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    페닐아세트아미드 유도체 및 그의 제조방법
    51.
    发明授权
    페닐아세트아미드 유도체 및 그의 제조방법 失效
    苯乙酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019920009574B1

    公开(公告)日：1992-10-19

    申请号：KR1019900001274

    申请日：1990-02-02

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  하덕찬 ,  최중권 ,  김현숙 ,  임희종 ,  이광숙

    IPC: C07C233/08 ,  C07C235/18

    Abstract: Phenylacetamide derivs. of formula (I) and their acid addn. salts are new. In (I), R=C1-8 alkyl or cyclid alkyl; X= halogen, nitro, R1, OR1, SR1, or NR1R2; R1 and R2 each =H, C1-8 alkyl, cyclic alkyl or substd. phenyl; l = 0-5; m = 0-5; n = 1-6. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises condensing a cpd. of formula (II) with phenylacetic acid of formula (III). The cpds. (I) may be used as an anti-inflammatory analgesic.

    Abstract translation: 苯乙酰胺衍生物。 的式（I）和它们的酸加成。 盐是新的。 在（I）中，R = C 1-8烷基或环烷基; X =卤素，硝基，R 1，OR 1，SR 1或NR 1 R 2; R1和R2各自为H，C1-8烷基，环烷基或取代基。 苯基; l = 0-5; m = 0-5; n = 1-6。 还声称是prepn。 （I），其包括冷凝cpd。 式（II）与式（III）的苯乙酸反应。 cpds。 （I）可以用作消炎止痛剂。

    베타-세크리테아제의 활성을 저해하는 아릴피페라진이 치환된 피페리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 조성물
    57.
    发明公开
    베타-세크리테아제의 활성을 저해하는 아릴피페라진이 치환된 피페리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 조성물 失效
    （4-ARYLPIPERAZIN-1-YL）哌啶衍生物抑制β-分泌酶活性或含有该组合物的药物组合物及其组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的神经损伤性疾病

    公开(公告)号：KR1020090035993A

    公开(公告)日：2009-04-13

    申请号：KR1020070101067

    申请日：2007-10-08

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

    Abstract: A (4-arylpiperazin-1-yl)piperidine derivative is provided to inhibit activities of beta-secretase, thereby treating and preventing neurodegenerative diseases such as Alzheimer diseases and Downs syndrome. A pharmaceutical composition comprises piperidine derivative wherein arylpiperazin is substituted represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. In the formula 1, R1 and R2 are independently -O-CO-R4 or the formula 1a, wherein R4 represents C6-C12 aryl group in which C6-C10-aryl-C1-C4 alkyl group, C6-C12 aryl group, C1-C5 aryloxy or C6-C12 aryloxy group is substituted; and R3 is hydrogen, -CO-NH-(CH2)m-R5 or -CO-NH-C(R6)(R7)-(CH2)m-COO-R8. In the formula 1a, Z is hydrogen, halogen, C1-C4 liner or branched alkyl group or C1-C5 alkoxy group, wherein R5 is C6-C12 aryl group in which one or two C1-C4 linear or branched alkyl, C1-C5 alkoxy or halogen; m is an integer of 0~2; R6 and R7 are independently hydrogen, C1-C4 linear or branched alkyl group or benzyl group; and R8 is C1-C4 linear or branched alkyl group.

    Abstract translation: 提供（4-芳基哌嗪-1-基）哌啶衍生物以抑制β-分泌酶的活性，从而治疗和预防神经变性疾病如阿尔茨海默病和唐氏综合征。 药物组合物包含哌啶衍生物，其中芳基哌嗪为取代基，由式1代表其药学上可允许的盐。 在式1中，R 1和R 2独立地为-O-CO-R 4或式1a，其中R 4表示C 6 -C 12芳基，其中C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4烷基，C 6 -C 12芳基，C 1 -C 5芳氧基或C6-C12芳氧基被取代; -CO-NH-（CH2）m -R5或-CO-NH-C（R6）（R7） - （CH2）m-COO-R8。 在式1a中，Z为氢，卤素，C1-C4内酰基或支链烷基或C1-C5烷氧基，其中R5为C6-C12芳基，其中一个或两个C1-C4直链或支链烷基C1-C5 烷氧基或卤素; m为0〜2的整数; R6和R7独立地是氢，C1-C4直链或支链烷基或苄基; R8为C1-C4直链或支链烷基。

    후퍼진-타크린 하이브리드와 이의 제조방법
    58.
    发明授权
    후퍼진-타크린 하이브리드와 이의 제조방법 失效
    石杉碱 - 他克林混合物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100666756B1

    公开(公告)日：2007-01-15

    申请号：KR1020050031355

    申请日：2005-04-15

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최일영 ,  변경희 ,  정명희 ,  임희종 ,  안미자 ,  박우규

    IPC: C07D401/12

    Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1의 후퍼진-타크린 하이브리드(huperzine-tacrine hybrid) 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 후퍼진-타크린 하이브리드 유도체 는 치매치료에 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 A 와 타크린 화합물의 혼합체로서 아세틸콜린에스트라제(AChE) 저해제로서의 활성을 보여준다.
    [화학식 1]

    (상기 화학식 1에서, X는 수소, 할로겐기 또는 C
    1 ~C
    6 의 알킬기이고, m은 1 내지 3이고, n은 1 또는 2이다.)
    후퍼진-타크린 하이브리드, 치매, 후퍼진, 타크린, 아세틸콜린에스테라제 저해제

    살균효과를 가지는 옥사졸 유도체
    60.
    发明授权
    살균효과를 가지는 옥사졸 유도체 失效
    살균효과를가지는옥사졸유도체

    公开(公告)号：KR100392075B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：KR1020000056264

    申请日：2000-09-25

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최일영 ,  이재현 ,  박창식 ,  임희종 ,  김진철

    IPC: A01N43/76

    Abstract: PURPOSE: A new oxazole derivative obtained by using amide as a starting material is provided which has a strong antibacterial effect on plant pathogenic bacteria with a small amount, for example Pyricularia oryzae Cavera, Rhizoctonia SolaniAG-1, Botrytis cinerea KCI, Phytophthora infestans or the like. CONSTITUTION: An amid compound(formula II) is refluxed in a solvent of dichloroacetone and ethanol to give chloromethyl oxazole(formula III). A chlorine atom of the chloromethyl oxazole is substituted to an iodine atom by use of sodium iodide and then reacted with 2-(2-hydroxyphenyl)-3-methoxy acrylic acid methylester(formula IV)(in case of A=C) or 2-methoxyimino-(2-hydroxyphenyl)-acetic acid methylester(formula IV)(in case of A=N) to produce an oxazole derivative(formula I).

    Abstract translation: 目的：提供一种以酰胺为原料得到的新型恶唑衍生物，对植物病原菌有较强的抗菌作用，如Pyricularia oryzae Cavera，Rhizoctonia SolaniAG-1，Botrytis cinerea KCI，致病疫霉或 喜欢。 构成：将酰胺化合物（式II）在二氯丙酮和乙醇的溶剂中回流得到氯甲基恶唑（式III）。 氯甲基恶唑的氯原子通过使用碘化钠被取代为碘原子，然后与2-（2-羟基苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（式IV）（在A = C的情况下）或2 （2-羟基苯基） - 乙酸甲酯（式IV）（在A = N的情况下）反应以产生恶唑衍生物（式I）。

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