公开(公告)号：KR1020100042111A

公开(公告)日：2010-04-23

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

公开(公告)号：KR100559494B1

公开(公告)日：2006-03-10

申请号：KR1020030089055

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  강용구 ,  유경호 ,  김동찬 ,  이지훈

IPC: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항생제용 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 1-베타메틸카바페넴 유도체는 1-베타메틸카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(3'-알킬옥시이미노)피롤리디닐아미도피롤리딘-3-티오기가 치환됨을 특징으로 한다.
본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 그람 양성균 뿐만 아니라 ESBL (extended-spectrum β-lactamase) 및 MDR(multi-drug resistant) 생성 균주를 포함하는 그람 음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050055983A

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：KR1020030089055

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  강용구 ,  유경호 ,  김동찬 ,  이지훈

IPC: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항생제용 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 1-베타메틸카바페넴 유도체는 1-베타메틸카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(3'-알킬옥시이미노)피롤리디닐아미도피롤리딘-3-티오기가 치환됨을 특징으로 한다.
본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 그람 양성균 뿐만 아니라 ESBL (extended-spectrum β-lactamase) 및 MDR(multi-drug resistant) 생성 균주를 포함하는 그람 음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100327758B1

公开(公告)日：2002-09-09

申请号：KR1019980036299

申请日：1998-09-03

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 일화

Inventor： 박상우 ,  김동진 ,  신계정 ,  강용구 ,  김용주 ,  정용호 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이상주 ,  서일홍 ,  고봉석

IPC: C07D477/04 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: Carbapenem derivatives and a preparation process thereof are provided, thereby preparing carbapenem derivatives having improved antimicrobial activity and renal dehydropeptidase I(DHP-I) stability. CONSTITUTION: Carbapenem derivatives represented by formula(I) are provided, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, hydroxy substituted or unsubstituted C1 to C5 lower alkyl, or allyl, and form C3 to C6 heterocycle containing nitrogen and optionally hetero atoms of S or O together; and X is carbonyl or sulfonyl. A process for preparing the carbapenem derivatives of formula(I) comprises the steps of: reacting carbapenem scaffold of formula(II) with diphenylchloro phosphate or anhydrous trifluoromethane sulfonic acid in the presence of base and a solvent to prepare a carbapenem intermediate of formula(VII); reacting the carbapenem intermediate of formula(VII) with thiol derivative of formula(III) in the presence of base and a solvent to prepare a protected carbapenem derivative of formula(VIII); and hydrogenating the protected carbapenem derivative of formula(VIII) in the presence of a catalyst to remove a protecting group, wherein R3 is para-nitrobenzyl or allyl; R4 is para-nitrobenzyloxycarbonyl or allyoxycarbonyl; X is carbonyl or sulfonyl; and Y is -OPO(OPh)2 or -OSO2CF3.

公开(公告)号：KR100345468B1

公开(公告)日：2002-07-26

申请号：KR1020000039375

申请日：2000-07-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구

IPC: C07D477/10

Abstract: 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5'-이소옥사졸로피롤리딘-3'-일티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디히드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019960010249B1

公开(公告)日：1996-07-26

申请号：KR1019920022562

申请日：1992-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  유경호 ,  강용구 ,  이영환 ,  곽현태 ,  황종록 ,  박성준 ,  김태영

IPC: C08G12/18 ,  C08G12/10

Abstract: The polycyanamide compound of formula (I) is prepared by conducting diazotization of polycyanamide of formula(II) in sulfuric acid; coupling diazotized polycyanamide with alizarin yellow GG of formula (IIIa), sudan III of formula(IIIb), orange II of formula(IIIc), acriflavine of formula(IIId), bordeaux R of formula(IIIe), K2 of formulas(IIIf). In formula, x is 10-30.

Abstract translation: 式（I）的聚氰胺化合物通过在硫酸中进行式（II）的聚氰胺的重氮化来制备; 将式（IIIa）的茜素黄GG，式（IIIb）的苏丹III，式（IIIc）的橙色II，式（IIId）的吖啶啉，式（IIIe）的波尔多R，式（IIIf）的K2与重氮化的聚氰胺 。 在式中，x为10-30。

公开(公告)号：KR100070183B1

公开(公告)日：1994-01-20

申请号：KR1019900015553

申请日：1990-09-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  김동진 ,  유경호 ,  강용구

IPC: C09B48/00

公开(公告)号：KR100034699B1

公开(公告)日：1990-07-25

申请号：KR1019870006973

申请日：1987-07-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  조정혁 ,  권기탁 ,  강용구

IPC: C07D209/04

公开(公告)号：KR1019900002051B1

公开(公告)日：1990-03-31

申请号：KR1019870006973

申请日：1987-07-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  조정혁 ,  권기탁 ,  강용구

IPC: C07D209/04

Abstract: The method for preparing N-(2-halopropionyl)-proline derivatives of formula (I), used as an inhibitor against angiotensin and antihypertensive agent, is presented. Thus, 4.1g of proline benzylester is dissolved in 20ml of chloroform and the above mixture is cooled in water-ice bath. Then, 1.7g 2-bromopropionyl chloride is dropped slowly in 15ml of chloroform containing proline ester. The above mixture is stirred at 25≦̸C C for 2 hrs and the obtained chloroform layer is washed with water three times, evaporated and purified. In (I), R1 is H, C1-10 lower alkyl or aryl; R2 and R3 are each H, C1-4 alkyl, aryl, amino or cyano; X is Cl, Br or I.

Abstract translation: 提出了制备用于抑制血管紧张素和抗高血压药的式（I）的N-（2-卤代丙酰基） - 脯氨酸衍生物的方法。 因此，将4.1g脯氨酸苄基酯溶于20ml氯仿中，将上述混合物在水 - 冰浴中冷却。 然后，将1.7g 2-溴丙酰氯缓慢滴入含有脯氨酸酯的15ml氯仿中。 将上述混合物在25℃，C℃下搅拌2小时，所得氯仿层用水洗涤三次，蒸发并纯化。 在（I）中，R 1为H，C 1-10低级烷基或芳基; R2和R3各自为H，C1-4烷基，芳基，氨基或氰基; X是Cl，Br或I.

公开(公告)号：KR1019890004134B1

公开(公告)日：1989-10-21

申请号：KR1019870007856

申请日：1987-07-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  강용구 ,  김동진

IPC: C07F9/52

Abstract: A phenyldichlorophosphine (PDP) of formula (I) is prepd. by reacting chlorobenzene of formula (II) with PCl3 in the presence of yellow (white) phosphorus for 6-8.5 hr at 300-315 deg.C. The mole ratio of (II):PCl3:yellow phosphorus is 1.0:1.2-1.5:0.7-0.9. (I) is useful as intermediates of agrichemicals, drugs and dyes.

Abstract translation: 制备式（I）的苯基二氯膦（PDP）。 通过在黄色（白色）磷存在下，在300-315℃下使式（II）的氯苯与PCl 3反应6-8.5小时。 （II）：PCl3：黄磷的摩尔比为1.0：1.2-1.5：0.7-0.9。 （I）可用作农药，药物和染料的中间体。