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    COMPUESTO DERIVADO DE PIRROL SUSTITUIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR LA FARNESILTRANSFERASA
    63.
    发明专利
    COMPUESTO DERIVADO DE PIRROL SUSTITUIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR LA FARNESILTRANSFERASA 未知

    公开(公告)号：AR035375A1

    公开(公告)日：2004-05-12

    申请号：ARP010105568

    申请日：2001-11-29

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： SHAM HING L ,  WANG GARY ,  WANG LE ,  WANG WEI-BO ,  WANG XILU ,  HASVOLD LISA A ,  CLAIBORNE AKIYO K ,  LI QUN ,  LI TONGMEI ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  LIN NAN-HORNG ,  GWALTNEY STEPHEN L

    IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454

    Abstract: Un compuesto derivado de pirrol sustituido de fórmula (1) o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde E es un anillo carbocíclico aromático o no aromático de cinco, seis o siete miembros donde entre cero y tres átomos de carbono están reemplazados por nitrógeno; F y G son independientemente seleccionados del grupo formado por C y N; con la salvedad de que cuando uno de F y G es N, el otro es C; L1 y L2 son cada uno independientemente seleccionados del grupo formado por un enlace C2 alquileno, C2 alquinileno, O, NR9, C(O), S, S(O). SO2, SO2NR9, NR9SO2, C(O)NR9, NR9C(O), y CO2; X se selecciona entre el grupo formado por S y NR7; R1 se selecciona entre en grupo formado por arilo, arilalquilo, heterociclo, y (heterociclo)alquilo; R2 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, amino, aminoalquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxilo, e hidroxialquilo; R3 se selecciona entre el grupo formado por arilo, heterociclo y cicloalquil; R4-6 son cada uno independientemente seleccionado del grupo formado por hidrógeno NR9C(O), C(O)NR9, alcanoilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, amino, aminoalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, arilsulfonilo; azido, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, nitroalquilo, oxo, y tio(oxo); R7 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo (heterociclo)alquilo, y trialquilsililo; R9 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquil, amidoalquilo, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, carboxialquilo, heterociclo (heterociclo), alquilo, hidroxialquilo, y un grupo protector de nitrógeno; cada R12 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, amino, halo e hidroxilo; m es 0, 1, 2, 3, o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; y q es 0, 1, 2, 3, o 4. También se revelan composiciones inhibidoras de la farnesiltransferasa y el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos para inhibir la farnesiltransferasa en un paciente.

    APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
    67.
    发明专利
    APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES 未知

    公开(公告)号：NZ592802A

    公开(公告)日：2013-07-26

    申请号：NZ59280209

    申请日：2009-12-04

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H

    IPC: A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12

    Abstract: 592802 Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein. Compounds of the present disclosure include: 2-[(6-amino-5-chloropyridin-3-yl)oxy]-4-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-l-en-l-yl]methyl} piperazin-l-yl)-N-({ 3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl} sulfonyl)benzamide, N-({ 5-chloro-6-[(4,4-difluorocyclohexyl)methoxy]pyridin-3-yl} sulfonyl)-4-(4-{ [4-(4-chlorophenyl)-6,6-dimethyl-5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl]methyl} piperazin-1-yl)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-yl)oxy]benzamide, 4-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-5 yl]methyl} piperazin-1-yl)-N-({ 3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl} sulfonyl)-2-[2-(1H-pyrazol-4-yl)phenoxy]benzamide, Trans-2-[(6-amino-5-chloropyridin-3-yl)oxy]-4-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl} piperazin-1-yl)-N-[(4-{ [(4-cyanocyclohexyl)methyl]amino} -3-nitrophenyl)sulfonyl]benzamide, 2-[(2-amino-5-bromopyridin-4-yl)oxy]-4-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl} piperazin-1-yl)-N-({ 3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl} sulfonyl)benzamide, N-({ 5-chloro-6-[(4-fluorotetrahydro-2H-pyran-4-yl)methoxy]pyridin-3-yl} sulfonyl)-4-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl} piperazin-1-yl)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-yl)oxy]benzamide, tert-butyl 4-(5-(4-{ [2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl} piperazin-1-yl)-2-{ [({ 3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl} sulfonyl)amino]carbonyl} phenoxy)pyridin-2-ylcarbamate and 2-(4-(acetylamino)phenoxy)-4-(4-((4'-chloro-1,1'-biphenyl-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((3-nitro-4-((tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino)phenyl)sulfonyl)benzamide.

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