Abstract:
Provided are a novel 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative and its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an agent for treating or preventing convulsions, Parkinson's disease or epilepsy containing the derivative. A 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative is represented by a formula 1, wherein X is H, a halogen atom, an amino group, a nitro group, a substituted or unsubstituted C1-C5 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group; Y is a substituted or unsubstituted C1-C7 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C3-C7 cycloalkyl group; Z is H, a halogen atom, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl group, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group, or a substituted or unsubstituted C5-C7 cycloalkyl or aryl group fused with the two carbon atoms adjacent to the benzene ring of the indane ring; and R1 and R2 are independently a substituted or unsubstituted C1-C7 alkyl group, can form a ring together, or can independently form a ring together with Y.
Abstract:
Huperzine-tacrine hybrids and preparing process thereof is provided to improve inhibiting activity of acetylcholine esterase(AChE) associated with occurrence of neurodegenerative disease, and enhance their production yield. The huperzine-tacrine hybrid derivatives represented by the formula(1) having neurodegenerative disease-treating effect are provided, wherein X is hydrogen, halogen group or C1-C6 alkyl group, m is 1 to 3 and n is 1 or 2; and the neurodegenerative disease is dementia. The precursors of the huperzine-tacrine hybrid derivatives represented by the formula(6) are provided. The process for preparing the huperzine-tacrine hybrid derivatives comprises the steps of: (1) treating chloro acrydine represented by the formula(2) with hydroxylamine to prepare hydroxy compounds represented by the formula(3); (2) oxidizing the compounds of the formula(3) with an oxidizing agent selected from pyridinium chlorochromate(PCC), pyridinium dichromate(PDC), Jone's reagent and manganese dioxide to prepare aldehyde compounds represented by the formula(4); (3) condensing the aldehyde compounds of the formula(4) with pyridineamine represented by the formula(5) by using a molecular sieve to prepare immine, and reducing it to prepare compounds represented by the formula(6); and (4) deprotecting the compounds of the formula(6) by using trimethylsilyl iodide(TMSI).
Abstract:
본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진(huperzine) B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 카르복실산 화합물을 출발물질로 사용하고, C5 위치의 카르복실기를 아민화 및 N -알켄일화하여 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응 중간체로 합성한 후에, 이 중간체 화합물을 복분해반응(Ring Closing Metathesis, RCM)한 후에 메틸보호기를 제거하는 일련의 제조과정을 거쳐 합성하게 되는, 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진 B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 치매치료 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 B 화합물의 유도체로서 화합물 그 자체의 의약적 활성이 기대된다.
Abstract:
1-Methyl-[1,2,4]oxadiazol-3- yl-1,2,5,6-tetrahydropyridine derivatives as a muscarinic receptor agonist and a preparation method thereof are provided, which compounds are useful for enhancement of memory, treatment of senile dementia, and prevention and treatment of diseases associated with the central nervous system. The 1-methyl-[1,2,4]oxadiazol-3- yl-1,2,5,6-tetrahydropyridine derivatives represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R is C1-C10 alkyl, C1-C10 alkylamino, amide or 5- or 6-membered aliphatic, aromatic or hetero ring optionally substituted by one selected from halogen atom or C1-C10 alkyl. The method for preparing the 1-methyl-[1,2,4]oxadiazol-3- yl-1,2,5,6-tetrahydropyridine derivatives of formula (1) comprises the steps of: (a) cyclizating N-hydroxy-nicotineamidine of formula (2) and an organic compound of formula (3) to prepare a compound of formula (4); (b) 3-methylating the compound of formula (4) to prepare a compound of formula (5); and (c) reducting the compound of formula (5).
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-헤테로사이클릭 메르캅토-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌(strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제(antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다. [화학식 1]