, V, o M;X16 es K, R, o Q; yX17 es D, G, o S;CDR-H3. X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14 (ID de SEO No: 66), en donde;X1 es W, T, O, Y, D, o l;X2 es R, A, S, G, o V;X3 es T, F, Y, o S;X4 es S, T, o Y;X5 es Y, F, o G;X6 es F, o Y;X7 es S, Y, I, o F;X8 es D, L, Y, o P;X9 es Y;X10 es G;X11 es Y, A, P, o E;X12 es F, M, S, L, o I;X13 es D, V, N, o K; y X14 es Y, o F; ...
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公开(公告)号:DOP2009000033A
公开(公告)日:2009-03-15
申请号:DO2009000033
申请日:2009-03-04
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WU CHENGBIN , DIXON RICHARD W , BELK JONATHAN P , YING HUA , ARGIRIADI MARIA A , CUFF CAROLYN A , HINTON PAUL R , KUMAR SHANKAR , MELIM TERRY L , CHEN YAN
Abstract: Proteínas de unión a !L-13. Específicamente, la invención se relaciona con anticuerpos que son quiméricos, con injertos de CDR y anticuerpos humanizados. Los anticuerpos preferidos tienen gran afinidad por la hIL-13 y neutralizan la actividad de la hIL-13 in vitro e in vivo. Un anticuerpo de la invención puede ser un anticuerpo de longitud completa o una porción de unión al antigeno del mismo. Tambien se provee un método de elaboración y un método de uso de los anticuerpos de la invención. Los anticuerpos, o porciones de anticuerpo, de la invención son de utilidad para detectar la hIL-13 y para inhibir la actividad hIL-13, por ejemplo, en un sujeto humano que sufre de un trastorno en el cual la actividad de la hIL-13 sea perjudicial.
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公开(公告)号:CA2644910A1
公开(公告)日:2007-10-18
申请号:CA2644910
申请日:2007-04-02
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: ABBOTT LILY K , CUSACK KEVIN P , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ZHANG XIAOLEI , MULLEN KELLY D , DIXON RICHARD W , GORDON THOMAS D , TALANIAN ROBERT V , WANG LU X , LI BIQIN , WU XIAOYUN , FRANK KRISTINE E , BORHANI DAVID W , ERICSSON ANNA M , BURCHAT ANDREW , WISHART NEIL , BARBERIS CLAUDE E
IPC: A61K31/5377
Abstract: Novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and biologically active metabolites thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as therapeutic agents.
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公开(公告)号:SG181472A1
公开(公告)日:2012-07-30
申请号:SG2012040465
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:AU2010326108A1
公开(公告)日:2012-06-14
申请号:AU2010326108
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
IPC: A01N43/58
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:AR079234A1
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:ARP100104438
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CALDERWOOD DAVID J , FRANK KRISTINE E , ARGIRIADI MARIA A , FRIEDMAN MICHAEL , JOSEPHSOHN NATHAN S , STEWART KENT D , LI BIQIN C , FLAMENGO BRYAN A , WANG LU , WISHART NEIL , GEORGE DAWN M , WOLLER KEVIN R , MORYTKO MICHAEL J , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , GOEDKEN ERIC R , ERICSSON ANNA M
IPC: C07D487/14 , C07D487/10 , C07D519/00 , A61K31/4196 , A61K31/4188 , A61K31/4985 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) sales farmacéuticamente aceptables, profármacos, metabolitos biologicamente activos, estereoisomeros e isomeros del mismo donde T es N, U es N, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es N, X es CR3 y Y es N; o T es N, U es CR4, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es CR4, X es CR3 y Y es N; o T es CR6, U es N, X es NR3 y Y es C; o T es O, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es NR6, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es CR6, U es CR4, X es NR3 y Y es C; o T es S, U es N, X es CR3 y Y es C; o T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C; o T es N, U es N, X es NR3 y Y es C; R1, R2 y R5 son en forma independiente entre sí hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -C(O)Ra, -C(OH)RaRb, -N(Ra)S(O)2-Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -CF3, -OCF3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, o arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; R3 es hidrogeno, un cicloalquilo C3-12 con puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, ariIo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido; o R3 es -A-D-E-G, donde: A es una union, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)-Re-, -N(Ra)C(O)-Re, -O-Re, -N(Ra)-Re, -S-Re, -S(O)2-Re, -S(O)Re, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, -S(O)2N(Ra)-Re, -N(Ra)S(O)2-Re o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re; D es un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10, opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 con puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; E es una union, -Re-, -Re-C(=NCN)-Re, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-; -Re-S(O)2-Re, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, =N-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re-, - Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-OC(O)-Re, -Re-OC(O)-O-Re, -Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, -ReS(O)2N(Ra)-Re-, o -Re-N(Ra)S(O)2N(Ra)-Re-; o E es el compuesto de formula (2) donde en todos los casos, E se une a un carbono o bien a un átomo de nitrogeno en D; G es hidrogeno, deuterio, N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -N(Ra)C(O)Rb, -N(Ra)C(O)ORb, -OC(O)N(Ra), -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; R4 y R6 son en forma independiente entre sí un hidrogeno, halogeno, deuterio, CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3, C(O)OH, C(O)OCH3, CN, un grupo cicloalquilo C5-12 con puente opcionalmente sustituido, grupo heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o -J-LM-Q; donde: J es una union, -C(O)-, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-12 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)N(Ra)-Re, -N(Ra)C(O)-Re, -O-Re-, N(Ra)-Re, -S-Re-, -S(O)2-Re-, -S(O)Re, -C(O-Ra)(Rb)-Re-, S(O)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(O)2-Re- o -N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-; L es una union, un alquileno C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C5-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquenileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 con puente opcionalmente sustituido o un heterociclileno C2-10 opcionalmente sustituido; M es una union, -Re-, -Re-C(O)-Re-, -Re-C(O)C(O)-Re, -Re-C(O)O-Re-, -Re-OC(O)-Re, -Re-C(O)C(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(O)C(O)-Re-, -Re-O-Re-; -Re-S(O)2-Re, -Re-S(O)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-OC(O)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)ORe-, -Re-N(Ra)C(O)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re-, -Re-S(O)2N(Ra)-Re-, o M es el compuesto de formula (2) donde en todos los casos, M se une a un carbono o bien a un átomo de nitrogeno en L; Q es hidrogeno, deuterio, -N(Ra)(Rb), halogeno, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -N(Ra)C(O)ORb, -N(Ra)C(O)N(Rb)2, -C(O-Ra)(Rb)2, -C(O)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(O)2Rb, -S(O)2N(Ra)(Rb), -S(O)2N(Ra)C(O)Rb, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido; donde en una unidad que contiene -N(Ra)(Rb), el nitrogeno, Ra y Rb pueden formar un anillo tal que -N(Ra)(Rb) representa un heterociclilo C2-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido unidos por medio de un nitrogeno; Ra y Rb son en forma independiente entre sí hidrogeno, deuterio, CN, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquil C1-10-O-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquilen C1-6-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, o alquilen C1-6-heterociclilo C1-10opcionalmente sustituido; y Re en cada oportunidad es en forma independiente una union, alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-10 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-10 opcionalmente sustituido, un grupo alquilen C1-10-O-alquileno C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido, o un heterociclileno C1-10 opcionalmente sustituido; siempre que cuando T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C, R4 no es OH; siempre que cuando T es N, U es CR4, X es NR3 y Y es C, R1 es H; siempre que cuando el compuesto es como en formula (3) R3 tiene los valores que se definen precedentemente y R6 no se une al anillo pirazol mediante un átomo de nitrogeno u oxígeno; y siempre que cuando el compuesto es cuando como en formula (4) cuando R3 es H, CH3 o -C(O)OH luego R4 no es H, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido, -NHC(O)-fenilo opcionalmente sustituido o -S(O)2-fenilo.
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公开(公告)号:SG174782A1
公开(公告)日:2011-10-28
申请号:SG2011064268
申请日:2007-09-07
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WU CHENGBIN , DIXON RICHARD W , BELK JONATHAN P , YING HUA , ARGIRIADI MARIA A , CUFF CAROLYN A , HINTON PAUL R , KUMAR SHANKAR , MELIM TERRY L , CHEN YAN
Abstract: The present invention encompasses IL-13 binding proteins. Specifically, the invention relates to antibodies that are chimeric, SDR grafted and humanized antibodies. Preferred antibodies have high affinity for hIL-13 and neutralize hIL-13 activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. Method of making and method of using the antibodies of the invention are also provided. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hIL-13 and for inhibiting hIL-13 activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hTL-13 activity is detrimental.
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公开(公告)号:CA2781891A1
公开(公告)日:2011-06-09
申请号:CA2781891
申请日:2010-12-01
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WISHART NEIL , ARGIRIADI MARIA A , CALDERWOOD DAVID J , ERICSSON ANNA M , FIAMENGO BRYAN A , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL , GEORGE DAWN M , GOEDKEN ERIC R , JOSEPHSOHN NATHAN S , LI BIQIN C , MORYTKO MICHAEL J , STEWART KENT D , VOSS JEFFREY W , WALLACE GRIER A , WANG LU , WOLLER KEVIN R
IPC: C07D471/14 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/54 , C07D487/14 , C07D498/14 , C07D513/14 , C07D519/00
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
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公开(公告)号:MX2010008364A
公开(公告)日:2010-08-23
申请号:MX2010008364
申请日:2009-01-29
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: WU CHENGBIN , ARGIRIADI MARIA A , BORHANI DAVID W , GHAYUR TARIQ , XIANG TAO
IPC: A61K39/395
Abstract: La presente invención proporciona métodos para cristalizar anticuerpos y fragmentos de los mismos, así como cristales producidos de esta manera. Más particularmente la presente invención proporciona métodos para cristalizar fragmentos de anticuerpos Fab humanos y no humanos, ya sea solos o como co-cristales con su ligando objetivo. Por ejemplo, se proporciona un cristal que comprende un fragmento de múrido Fab del anticuerpo 125-2H o un fragmento Fab de humano del anticuerpo ABT-325, que enlaza a IL-18, así como un co-cristal de un fragmento Fab de múrido enlazado a IL-18. ABT-325 y 125-2H difieren significativamente en el carácter del sitio de combinación y en la arquitectura, explicando de esta forma su capacidad para enlazar a IL-18 en forma simultánea en epítopes distintos.
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