公开(公告)号：KR101418078B1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：KR1020130007540

申请日：2013-01-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 민선준 ,  조용서 ,  배애님 ,  임은정 ,  김지영 ,  손명희 ,  이재균

IPC: C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D401/06

Abstract: The present invention relates to a 2-(substituted ethynyl)quinoline derivative having activity as an mGluR5 antagonist and to a pharmaceutically acceptable salt of the same. The compound of the present invention can be used as a medicine to treat and prevent mGluR5 acceptor-mediated diseases, for example; Alzheimer′s, senile dementia, Parkinson′s disease, L-dopa-induced dyscinesia, Huntington′s chorea, amyotrophic lateral sclerosis, disseminated sclerosis, schizophrenia, anxiety disorders, dysthymia, neuropathic pains, drug dependence, fragile X syndrome, autism, migraine, and gastroesophageal reflux disease (GERD).

Abstract translation: 本发明涉及具有作为mGluR5拮抗剂的活性的2-（取代的乙炔基）喹啉衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可以用作治疗和预防mGluR5受体介导的疾病的药物; 老年痴呆症，老年痴呆症，帕金森病，左旋多巴诱发的运动障碍，亨廷顿氏舞蹈病，肌萎缩性侧索硬化，弥漫性硬化症，精神分裂症，焦虑障碍，心境恶劣，神经性疼痛，药物依赖，脆性X综合征，自闭症， 偏头痛和胃食管反流病（GERD）。

公开(公告)号：KR101362482B1

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：KR1020120009756

申请日：2012-01-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 민선준 ,  조용서 ,  이재균 ,  배애님 ,  손영욱

IPC: C07D471/04 ,  C07D217/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D455/06 ,  C07F7/0812

Abstract: 본 발명은 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 6,7-다이메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린과 4-메틸-2-(3-(트리메틸실릴)프로프-1-엔-2-일)펜탄을 출발물질로 사용하여, 알킬화 반응, 산화제 존재 하에서의 아자-프린스 고리화 반응, 산화반응을 순차적으로 수행하는 간결하고 짧은 반응공정에 의해 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)을 제조하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101351338B1

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：KR1020110043180

申请日：2011-05-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  서선희 ,  송치만 ,  신선미 ,  아미드,압둘와히드

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 칼슘 채널에 약학적 활성을 보이는 피라조일 피페라진 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101305434B1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：KR1020110014803

申请日：2011-02-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  울라프,푼나레디

IPC: C07D313/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04

Abstract: 본 발명은 3,4-다이메틸렌옥세페인 화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 알렌닐 알코올 화합물과 알데하이드 화합물을 특정의 루이스산과 특정의 용매 존재하에서 프린스 고리화 반응을 수행하여 제조된, 입체선택성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 3,4-다이메틸렌옥세페인 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자; C
1-6 알킬기; 또는 페닐기를 나타내고, R
2 는 C
1-6 알킬기; 할로, 나이트로, C
1-6 알킬, 및 C
1-6 알콕시 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐기; 퓨란일기; 또는 티오펜일기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1020120097288A

公开(公告)日：2012-09-03

申请号：KR1020110016788

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  구수진

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 1,4-diazepane pyrazole compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to be used as an agent for preventing or treating brain diseases, heart diseases, cancer, epilepsy, and pain. CONSTITUTION: A 1,4-diazepane pyrazole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases such as epilepsy, depression, Parkinson's diseases, dementia, sleep disorders, or heart diseases such as hypertension, cardiac arrhythmia, or myocardial infarction, or pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of reacting pyrazolemethyl amine of chemical formula 2 with chloroacetyl chloride.

Abstract translation: 目的：提供含有1,4-二氮杂环庚烷吡唑化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，用作预防或治疗脑疾病，心脏病，癌症，癫痫和疼痛的药剂。 构成：1,4-二氮杂环庚烷吡唑化合物由化学式1表示。用于预防和治疗脑疾病如癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆，睡眠障碍或心脏病如高血压，心律失常， 或心肌梗塞，或疼痛含有化学式1的化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括使化学式2的吡唑甲胺与氯乙酰氯反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020120097287A

公开(公告)日：2012-09-03

申请号：KR1020110016787

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  최연희

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyrazoyl piperidine compounds and pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to prevent or treat brain diseases, heard diseases, cancer, and pain. CONSTITUTION: A pyrazoyl piperidine compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating cerebral diseases, cardiac diseases, cancer, or pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound comprises: a step of reacting piperidine acetate of chemical formula 2 and pyrazole methyl amine of chemical formula 3 of a step of reacting piperidine compound of chemical formula 4 with an aldehyde compound of chemical formula 5 by reduction-amination. [Reference numerals] (AA) Reductive amination

Abstract translation: 目的：提供含有吡唑基哌啶化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以预防或治疗脑疾病，听到疾病，癌症和疼痛。 构成：化学式1表示吡唑基哌啶化合物。用于治疗脑疾病，心脏病，癌症或疼痛的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 制备该化合物的方法包括：使化学式2的哌啶乙酸酯与化学式3的吡唑甲胺与化学式4的哌啶化合物与化学式5的醛化合物的还原胺化反应的步骤。 （参考号）（AA）还原胺化

公开(公告)号：KR101152657B1

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：KR1020100038514

申请日：2010-04-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  최연희 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대한활성을갖는다이페닐프로판노일화합물, 상기화합물의제조방법, 그리고상기화합물을유효성분으로포함하는약학조성물에관한것이다. 본발명의다이페닐프로판노일화합물또는약학적으로허용가능한이의염은 T-형칼슘채널에대한길항작용을가지므로간질, 고혈압등의뇌질환치료제, 협심증등의심장질환치료제, 만성통증, 신경성통증등의통증질환치료제, 또는항암제로유용하다.

公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100134977A

公开(公告)日：2010-12-24

申请号：KR1020090053364

申请日：2009-06-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  울라프,푼나레디

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/02

Abstract: PURPOSE: A method for preparing 1,6-dioxecane compound is provided to enlarge other ring by Diels-Alder reaction and to use as an intermediate. CONSTITUTION: A 1,6-Dioxecanes compound is denoted by chemical formula 1. The 1,6-Dioxecanes compound is prepared by Prins reaction of alcohol compound of chemical formula 2 and aldehyde compound of chemical formula 3. A tetrahydrofuran is used as a reaction catalyst. The reaction temperature is -78 to 30°C.

Abstract translation: 目的：提供1,1-二氧化合物的制备方法，以通过狄尔斯 - 阿尔德反应扩大其它环并用作中间体。 构成：1,6-二氧癸烷化合物由化学式1表示。1,6-二氧癸烷化合物通过化学式2的醇化合物与化学式3的醛化合物的Prins反应制备。使用四氢呋喃作为反应 催化剂。 反应温度为-78〜30℃。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。