公开(公告)号：NZ584499A

公开(公告)日：2011-08-26

申请号：NZ58449905

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEXANDER ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  WANG JIAN ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed is a 3-aryl-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivative of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the moiety of formula 2 is selected from formula 2a-e and wherein the rest of the substituents are disclosed within the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula I in the manufacture of a medicament for inhibiting JAK-3, ROCK or Aurora kinase activity.

公开(公告)号：PT1730146E

公开(公告)日：2011-07-11

申请号：PT05756052

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COURT JOHN ,  ARONOV ALEX ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG TIANSHENG ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：DE602005027825D1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：DE602005027825

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：AT508129T

公开(公告)日：2011-05-15

申请号：AT05756052

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), which are inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：UA87494C2

公开(公告)日：2009-07-27

申请号：UAA200611365

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  WANG JIAN ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Данноеизобретениекасаетсясоединенийформулы (І), (I)которыеявляютсяингибиторамипротеинкиназ.Изобретениетакжепредлагаетфармацевтическиекомпозиции, которыесодержатсоединенияпоизобретению, испособыприменениякомпозицийприлеченииразнообразныхрасстройств.

公开(公告)号：MX2009002842A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：MX2009002842

申请日：2007-09-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LAUFFER DAVID ,  STAMOS DEAN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LI PAN ,  MCGINTY KIRA ,  COME JON ,  COURT JOHN ,  DEININGER DAVID ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  TANNER KIRK

IPC: C07D497/04 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04

Abstract: La presente invención provee compuestos de utilidad as inhibidores tirosina quinasa c-Met. La invención también provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos proliferativos.

公开(公告)号：CA2680029A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：CA2680029

申请日：2008-03-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HENKEL GREGORY ,  GAO HUAI ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  PIERCE ALBERT ,  LIU MICHAEL ,  NEUBERGER TIMOTHY

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C12N1/38

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protei n kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositi ons comprising those compounds and methods of using the compounds and compos itions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The i nvention also provides processes for preparing compounds of the invention.

公开(公告)号：ES2240446T3

公开(公告)日：2005-10-16

申请号：ES01924516

申请日：2001-03-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA

IPC: A61K31/13 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  C12N9/99 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117 ,  A61K38/07 ,  A61L2/16

Abstract: Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona de alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o alquenilo o alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, en las que hasta 4 átomos de carbono en R1 están opcional e independientemente sustituidos con un halógeno; y en las que cualquier átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono terminal en R1 está opcional e independientemente sustituido con ¿SH u ¿OH; R3 se selecciona de en las que cada R2 se selecciona independientemente de ¿R11, -Ar, -O-R11, -O-Ar, -O-R11-Ar, -R11-C(O)-R11, -N(R11)2, -N(R11)-C(O)O-R11, -N(R11)-C(O)O-R11-Ar, - C(O)O-R11, -O-C(O)-N(R11)2, halo, -CN, -NO2, -R11-C(O)-R11, -R11-C(O)O-R11, -C(O)-N(R11)2, -C(O)-N(R11)-Ar, -S(O)2-R11, o ¿S(O)2-N(R11)2; en las que hasta 2 átomos de hidrógeno en R2 se sustituyen opcional e independientemente con un grupo diferente seleccionado de ¿R11, -Ar, -O-R11, -O-Ar, -O- R11-Ar, -R11-C(O)-R11, -NH-(R11)2, -N(R11)-C(O)O-R11, - N(R11)-C(O)O-R11-Ar, -C(O)O-R11, -O-C(O)- N(R11)2, halo, -CN, -NO2, -R11-C(O)-R11, -R11-C(O)O-R11, -O-C(O)-R11, -C(O)-N(R11)2, -C(O)-N(R11)-Ar, -N(R11)-C(O)- R11, -R11-C(O)-N(R11)2, -S(O)2-R11 o ¿S(O)2-N(R11)2; en las que cada R11 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o alquenilo o alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, y en las que hasta 3 átomos de hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o alquinilo están opcional e independientemente sustituidos con halo.

公开(公告)号：DK1268519T3

公开(公告)日：2005-08-01

申请号：DK01924516

申请日：2001-03-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA RAO

IPC: A61K38/07 ,  A61L2/16 ,  A61P31/14 ,  C07D203/00 ,  C07K5/117

公开(公告)号：DE60111509D1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：DE60111509

申请日：2001-03-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA RAO

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/13 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117 ,  A61K38/07 ,  A61L2/16

Abstract: The present invention relates to compounds that are useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors, and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HCV NS3 protease activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents against the hepatitis C virus and other viruses that are dependent upon a serine protease for proliferation. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of proteases, including hepatitis C virus NS3 protease and other serine proteases, using the compounds of this invention and related compounds.