公开(公告)号：ZA201202915B

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：ZA201202915

申请日：2012-04-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LITTLER BENJAMIN ,  NUMA MEHDI ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D20060101

公开(公告)号：AU2012286853A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：AU2012286853

申请日：2012-07-26

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LUISI BRIAN ,  WILLCOX DAVID ,  ROEPER STEFANIE ,  HU KAN-NIAN ,  LUONG HOA Q

IPC: C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61P31/14

Abstract: Polymorph Forms M, H, P, X, and ZA of Compound (1) represented by the following structural formula: are described. A method of preparing polymorph Form M of Compound (1) includes stirring a mixture of Compound (1) and a solvent system that includes isopropanol, ethyl acetate,

公开(公告)号：AU2010310612A2

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：AU2010310612

申请日：2010-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LITTLER BENJAMIN ,  NUMA MEHDI ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D215/56 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention relates to processes for preparing solid state forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2. 1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, including Compound 1 Form A, Compound 1 Form A- HCl, Compound 1 Form B, and Compound 1 Form B-HCl, any combination of these forms, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：MX2011009867A

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：MX2011009867

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TRUDEAU MARTIN ,  BOTFIELD MARTYN C ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  DEMATTEI JOHN ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  LOOKER ADAM R ,  ROEPER STEFANIE ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GOOR FREDERICK F VAN

IPC: C07D215/233

Abstract: La invención proporciona un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula I (ver fórmula (1), que comprende acoplar un ácido carboxílico de la Fórmula 2 (ver fórmula (2)); con una anilina de la Fórmula 3 (ver fórmula (3)); en presencia de un agente de acoplamiento.

公开(公告)号：CA2778492A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：CA2778492

申请日：2010-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  LITTLER BENJAMIN ,  NUMA MEHDI ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D215/56 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention relates to processes for preparing solid state forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2. 1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, including Compound 1 Form A, Compound 1 Form A- HCl, Compound 1 Form B, and Compound 1 Form B-HCl, any combination of these forms, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：AU2023215372A1

公开(公告)日：2024-08-22

申请号：AU2023215372

申请日：2023-02-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GAGNON KEVIN ,  MACK DANIEL JAMES ,  MEDEK ALES ,  PERESYPKIN ANDREY ,  ROEPER STEFANIE ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID A ,  ZHOU JINGLAN ,  SHI YI

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  C07D213/81 ,  C07D413/04

Abstract: Processes and methods of preparing Compound (I) are disclosed. Crystalline forms of Compound (I), pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and cocrystals thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed.

公开(公告)号：CL2021002964A1

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CL2021002964

申请日：2021-11-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MEDEK ALES ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  ZAKY MARIAM ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SPOSATO MARISA ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: PIRROLES TRICCICLICOS CONDENSADOS COMO MODULADORES DE ANTITRIPSINA ALFA-1

公开(公告)号：PE20220905A1

公开(公告)日：2022-05-30

申请号：PE2021001895

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: Un compuesto de formula (I) en donde: R0 se selecciona de (a) grupos alquilo C1-C8 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros; R1 es (a) hidrogeno, (b) grupos alquilo C1-C8 lineales, entre otros; R2 es anillos hetereociclicos de 5 y 6 miembros y anillos aromaticos de 5 a 6 miembros, entre otros; X 1 y X 2 se seleccionan, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, hidroxi, grupos C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos; cada uno de W1 y W2 se selecciona, independientemente, de C y N; cada R 3 se selecciona, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, grupos alquilo C1-C6 lineales ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales ramificados y ciclicos; n es un numero entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; Z1 , Z2 , y Z3 se seleccionan, independientemente, de carbono, nitrogeno, azufre y oxigeno, en donde, cuando Z1 , Z2 , y/o Z3 son carbono o nitrogeno, las valencias de carbono y nitrogeno se completan con atomos de hidrogeno, halogeno, grupos alquilo C1-C6 lineales, 10 ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros. Los compuestos son utiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la formula (I), tautomeros de estos, sales farmaceuticamente aceptables de los compuestos, sales farmaceuticamente aceptables de los tautomeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautomeros y derivados deuterados de las sales, formas solidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：ECSP21085481A

公开(公告)日：2022-01-31

申请号：ECDI202185481

申请日：2021-11-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  MEDEK ALES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  HOOD SARAH CAROL ,  LOOKER ADAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  SAWANT RUPA ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  SPOSATO MARISA ,  KESAVAN SARATHY ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SHRESTHA MUNA ,  TANG QING ,  HALL AMY BETH ,  SHI YI ,  BOUCHER DIANE ,  RODAY SETU ,  LAI MEI-HSIU ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  GREY JR RONALD LEE ,  ZAKY MARIAM ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  RONKIN STEVEN M ,  MAXWELL BRAD ,  JONES PETER ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  THOMSON STEPHEN ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  LIU SIYING ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  XU JINWANG ,  ROEPER STEFANIE ,  GUIDO SAMANTHA ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SWETT REBECCA JANE ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  GIROUX SIMON

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (LA FORMULA SE OBSERVA EN LA MEMORIA TECNICA)

公开(公告)号：SG11202112414UA

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：SG11202112414U

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: The disclosure provides compounds useful for treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), according to formula (I):tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, deuterated derivatives of the compounds, deuterated derivatives of the tautomers, and deuterated derivatives of the salts, solid forms of those compounds and processes for making those compounds.