-
公开(公告)号：KR100814109B1
公开(公告)日：2008-03-14
申请号：KR1020060002175
申请日：2006-01-09
IPC: C07D277/06 , C07D417/12 , A61P3/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/20 , C07D417/12
Abstract: 본 발명은 로다닌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 PTP1B, Prl-3, LAR, CD45, Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1 및 VHR과 같은 단백질 포스파타제(PPase)의 활성을 억제하는 로다닌(rhodanine) 유도체, 이의 제조방법 및 상기 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 의한 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염은 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 능력을 가지는 바, 이러한 활성을 조절함으로써 자가면역질병, 당뇨병, 손상된 글루코오스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등에 관련된 질병의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
로다닌 유도체, 단백질 포스파타제-
公开(公告)号：KR1020070074250A
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：KR1020060002175
申请日：2006-01-09
IPC: C07D277/06 , C07D417/12 , A61P3/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/20 , C07D417/12
Abstract: A rhodanine derivative or a pharmaceutically acceptable salt is provided to inhibit the activity of phosphatase, thereby being usefully used for treating diseases such as autoimmune diseases, diabetes, damaged glucose resistance, insulin resistance, obesity, cancer, and malignant diseases. The rhodanine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is alkoxy, arylalkoxy, substituted arylalkoxy, heteroaryl alkoxy, substituted heteroaryl alkoxy, heteroaryl alkyl alkoxy, aryl oxy alkoxy, substituted aryl oxy alkoxy, heteroaryl oxy alkoxy, substituted heteroaryl oxy alkoxy, heterocyclic alkoxy, amino alkoxy, substituted amino alkoxy, heterocyclic oxy alkoxy, cyclic amino alkoxy, heterocyclic amino alkoxy, alkenyl alkoxy, cyclic amino, heterocyclic amino, substituted heterocyclic amino, nitro, sulfonyl, benzene sulfonyl, or substituted benzenesulfonyl; R2 is H or Br; R3 is H, halo, hydroxy, alkoxyl, substituted alkoxy, substituted aryl oxy, alkyl amino alkoxy, cyclic amino alkoxy, heterocyclic amino alkoxy, substituted heterocyclic amino alkoxy, alkyl amino aryl, alkyl amido alkoxy, aryl amido alkoxy, sulfonyl amino alkoxy, or substituted aryl oxy amido alkoxy; R4 is H, halo, nitro, heterocyclo, alkoxy, aryl alkoxy, or substituted aryl alkoxy; and R5 is H or a group represented by the structural formula(a). The method comprises the steps of: (a) preparing an intermediate represented by the formula(3) from a compound represented by the formula(2) as a starting material; and (b) reacting the intermediate of the formula(3) with rhodanine of the formula(4) in the presence of sodium acetate and acetic acid to prepare the rhodanine derivative of the formula(1).
Abstract translation: 提供绕丹宁衍生物或药学上可接受的盐以抑制磷酸酶的活性，从而有效地用于治疗诸如自身免疫性疾病，糖尿病，葡萄糖耐药性，胰岛素抵抗，肥胖，癌症和恶性疾病等疾病。 所述绕丹宁衍生物由式（1）表示，其中R 1是烷氧基，芳基烷氧基，取代的芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，取代的杂芳基烷氧基，杂芳基烷基烷氧基，芳氧基烷氧基，取代的芳氧基烷氧基，杂芳氧基烷氧基，取代的杂芳基氧基烷氧基 杂环烷氧基，氨基烷氧基，取代氨基烷氧基，杂环氧基烷氧基，环状氨基烷氧基，杂环氨基烷氧基，烯基烷氧基，环状氨基，杂环氨基，取代的杂环氨基，硝基，磺酰基，苯磺酰基或取代的苯磺酰基。 R2是H或Br; R 3是H，卤素，羟基，烷氧基，取代的烷氧基，取代的芳基氧基，烷基氨基烷氧基，环氨基烷氧基，杂环氨基烷氧基，取代的杂环氨基烷氧基，烷基氨基芳基，烷基氨基烷氧基，芳基氨基烷氧基，磺酰氨基烷氧基， 或取代的芳基氧基酰胺基烷氧基; R4是H，卤素，硝基，杂环基，烷氧基，芳基烷氧基或取代的芳基烷氧基; R5为H或结构式（a）所示的基团。 该方法包括以下步骤：（a）由式（2）表示的化合物作为原料制备由式（3）表示的中间体; 和（b）在乙酸钠和乙酸的存在下，使式（3）的中间体与式（4）的绕丹宁反应以制备式（1）的绕丹宁衍生物。
-
公开(公告)号：KR1020070027939A
公开(公告)日：2007-03-12
申请号：KR1020050079915
申请日：2005-08-30
IPC: C07C245/10
Abstract: Provided are pentacene precursors, which are synthesized by a Diels-Alder reaction, have high solubility in organic solvent, and produce pentacene via a retro Diels-Alder reaction by pyrolysis without using vacuum devices. The pentacene precursor is a Diels-Alder reaction product of an aromatic azine compound and a benzyne equivalent and comprises at least one -N=N- bridge on a 2 to 4-positioned benzene ring of the following formula(I). The aromatic azine compound is selected from phthalazine, pyridazine, or tetrazine. The benzyne equivalent is selected from tetrabromobenzene, 2,3-dibromonaphthalene, or phthalic anhydride.
Abstract translation: 通过Diels-Alder反应合成的并五苯前体在有机溶剂中具有很高的溶解度，并且通过热解而不使用真空装置通过复古Diels-Alder反应产生并五苯。 并五苯前体是芳族吖嗪化合物和苯并对等物的Diels-Alder反应产物，并且在下述式（I）的2至4位苯环上包含至少一个-N = N-桥。 芳族吖嗪化合物选自酞嗪，哒嗪或四嗪。 苯并对当量选自四溴苯，2,3-二溴萘或邻苯二甲酸酐。
-
公开(公告)号：KR100622667B1
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020040069245
申请日：2004-08-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C63/337
Abstract: 본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related), Prl-3과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
나프틸옥시아세트산, 단백질 포스파타제, 당뇨병-
公开(公告)号：KR100524699B1
公开(公告)日：2005-11-01
申请号：KR1020030024557
申请日：2003-04-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D265/02
Abstract: 본 발명은 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 신규 구조를 가지는 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체와, 상기한 신규 화합물이 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), Prl-3, CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related)과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대한 약리학적 억제활성이 우수하므로 신규 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염을 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등과 관련된 질병의 치료 및 예방제로 사용하는 용도에 관한 것이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020050073238A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：KR1020040001588
申请日：2004-01-09
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D413/12
Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
-
公开(公告)号：KR1020040090614A
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：KR1020030024557
申请日：2003-04-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D265/02
Abstract: PURPOSE: Cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives are provided. The compounds have improved inhibiting activity on protein phosphatase(PPase) such as PTP-1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(leukocyte antigen-related), Cdc25B, VHR(vaccina human-related), Cdc25A, Cdc25C, Yop and PP1, so that they are useful for prevention and treatment of autoimmune disease, acute and chronic inflammation, diabetes, damaged glucose resistance, obesity, cancer, malignant disease, etc. CONSTITUTION: The cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts or optical isomers thereof are provided, wherein A is hydrogen, hydroxy, C1-C15 alkoxy, acetoxy, alkylcarbomethoxy, hydroxyacetamide or 3-oxydihydro-furan-2-one; B is hydrogen, chlorine or bromine containing halogen, hydroxy, carboxy or C1-C5 alkoxycarbonyl; D is hydrogen, or R1-(CO); E is optionally substituted aryl, optionally substituted C1-C15 alkyl, or optionally substituted C1-C15 alkyl or optionally substituted C7 to C20 arylalkyl; R2 is hydrogen, benzyl, hydroxyethyl, or CO2R3; R3 is hydrogen or C1-C5 alkyl; and R4 and R5 are independently hydrogen, optionally substituted C1-C15 alkyl, optionally substituted C7-C20 arylalkyl or nitrogen or oxygen containing ring-linked heteroalkyl.
Abstract translation: 目的：提供环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物。 该化合物对蛋白磷酸酶（PPase）如PTP-1B（蛋白酪氨酸磷酸酶1B），CD45，LAR（白细胞抗原相关），Cdc25B，VHR（人类相关抗原），Cdc25A，Cdc25C，Yop和 PP1，因此它们可用于预防和治疗自身免疫性疾病，急性和慢性炎症，糖尿病，葡萄糖耐量降低，肥胖，癌症，恶性疾病等。构成：环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物 其中A为氢，羟基，C 1 -C 15烷氧基，乙酰氧基，烷基甲氧基，羟基乙酰胺或3-氧代二氢 - 呋喃-2-酮;或其药学上可接受的盐或旋光异构体。 B是氢，含氯或溴的卤素，羟基，羧基或C 1 -C 5烷氧基羰基; D是氢或R1-（CO）; E是任选取代的芳基，任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 7至C 20芳烷基; R2是氢，苄基，羟乙基或CO 2 R 3; R3是氢或C1-C5烷基; 并且R 4和R 5独立地为氢，任选取代的C 1 -C 15烷基，任选取代的C 7 -C 20芳烷基或含氮或含氧环的杂烷基。
-
公开(公告)号：KR100282153B1
公开(公告)日：2001-02-15
申请号：KR1019980026506
申请日：1998-07-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.
(상기 R, R
1 , R
2 및 Ar은 명세서에 기재된 바와 같다.)-
公开(公告)号：KR1019990008646A
公开(公告)日：1999-02-05
申请号：KR1019970030693
申请日：1997-07-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/04
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 산소 고리(oxygen heterocycle)를 포함하는 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
(상기 화학식 1에서 X, R
X , Ar은 명세서에 정의한 바와 같다.)
상기 화학식 1의 산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.-
公开(公告)号：KR100151811B1
公开(公告)日：1998-10-15
申请号：KR1019940029388
申请日：1994-11-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D239/54 , A61K31/505
CPC classification number: C07D239/54 , C07D239/60
Abstract: 본 발명은 항 바이러스제로서, 특히 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료에 유용한, 하기 일반식(I)의 신규의 2,4-피리미딘디온의 유도체 및 그의 염에 관한 것이다.
상기식에서, R
1 은 C
3 -C
15 의 식 CH
2 CH=CR
5 R
6 의 치환된 알릴기 또는 식 CH
2 C≡CR
7 의 치환된 프로파질기를 나타내며, 여기서 R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소원자; C
1 -C
10 의 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 할로겐 원자, 치환되거나 치환되지 않은 아미노기, 치환되거나 치환되지 않은 포스포닐기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, C
3 -C
10 의 헤테로아릴기, C
1 -C
3 의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기; C
2 -C10의 알킬기 또는 알케닐기; 시클로프로필기; 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; C
3 -C
10 의 헤테로아릴기; C
1 -C
10 의 에스테르기; 또는 치환되거나 치환되지 않은 C
1 -C
10 의 알킬아미드기를 나타내며, R
2 는 할로겐원자, 치환되거나 치환되지 않은 C
1 -C
5 의 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C
3 -C
6 의 시클로알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C
2 -C
8 의 알케닐기, 치환되거나 치환되지 않은 C
2 -C
8 의 알키닐기 또는 벤질기를 나타내며, R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시기, C
1 -C
3 의 알킬기, 불소화메틸기, C
1 -C
3 의 알콕시기, 아미노기, C
2 -C
6 의 알킬에스테르기 또는 C
2 -C
7 의 알킬아미드기를 나타내며, A는 산소원자 또는 황원자를 나타내며, Z는 산소원자; 황원자; 카르보닐기; 아미노기; 할로겐원자, 시아노기, 히드록시기, 아지도기, 아미노기, C
1 -C
3 의 아미드기, C
1 -C
4 의 에스테르기 및 니트로기중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸렌기를 나타낸다.
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
76
records
(took 0.044 seconds)
