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    一种莱阳梨膏有效部位的制备方法及其镇咳用途
    61.
    发明公开
    一种莱阳梨膏有效部位的制备方法及其镇咳用途 无效

    公开(公告)号：CN109758502A

    公开(公告)日：2019-05-17

    申请号：CN201910127848.3

    申请日：2019-02-20

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 王春华 ,  李洪娟 ,  李园园 ,  辛文妤

    IPC: A61K36/73 ,  A61P11/14 ,  A61K131/00

    Abstract: 本发明公开了一种莱阳梨膏有效部位的制备方法及其镇咳用途，包括如下步骤：莱阳梨洗净，榨汁后，加热浓缩至膏状，得莱阳梨膏；精密称取莱阳梨膏，置于玻璃烧杯中，加入蒸馏水溶解，得莱阳梨膏水溶液，之后使用乙酸乙酯进行萃取，合并萃取液，减压蒸馏回收溶剂得到莱阳梨膏有效部位。该制备工艺简便，成本低，得到的莱阳梨膏有效部位有明显的镇咳活性，可用于防治咳嗽相关药物的制备，为莱阳梨的深层次开发提供了新途径和新思路。

    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法
    62.
    发明公开
    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法 有权 开放许可

    公开(公告)号：CN109053565A

    公开(公告)日：2018-12-21

    申请号：CN201810882334.4

    申请日：2018-08-06

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 侯桂革 ,  王春华 ,  姚彬荣 ,  辛文妤

    IPC: C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/635

    CPC classification number: C07D213/89 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06

    Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法，本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    4-乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法
    63.
    发明公开
    4-乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108191742A

    公开(公告)日：2018-06-22

    申请号：CN201810014190.0

    申请日：2018-01-08

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 侯桂革 ,  王春华 ,  李宁 ,  姚彬荣

    IPC: C07D211/96 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D211/96

    Abstract: 本发明涉及七个具有抗肿瘤和抗炎活性的4-乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4-哌啶酮盐酸盐分别与两种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应，柱层析得到不同取代基的3,5-二芳亚甲基-N-H-4-哌啶酮盐酸盐中间体(BAP-H)，然后，与4-乙酰氨基苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到4-乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法
    64.
    发明授权
    具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法 有权 开放许可

    公开(公告)号：CN105669536B

    公开(公告)日：2018-04-10

    申请号：CN201610134780.8

    申请日：2016-03-10

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 侯桂革 ,  孙居锋 ,  王春华 ,  陈琴 ,  李宁

    IPC: C07D213/68 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N‑甲基‑3,5‑二(3‑氨基苯亚甲基)‑4‑哌啶酮与羟基苯甲醛系列化合物经过Schiff‑base缩合反应得到发明产物A～D。该衍生物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

    用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物
    65.
    发明授权
    用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物 失效 质押

    公开(公告)号：CN104592098B

    公开(公告)日：2017-08-25

    申请号：CN201510051863.6

    申请日：2015-01-31

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 孙居锋 ,  王春华 ,  侯桂革 ,  李珂珂 ,  丛蔚 ,  刘文帅

    IPC: C07D211/74 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物，具体涉及一种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N‑甲基‑4‑哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间体，进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N‑甲基‑N‑R‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮季铵盐衍生物。该N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性，因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法
    68.
    发明公开
    具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法 有权 开放许可

    公开(公告)号：CN104672348A

    公开(公告)日：2015-06-03

    申请号：CN201510080616.9

    申请日：2015-02-14

    Applicant: 滨州医学院

    Inventor： 王春华 ,  侯桂革 ,  孙居锋 ,  刘文帅 ,  陈琴

    IPC: C08B37/08 ,  A01P1/00

    Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法，属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：N-甲基-N-长链烷基-N,N-二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N-苯亚甲基-壳聚糖反应，经过氨基去保护反应得到O-季铵盐-壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定，具有良好水溶性和抗菌活性，以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力，很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料，具有很好的应用前景。

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